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黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究 被引量:1
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作者 王继林 冯晓姣 +3 位作者 党文利 李紫微 刘志东 皮佳鑫 《天津中医药大学学报》 CAS 2023年第1期87-94,共8页
[目的]研究黄芩苷(BA)-小檗碱(BBR)复合物及纳米晶的吸收特性,探讨纳米晶技术对BA-BBR复合物吸收特性的改善。[方法]利用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法筛选BA-BBR复合物及纳米晶对人结肠腺癌细胞系(Caco-2)细胞的给药浓度,构建Caco-2细... [目的]研究黄芩苷(BA)-小檗碱(BBR)复合物及纳米晶的吸收特性,探讨纳米晶技术对BA-BBR复合物吸收特性的改善。[方法]利用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法筛选BA-BBR复合物及纳米晶对人结肠腺癌细胞系(Caco-2)细胞的给药浓度,构建Caco-2细胞单层模型探究BA-BBR复合物及纳米晶的跨膜转运方式,并且加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米研究对其累积转运量和表观渗透系数(Papp)的影响。[结果]复合物组中BA和BBR的Papp值均低于物理混合物组;与复合物组相比,纳米晶组中BA和BBR的累积转运量和Papp值均提高,Papp值为复合物组的1.3倍和2.3倍。加入维拉帕米后,复合物组BA和BBR的Papp值分别提高1.5倍和2.0倍,而纳米晶组Papp值无明显提高。[结论]BA-BBR复合物不同于物理混合物,具有低渗透性,同时易受到P-gp外排影响。纳米晶技术可以显著改善BA-BBR复合物的渗透性,并且减弱外排作用对其的影响。 展开更多
关键词 黄芩苷 小檗碱 人结肠腺癌细胞系细胞单层模型 累积转运量 表观渗透系数
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莱柯霉素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性研究
2
作者 温泽宇 肖红芝 +8 位作者 孙攀 刘羽 杨宇欣 王悦 李靖 张璐 龚晓会 周德刚 曹兴元 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期5094-5103,共10页
【目的】研究莱柯霉素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性,为进一步深入了解莱柯霉素在体内的吸收过程提供试验依据。【方法】建立Caco-2细胞单层模型,通过测定跨膜电阻(TEER)值、低渗透性药物荧光素钠通透性试验的表观渗透率Papp(AP-BL... 【目的】研究莱柯霉素在Caco-2细胞单层模型中的转运特性,为进一步深入了解莱柯霉素在体内的吸收过程提供试验依据。【方法】建立Caco-2细胞单层模型,通过测定跨膜电阻(TEER)值、低渗透性药物荧光素钠通透性试验的表观渗透率Papp(AP-BL)来验证Caco-2细胞单层模型的致密性并进行模型筛选。考察在Caco-2细胞单层模型中莱柯霉素从顶侧(apical side,AP)到基底侧(basolateral side,BL)及基底侧到顶侧的转运特性,分析药物浓度、pH及外排转运蛋白(P-gp、MRP2和BCRP)抑制剂3种因素对莱柯霉素转运的影响。用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法检测药物浓度,计算其表观渗透率和外排率。【结果】连续20 d的跨膜电阻值检测及荧光素钠通透性试验显示,随培养时间增加,Caco-2细胞单层模型的跨膜电阻值逐渐增加,在20 d时达到400Ω·cm 2左右;荧光素钠在0.1~6μg/mL内线性关系良好(R^(2)=0.991),计算荧光素钠AP侧向BL侧的表现渗透率(Papp(AP-BL))为(1.57×10^(-7)±9.92×10^(-9))cm/s,小于试验规定的0.5×10^(-6) cm/s,表明Caco-2细胞单层模型建立成功,可用于莱柯霉素的转运特性研究。莱柯霉素Papp(AP-BL)值随时间无明显变化且水平较低,而BL侧向AP侧的表现渗透率(Papp(BL-AP))值随时间递增,在孵育120 min时达到最高水平(2.0350×10^(-6) cm/s),表明肠道外排莱柯霉素的能力较强。随莱柯霉素浓度递增,Papp(BL-AP)值呈上升趋势,具有浓度依赖性。当溶液pH为8.0时,Papp(BL-AP)值(39.3871×10^(-6) cm/s)明显高于pH为6.5和7.4的溶液,表明碱性环境可加速莱柯霉素外排。维拉帕米、丙磺舒和GF1209183种转运蛋白抑制剂均能显著抑制莱柯霉素由BL侧向AP侧的转运,外排率均>1.5,可能有外排蛋白参与转运。【结论】莱柯霉素在体外Caco-2细胞单层模型上的转运较差,吸收率低,表现为低渗透性化合物;随着浓度和pH的升高,莱柯霉素外排增强;外排转运蛋白P-gp、MRP2及BCRP可能参与莱柯霉素转运过程。 展开更多
关键词 caco-2细胞单层模型 莱柯霉素 转运 表观渗透率
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三种角型吡喃香豆素在Caco-2细胞模型中的吸收转运
3
作者 吴秀稳 赵子阳 +2 位作者 宋怡瑧 王娜 王苑宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1799-1800,共2页
邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。... 邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。目前,有关3种香豆素的吸收报道甚少,而胃肠道的吸收是口服药物产生体内活性的先决条件。Caco-2细胞单层模型是目前最常用的体外肠吸收模型[6–7],本研究采用该模型模拟3种香豆素的跨膜转运,同时结合时间、浓度、温度、维拉帕米和脂溶性对跨膜转运特性的影响分析,阐释3种香豆素的肠吸收特性,为其进一步开发利用提供依据。 展开更多
关键词 邪蒿素 5-甲氧基邪蒿素 5-羟基邪蒿内酯 角型吡喃香豆素 caco-2细胞模型 肠吸收特性
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淫羊藿苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制 被引量:18
4
作者 陈彦 贾晓斌 +1 位作者 胡明 丁安伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1164-1167,共4页
目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿... 目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB大于4。在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷PAB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10-6cm.s-1],PBA/PAB显著降低(由4.83下降到2.72)。而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRP2)的抑制剂白细胞三烯C4、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著。结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 caco-2细胞单层模型 转运蛋白
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丹参素在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究 被引量:24
5
作者 朱狄峰 赵筱萍 程翼宇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第18期1517-1521,共5页
目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随... 目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运的Papp比值即Pratio均大于1.5。在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素Papp,A-B值显著增大,而Papp,B-A值显著降低。结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运。 展开更多
关键词 丹参素 caco-2细胞模型 主动转运
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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运 被引量:10
6
作者 齐云 王敏 +3 位作者 蔡润兰 谢忱 王翔岩 李晓红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期831-833,共3页
目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素... 目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm.s-1,流出率ER均大于2。结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性。灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因。 展开更多
关键词 灯盏花素 caco-2细胞单层模型 表观通透系数 向转运
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千层纸素A在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究 被引量:6
7
作者 冯志强 谢智勇 +3 位作者 廖琼峰 姚美村 马燕 张蕾 《中南药学》 CAS 2011年第7期481-485,共5页
目的研究千层纸素A在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法 MTT实验考察千层纸素A在Caco-2细胞中的安全浓度范围,再利用Caco-2细胞单层模型研究千层纸素A的双向转运机制,以转运量及表观渗透系数(Papp)为指标,考察时间、浓度、pH和P-gp抑制... 目的研究千层纸素A在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法 MTT实验考察千层纸素A在Caco-2细胞中的安全浓度范围,再利用Caco-2细胞单层模型研究千层纸素A的双向转运机制,以转运量及表观渗透系数(Papp)为指标,考察时间、浓度、pH和P-gp抑制药维拉帕米对其吸收的影响。结果千层纸素A在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关;并受pH值影响,P-gp抑制药维拉帕米对其转运无影响,从单层细胞层顶端(AP)到基底端(BL)的转运与基底端到顶端的转运大致相同。结论千层纸素A在Caco-2细胞模型中的吸收是被动转运。 展开更多
关键词 千层纸素A caco-2细胞模型 高效液相色谱 被动转运
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赤芍提取物中两种主要成分在Caco-2细胞中的摄取特性研究 被引量:7
8
作者 胡建春 侯佳 +4 位作者 李月婷 巩仔鹏 兰燕宇 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1329-1331,共3页
赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍... 赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍药苷的胃肠吸收很差,生物利用度低[2],限制了其临床应用。本研究利用Caco-2细胞模型([3-4])对赤芍主要成分芍药苷、苯甲酰芍药苷进行体外吸收特性的初步研究, 展开更多
关键词 赤芍 摄取 caco-2细胞模型 超高效液相-双重四极杆质谱 芍药苷 苯甲酰芍药苷
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黄连生物碱类成分经Caco-2细胞模型转运的协同作用研究 被引量:6
9
作者 张伯莎 安叡 +1 位作者 王跃 王新宏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期15-19,共5页
目的研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征。方法利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进... 目的研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征。方法利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进行的转运过程进行比较。采用超高效液相色谱法测定4种生物碱的浓度,计算表观渗透系数(Papp)及吸收率(%),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果经Caco-2细胞单层共同转运后黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀的表观渗透系数(Papp)及吸收率(%)均是其单独转运时的1.63倍,1.28倍,1.55倍及1.05倍。结论 黄连4种生物碱类成分共同作用可促进其肠道吸收。 展开更多
关键词 黄连生物碱 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 UPLC
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葛根芩连汤有效成分不同配伍的肠吸收Caco-2细胞模型研究 被引量:4
10
作者 张伯莎 安叡 +1 位作者 王跃 王新宏 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1460-1463,共4页
目的:研究葛根素与葛根芩连汤主要有效成分配伍时各有效成分在肠道中的吸收动力学变化,探讨复方配伍的规律性。方法:通过Caco-2细胞单层模型及超高效液相色谱法(UPLC)研究方中有效成分葛根素与黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草苷进行配伍时,各... 目的:研究葛根素与葛根芩连汤主要有效成分配伍时各有效成分在肠道中的吸收动力学变化,探讨复方配伍的规律性。方法:通过Caco-2细胞单层模型及超高效液相色谱法(UPLC)研究方中有效成分葛根素与黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草苷进行配伍时,各有效成分的肠道吸收变化情况。结果:以各有效成分的表观渗透系数(Papp)及吸收率(%)为指标,得出同一成分在不同配伍组中肠道吸收情况有所不同,并且葛根素的肠道吸收情况在各配伍组具体为葛根素-黄芩苷-小檗碱-甘草苷配伍组>葛根素-黄芩苷配伍组>葛根素-小檗碱配伍组>葛根素-甘草苷配伍组>单独葛根素(P<0.05)。结论:葛根芩连汤有效成分在肠道中吸收动力学过程随方中有效成分的配伍情况不同而变化,方中其他药味成分对葛根素的肠道吸收具有促进作用。 展开更多
关键词 葛根芩连汤 配伍 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 UPLC
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Caco-2细胞单层模型形态学的电镜评价 被引量:3
11
作者 陆敏 孙银强 +8 位作者 袁琳 胡娜 林敏 钟霄毓 刁琪龙 李硕 方龙娟 姜逸 陆雄 《电子显微学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期371-375,共5页
透射电镜下观察Caco-2细胞形态,是大多数实验室评价Caco-2细胞单层模型完整性的常用方法,但其对Caco-2细胞表面形态的观察上存在某些不足,特别是在微绒毛的观察上。扫描电镜能更直观清晰地观察到Caco-2细胞单层模型的表面形态结构特征... 透射电镜下观察Caco-2细胞形态,是大多数实验室评价Caco-2细胞单层模型完整性的常用方法,但其对Caco-2细胞表面形态的观察上存在某些不足,特别是在微绒毛的观察上。扫描电镜能更直观清晰地观察到Caco-2细胞单层模型的表面形态结构特征。本文详细描述了在透射电镜和扫描电镜下观察到的Caco-2细胞单层模型的形态结构,并认为将透射电镜下观察到的Caco-2细胞极性、连接复合体以及微绒毛形态,与扫描电镜下观察到的Caco-2细胞形态、大小和排列以及微绒毛长度、密度,两者进行结合与补充,对Caco-2细胞单层模型形态学方面的评价,将会更为全面和完整。 展开更多
关键词 caco-2细胞单层模型 扫描电镜 透射电镜 制样方法
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两种阿仑膦酸钠片的崩解度和溶出度及在Caco-2细胞模型上的转运比较 被引量:2
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作者 单婷婷 董瑞华 +3 位作者 高洪志 梁宇光 秦小清 刘泽源 《中国药物应用与监测》 CAS 2010年第4期207-211,共5页
目的:建立9-氯甲酸芴甲酯(FMOC)柱前衍生化高效液相色谱法测定阿仑膦酸钠片含量的方法,比较两种阿仑膦酸钠片的崩解度、溶出度和转运特性,为该药物制剂开发和临床应用提供参考。方法:采用Kromasil-C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm... 目的:建立9-氯甲酸芴甲酯(FMOC)柱前衍生化高效液相色谱法测定阿仑膦酸钠片含量的方法,比较两种阿仑膦酸钠片的崩解度、溶出度和转运特性,为该药物制剂开发和临床应用提供参考。方法:采用Kromasil-C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm);以甲醇-乙腈-柠檬酸与焦磷酸钠混合液为流动相,梯度洗脱;流速为1mL·min-1;柱温为35℃;紫外检测波长为265nm。结果:阿仑膦酸钠在2-200μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998),回收率、日内和日间精密度RSD均小于15%。两种阿仑膦酸钠片的崩解度、溶出度均有一定的差异,而在Caco-2细胞模型的转运量没有显著的差异。结论:两种阿仑膦酸钠片的生物利用度、药代动力学可能存在差异。 展开更多
关键词 阿仑膦酸钠 崩解度 溶出度 caco-2单层细胞模型 转运
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北豆根中蝙蝠葛碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究 被引量:5
13
作者 王德娟 王栋 《中医药学报》 CAS 2013年第2期22-25,共4页
目的:研究传统中药北豆根中生物碱Dau在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试Dau从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液... 目的:研究传统中药北豆根中生物碱Dau在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试Dau从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对Dau进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:Dau双向转运的Papp在1.0×10-5cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级。Dau在25~200mol/L的转运效率呈浓度依赖性。结论:Dau可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物。 展开更多
关键词 蝙蝠葛碱 肠吸收 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数
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Caco-2细胞单层模型的建立及其评估 被引量:7
14
作者 孙旭 罗余萍 《药品评价》 CAS 2015年第14期33-35,39,共4页
目的:建立完整的Caco-2细胞单层模型,以利于药物转运的研究。方法:通过测量细胞生长过程中跨膜电阻(TEER)值和碱性磷酸酶活性,评估Caco-2细胞单层模型是否建立成功。结果:细胞接种到Transwell板后的第7天,TEER值就已达到209.75Ω·c... 目的:建立完整的Caco-2细胞单层模型,以利于药物转运的研究。方法:通过测量细胞生长过程中跨膜电阻(TEER)值和碱性磷酸酶活性,评估Caco-2细胞单层模型是否建立成功。结果:细胞接种到Transwell板后的第7天,TEER值就已达到209.75Ω·cm2,第10天后,几乎成线性上升,直到第22天到达一个稳定值627Ω·cm2;细胞生长的第3天,磷酸酶活性非常低,第15天时磷酸酶活性比较高。到了第22天时,磷酸酶活性进一步增加,AP/BL为第15天时的2倍。结论:建立的Caco-2细胞单层模型致密且完整,检测细胞生长过程中TEER值和碱性磷酸酶活性,可用于评估Caco-2细胞单层模型建立成功。 展开更多
关键词 caco-2细胞单层模型 跨膜电阻(TEER)值 碱性磷酸酶
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氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的体外转运研究
15
作者 廖晓欢 王俊俊 +2 位作者 韩凤梅 杜鹏 陈勇 《湖北大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2010年第2期229-232,共4页
采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2考察浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)跨膜转运的影响.氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/Papp A→B均大于1.5.... 采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2考察浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)跨膜转运的影响.氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/Papp A→B均大于1.5.在加入P-gp抑制剂维拉帕米后,氢氯噻嗪PappA→B极显著增大,Papp B→A降低,且Papp B→A/Papp A→B从2.87下降到0.67,加入前后有极显著差异(P<0.01),且氢氯噻嗪的吸收转运随pH值的降低而显著增加.结果表明,氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,同时它还受到P-糖蛋白的外排作用. 展开更多
关键词 氢氯噻嗪 caco-2细胞模型 P-糖蛋白
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人参水提物在Caco-2模型的吸收特征 被引量:5
16
作者 尤青 马增春 +5 位作者 谭洪玲 王宇光 梁乾德 肖成荣 汤响林 高月 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1711-1716,共6页
目的建立Caco-2细胞单层模型,探讨人参水提物的吸收特征。方法将Caco-2细胞以1×105个/cm2的密度接种于Millicell小室,培养21 d,以TEER值、阳性对照药荧光黄和普萘洛尔的P app值来评价模型的完整性、紧密性和通透性。进行人参水提物... 目的建立Caco-2细胞单层模型,探讨人参水提物的吸收特征。方法将Caco-2细胞以1×105个/cm2的密度接种于Millicell小室,培养21 d,以TEER值、阳性对照药荧光黄和普萘洛尔的P app值来评价模型的完整性、紧密性和通透性。进行人参水提物AP-BL和BL-AP两个方向的转运实验,用HPLC/MS对标志性成分进行分析,计算P app、外排比(Efflux ratio)和转运量。结果 TEER值和阳性对照药的P app值均达到要求。水提物中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rf、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Ro的P app AP-BL分别为(4.97±1.28)×10-6、(3.88±0.93)×10-6、(2.54±0.18)×10-6、(2.51±0.44)×10-6、(2.21±0.46)×10-6和(0.65±0.09)×10-6cm·s-1,P app BL-AP分别为(4.61±0.67)×10-6、(4.32±0.83)×10-6、(3.05±0.37)×10-6、(3.53±0.27)×10-6、(3.24±0.24)×10-6和(1.45±0.16)×10-6cm·s-1。人参皂苷Rg1单体的P app AP-BL为(0.39±0.02)×10-6cm·s-1,P app BL-AP为(0.47±0.01)×10-6cm·s-1。结论 Caco-2细胞单层模型建立成功。水提物中三醇型人参皂苷的吸收优于二醇型,吸收一般;齐墩果烷型人参皂苷Ro吸收差,可能存在主动外排作用。水提物中其它成分可促进人参皂苷Rg1的吸收。 展开更多
关键词 caco-2细胞 人参水提物 人参皂苷RG 人参皂苷 Rf 人参皂苷RB 人参皂苷Rc 人参皂苷Ro 人参皂苷RB
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7,4’-二羟基黄酮在Caco-2细胞模型中的代谢及转运 被引量:3
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作者 马颖林 周一平 +2 位作者 周昱 蒋昆谕 孟胜男 《医药导报》 CAS 2017年第2期127-131,共5页
目的研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结... 目的研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构。采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响。结果7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P>0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR(0.23±0.03)(P<0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51±0.04)(P>0.05)。结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物。 展开更多
关键词 7 4’-二羟基黄酮 caco-2单层细胞模型 多药耐药相关蛋白2 乳腺癌耐药蛋白
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Intestinal permeability of liquiritin and isoliquiritin in the Caco-2 cell monolayer model 被引量:3
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作者 张力勤 黄应栋 杨秀伟 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2010年第6期451-458,共8页
The intestinal permeability of two flavonoid compounds liquiritin (LQ) and isoliquiritin (ILQ) was investigated using the Caco-2 cell monolayer model. In order to evaluate the permeability and predict the absorpti... The intestinal permeability of two flavonoid compounds liquiritin (LQ) and isoliquiritin (ILQ) was investigated using the Caco-2 cell monolayer model. In order to evaluate the permeability and predict the absorption mechanism of the two compounds, the study on bidirectional permeability from the apical (AP) side to the basolateral (BL) side as well as from the BL side to the AP side was carried out. The determination was performed by HPLC-UV method. And the permeability parameters, especially the apparent permeability coefficients (Papp), were then calculated. The Papp values of LQ and ILQ are (5.40±0.16)× 10^-7 and (8.69±0.15)× 10^-7 cm/s, respectively. The results of time- and concentration-dependent transport experiments indicate that both LQ and ILQ are poor absorbed mainly through passive diffusion. 展开更多
关键词 LIQUIRITIN ISOLIQUIRITIN caco-2 cell monolayer model Intestinal permeability
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基于Caco-2细胞单层模型对盐酸氨溴索吸收机制的研究 被引量:2
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作者 梁秋玲 朱叶萌 +5 位作者 麦子盈 王凤姬 龙淑娴 王弋 饶子亮 邝少松 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第6期47-53,共7页
目的通过Caco-2细胞单层模型研究盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride,AMB)的吸收机制,提高其生物利用度。方法通过跨上皮电阻(transepithelial electrical resistancev,TEER)、低渗透性药物阿昔洛韦的表观渗透系数Papp(AP→BL)和罗丹明... 目的通过Caco-2细胞单层模型研究盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride,AMB)的吸收机制,提高其生物利用度。方法通过跨上皮电阻(transepithelial electrical resistancev,TEER)、低渗透性药物阿昔洛韦的表观渗透系数Papp(AP→BL)和罗丹明123的外排率(efflux ratio,ER)验证Caco-2细胞单层模型的完整性和功能性。考察浓度、药物相互作用、体液p H对AMB的Papp(AP→BL)和ER值的影响。结果整个实验过程中Caco-2细胞单层的TEER>200Ω·cm^2,阿昔洛韦的Papp(AP→BL)<10^-6cm/s,罗丹明123的ER>2。与高渗透性对照组比较,AMB低剂量组的Papp(AP→BL)显著降低(P<0. 01),ER值无显著差异(P> 0. 05)。与AMB单独给药组比较,联合给药组的AMB Papp(AP→BL)值显著降低(P <0. 05),ER值无显著差异(P> 0. 05)。与AMB低p H组比较,AMB中、高p H组的Papp(AP→BL)显著增高(P<0. 01)。结论 AMB为易化扩散转运方式,与METO联合给药不利于AMB的吸收,提高肠液p H可促进AMB的吸收。 展开更多
关键词 盐酸氨溴索 吸收机制 药物相互作用 PH caco-2细胞单层模型
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Intestinal permeability of atractylenolides across the human Caco-2 cell monolayer model 被引量:1
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作者 郭洁 徐嵬 杨秀伟 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2011年第5期505-509,共5页
The intestinal permeability of three sesquiterpene lactones, atractylenolide Ⅰ, Ⅱ, and Ⅲ, was investigated using the human Caco-2 cell monolayer model. The bidirectional permeability of the three compounds from the... The intestinal permeability of three sesquiterpene lactones, atractylenolide Ⅰ, Ⅱ, and Ⅲ, was investigated using the human Caco-2 cell monolayer model. The bidirectional permeability of the three compounds from the apical (AP) to the basolateral (BL) side and in the reserved direction was studied. The three compounds were assayed using HPLC. The Papp values of atractylenolide Ⅰ, Ⅱ, and Ⅲ were all at the level of 10^-5 cm/s, suggesting high intestinal permeability and good absorption. The bidirectional transport of the three compounds was time- and concentration-dependent, and indicated the main mechanism of the passive diffusion of the three compounds across the intestinal epithelium membrane. Moreover, atractylenolide Ⅰ might be partly actively transported. 展开更多
关键词 Atractylenolide Atractylenolide Atractylenolide caco-2 cell monolayer model Intestinal permeability
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