氮唑类抗真菌药物靶酶CYP51的研究进展

氮唑类药物是临床上应用最广、种类最多的广谱高效抗真菌药物,其作用靶点为真菌甾醇合成过程中的一个关键酶——羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)。CYP51由CYP51基因(同名ERG11)表达。一方面,真菌CYP51是跨膜蛋白,难以纯化获得其准确的结构信息,成为药物研发的瓶颈之一;另一方面,CYP51变异是公认的真菌耐药的主要原因之一,研究其结构变化对于抗真菌耐药具有重要意义。因此,笔者对近年来CYP51的研究进展进行综述。