2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性

以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a^6d,8a^8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试。结果表明:化合物8a^8h(100μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a^6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a^8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性最强,IC50为76.0μmol/L。

手性吡咯烷酰胺催化合成羟甲基噻喃酮衍生物

以手性吡咯烷酰胺催化四氢噻喃-4-酮与芳香醛的不对称aldol反应,绿色合成了一系列手性羟甲基噻喃酮衍生物,对其经FT IR、1 H NMR、13 C NMR结构表征,并对催化条件及反应条件进行优化。研究表明,选用15mmol%的催化剂I,以二氯甲烷作为溶剂,在0℃下反应25h,得到较高的产率(83%)及较好的立体选择性(ee 84%)。

C_2轴手性联芳基化合物催化四氢噻喃-4-酮和芳香醛的反应

本文成功合成了4种C_2轴手性联芳基有机催化剂,并将其用于催化四氢噻喃-4-酮和芳香醛的反应。研究表明,当二氯甲烷作为溶剂、芳香醛和四氢噻喃-4-酮的摩尔比为1.2∶5、催化剂I的用量为10(mol)%、反应温度0℃、反应时间20h时,得到较高的产率(85%)及较好的立体选择性(86%)。