双取代硫脲的连续反应合成及生物活性测试

以取代苯胺为原料,经过连续加料的方式,合成了9个二苯基硫脲衍生物,通过元素分析、MS、IR、以及^(1)H NMR对系列化合物进行了结构表征。同时,采用纸张琼脂扩散法测试了9种目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生物活性抑制情况,总结了不同浓度和不同取代基的目标产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌情况的影响。测试结果表明,含氯取代基的化合物对金黄色葡萄球菌的抑制作用有利,具体影响规律:邻氯>对氯>2,4-二氯苯基,而含F化合物对大肠杆菌的抑制作用有利。化合物1a对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到1.9 cm。这些参数为高活性硫脲类化合物的合成和筛选提供了依据。

硝基取代苯酰基硫脲配合物的合成及其生物活性研究

绿色高效的植物生长调节剂的研发是目前农药学的热点工作。本研究将间硝基苯甲酰氯、硫氰酸铵与对氨基苯甲酸反应,一锅法合成了N-(3-硝基苯甲酰基)-N'-(3-羧基苯基)硫脲(记为Th1),并与稀土盐SmCl_(3)·6H_(2)O进行配位,合成了相应的Sm配合物。采用紫外光谱、红外光谱、荧光分析等手段,对Th1及其配合物进行了初步表征,采用平皿法探究了其生长调节性能。实验结果表明,配合物中的荧光源自配位后Sm原子的激发;测试浓度范围内的硫脲体系,对小麦的生长调控呈现低浓度促进、高浓度抑制的态势;转光膜条件下,配合物和Th1均能促进小麦叶片中叶绿素含量的增加,对小麦的根活力有较大的提升。

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N'-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c,2d,3b和3g具有良好的生长素活性.

N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了26种新的芳酰基硫脲.采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性,其中3c,3d,3e,4b和4c具有优良的生长素活性.

硫脲类衍生物及其生物活性研究

本文以氯代甲酸酯与硫氰酸钾的反应产物烷氧酰基异硫氰酸酯同各种芳胺反应合成了十个硫脲类衍生物４－芳基－３－硫代脲酸酯类化合物，其中七个化合物的尚未见文献报道。通过＾１Ｈ ＮＭＲ，ＩＲ，ＭＳ及元素分析和熔点的测定，确定了这十个化合物的结构，并研究了它们对农杆菌的抑制作用。

取代苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物的合成及其对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性

酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1～2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基-2-呋喃甲酰硫脲的合成与生物活性测定

从5-氟代苯基-2-呋喃甲酸出发,经酰化、异硫氰酸酯化,再与取代芳酰肼反应合成了20个未见文献报道的N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基-2-呋喃甲酰硫脲.目标产物的结构经IR,1H NMR和元素分析测定确证.初步生物活性测试表明,部分化合物对棉花枯萎病、黄瓜灰霉病、苹果轮纹病和棉花炭疽病有较好的选择性杀菌活性;部分目标化合物有较好的除草活性.

硫脲类化合物的合成及杀菌活性的测试

以硫氰酸钾与氯甲酸酯的反应产物烷氧酰基异硫氰酸酯同各种芳胺反应合成了 1 2个硫脲类衍生物 4-芳基 - 3-硫代脲酸酯类化合物 ,其中 1 0个化合物未见文献报道。通过1H NMR,IR,MS,元素分析和熔点的测定 ,确定了这 1 2个化合物的结构 ,研究了他们对苹果轮纹病菌的抑制作用。

β-D-葡萄糖基硫脲合成及生物活性研究

从1-溴-2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖(I)出发,经异硫氰酸酯化反应,合成了2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃糖基硫脲化合物IV,再经脱乙酰化得到V.将乙酰化糖基异硫氰酸酯的合成从文献的60%提高到80%.所得化合物经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR谱学分析确定了结构,并对产物进行了初步的除草活性测试.

N-(取代苯甲酰基)-N-(1,2,4-三氮唑[1,5-α]嘧啶基)硫脲的合成及生物活性研究

合成了 7种未见文献报道的 N-(取代苯甲酰基 ) -N -( 1 ,2 ,4 -三氮唑 [1 ,5-α]嘧啶基 )硫脲类化合物 ,对其产率、物理性质作了首次报道 ,采用 UV,IR,1 H NMR,MS和元素分析对其进行了表征 .初步测试表明该类化合物在 1 0 0 mg/L的浓度下具有较好的除草活性 ,在 1 0

硫脲化合物的合成及其生物活性

硫脲化合物的合成及其生物活性董燕红，司宗兴（北京农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词噻二陛－甲酰基，硫脲，胺类，合成，生物活性酰基硫脲在抗真菌、抗结核、抗病毒、除草以及调节植物生长方面具有广泛应用［１，２］。１，２，３－噻二唑杂环作为有效前体正...

N-芳基-N'-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)硫脲衍生物的合成及其生物活性的研究

于固-液相转移条件下,合成了40个未见报道的N-芳基-N'-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)硫脲衍生物,用元素分析、UV、IR以及~1H NMR光谱确定了它们的结构.该法具有操作简便、反应条件温和、产率高等优点.初步生物活性试验表明,该类化合物对小麦幼苗生长有明显的促进作用.

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲的合成

2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了10种新的N-5-[(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲,产率58.9%～70.2%.其结构经1H NMR, IR和元素分析表征.室内的生物活性测定结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性.

4-(硝基苯基)-3-硫代脲酸烷基酯类的合成及其生物活性研究

通过硝基苯胺同烷氧酰基异硫氰酸酯的化合反应以及钛酸丁酯的酯交换反应共合成了9个4-(硝基苯基)-3-硫代脲酸烷基酯类化合物(1～9)。通过各种波谱分析确定了它们的化学结构,并研究了这类物质对农杆菌的抑制作用。

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′- 芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2 -氨基-5 -(1 -对氯苯氧乙基) -1, 3, 4- 噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的N -5- [ (1 -对氯苯氧乙基) 1, 3, 4 -噻二唑- 2- 基]- N′- 芳氧乙酰基硫脲,其结构经1HNMR, IR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性。

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸经酰化、异流氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成3步反应合成了10种未见文献报道的取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物．结构经IR，HNMR和元素分析等测试方法而确证．用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性，结果表明：4-硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长，高浓度时抑制双子叶植物的生长．2，4-二氯苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物，对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性．

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了14种新的标题化合物(3a^3n),其的结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3e,3g和3m的生长素活性更好。

二（2—苯并咪唑亚甲基）胺合Zn（Ⅱ）配合物晶体和电子结构研究及生物活性测定

合成了二(2-苯并咪唑亚甲基)胺合Zn(Ⅱ)高氯酸盐配合物[C16H15N5Zn@(C1O4)2@3H2O和C32H30N10Zn@(ClO4)2@C2H5OH],进行了元素分析、红外和紫外表征.对后者采用X射线方法测定了晶体结构,并采用G94W程序进行了量子化学计算.利用邻苯三酚自氧化法测定了所合成配合物的生物活性.

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅰ)

从时硝基苯酚出发经醚化、酰化、异硫氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成4步反应．合成了6种未见义献报道的含取代嘧啶环的对硝从苯氧乙酰硫脲类化合物．结构经IR．HNMR和元素分析等测试而确证．初步的生物活性测定结果表明：部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用，而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性．即具有优良的选择活性．

对苯二甲酰基硫脲衍生物的合成及其生物活性

合成了9个对苯二甲酰基硫脲化合物,采用1HNMRI、R、MS和元素分析对其结构进行了表征,并首次对其植物生长调节活性进行了测试。初步的生理活性研究表明,部分目标化合物,如N,N′-邻硝基苯基对苯二甲酰基硫脲等具有非常高的植物生长调节活性。