一种新型含[^(99m)TcN]^(2+)核脑显像剂的初步研究

采用了SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99mTcN]2 +中间体 ,然后与三水·N 环丁基 二硫代氨基甲酸钠 (CBDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于 90 %的99mTcN CBDTC配合物 .该配合物在室温下放置 6h内稳定 ,脂水分配系数结果表明该配合物是一脂溶性较好的物质 .小鼠体内生物分布表明99mTcN CBDTC在脑中有较好的摄取和滞留 ,脑的质量摄取率am ,br在注射后 5 ,30 ,6 0min时分别达到 3.6 1,3.15 ,2 .6 2 %·g- 1,脑与血的质量摄取率am ,br与am ,bl的比分别为 1.0 0 ,1.4 4,1.30 ,有望发展成为一类新型脑灌注显像剂 .

一种新型中性心肌灌注显像剂^（99m）TcN（NOET）_2的研究──配体NO

合成了配体Ｎ－乙氧基－Ｎ－乙基氨荒酸钠（ＮＯＥＴ），经元素分析、ＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ确证了其结构，采用ＳｎＣｌ２作还原剂，作Ｎ３－给予体，经过配体交换两步法制备得到新型心肌灌注显像剂９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥＴ）２，经ＴＬＣ检测标记物的放化纯度大于９０％。

^(99m)TcN-GLA的制备及其生物分布研究

将99mTcO- 4与浓HCl和NaN3在沸水浴的条件下制备99mTcNCl- 4中间体 ,然后与配体葡萄糖二酸 (GLA)发生交换反应得到放化纯度大于 90 %的99mTcN GLA配合物 .小鼠体内生物分布结果显示 :99mTcN GLA与99mTc GLA有明显不同的生物分布 ,特别是99mTcN GLA的肺摄取及滞留均较好 ,有望成为一种新型的肺显像剂 .

^(99m)TcN-IPDTC的制备、生物分布及与^(99m)Tc-IPDTC的对比研究

采用SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99mTcN]2 + int 中间体 ,然后与配体二水·N 异丙基 二硫代氨基甲酸钠 (IPDTC)发生交换反应 ,得到放化纯度大于 90 %的99mTcN IPDTC配合物 .小鼠体内生物分布表明 ,99mTcN IPDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留 ,有望成为一类新型脑灌注显像剂 .为了对比99mTcN IPDTC与99mTc IPDTC的异同 ,同时采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配体IPDTC进行了99mTc直接标记 .小鼠生物分布结果表明 ,99mTc IPDTC主要在肝内浓集 ,而脑摄取很少 ,这也充分表明放射性药物分子中引入[99mTcN]2 + 核会引起生物分布性质的明显改变 .这些结果对于设计新型放射性药物具有重要参考价值 .