叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。