大鼠体内桃核承气汤蒽醌类药代动力学研究

目的研究桃核承气汤中蒽醌类成分在大鼠体内药代动力学规律。方法大鼠灌胃给予桃核承气汤5、10 g.kg-1后,采集血浆、尿和胆汁,用HPLC方法分析样品中蒽醌类成分、测定血浆中大黄酸浓度经时变化,浓度-时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果大鼠灌胃给予桃核承气汤后,血浆中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素,尿中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄酚,胆汁中检测到大黄酸和大黄酚;血液、尿液和胆汁中均以大黄酸含量最高,且经尿排泄的量明显多于经胆汁排泄的量。灌服桃核承气汤5和10 g.kg-1剂量组,T12(α)为0.03和0.13 h,T12(β)为1.46和2.51 h,T12(Ka)为0.01和0.12 h,V1为0.14和0.12 L.kg-1,CL为0.77和0.33 L.h-1.kg-1,Cm ax为(2.15±0.29)和(9.70±2.50)mg.L-1,Tpeak为(0.19±0.04)和(0.23±0.04)h,AUC0-∞为1.69和6.50 mg.L-1.h。结论桃核承气汤中蒽醌类成分可以吸收进入体内,其中以大黄酸为主;体内蒽醌类成分经尿和胆汁排泄,其中以尿排泄为主。大鼠灌服桃核承气汤,血浆中大黄酸浓度时间过程符合二室开放模型。