替比培南匹伏酯细粒剂的制备及体外评价

目的:制备替比培南匹伏酯细粒剂,对制剂处方和工艺进行优化,并考察其掩味效果及体外释放特性。方法:以蔗糖、微晶纤维素为填充剂,羟丙基纤维素为粘合剂,乙基纤维素和丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物为掩味包衣材料,筛选填充剂比例确定核心颗粒处方;筛选包衣材料比例、包衣液固含量以确定包衣处方。结果:经过处方优化,确定核心颗粒填充剂中蔗糖与微晶纤维素质量比为21∶10;以乙基纤维素水分散体、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、羟丙基甲基纤维素、滑石粉和枸橼酸三乙酯作为包衣材料,包衣体系中乙基纤维素与丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物质量比为1∶1。结论:成功制备替比培南匹伏酯细粒剂,制剂处方和工艺合理,掩味效果良好,体外溶出曲线与参比制剂相似,含量和有关物质合格,产品有望达到生物等效。