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PPARγ PPARγ配体TZDs与高血压 被引量:1
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作者 王浩 杨晔 《心肺血管病杂志》 CAS 2005年第4期245-246,249,共3页
关键词 PPARΓ配体 过氧化物酶体增殖物激活受体 tzds 高血压 动脉粥样硬化病变 受体超家族 血管内皮细胞 单核细胞 结构域 核转录因子
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Antidiabetic thiazolidinediones induce ductal differentiation but not apoptosis in pancreatic cancer cells 被引量:15
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作者 Elisabetta Ceni Tommaso Mello +6 位作者 Mirko Tarocchi David W Crabb Anna Caldini Pietro Invernizzi Calogero Surrenti Stefano Milani Andrea Galli 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2005年第8期1122-1130,共9页
AIM: Thiazolidinediones (TZD) are a new class of oral antidiabetic drugs that have been shown to inhibit growth of same epithelial cancer cells. Although TZD were found to be ligands for peroxisome proliferator-activa... AIM: Thiazolidinediones (TZD) are a new class of oral antidiabetic drugs that have been shown to inhibit growth of same epithelial cancer cells. Although TZD were found to be ligands for peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ), the mechanism by which TZD exert their anticancer effect is presently unclear. In this study, we analyzed the mechanism by which TZD inhibit growth of human pancreatic carcinoma cell lines in order to evaluate the potential therapeutic use of these drugs in pancreatic adenocarcinoma. METHODS: The effects of TZD in pancreatic cancer cells were assessed in anchorage-independent growth assay. Expression of PPARy was measured by reverse-transcription polymerase chain reaction and confirmed by Western blot analysis. PPARy activity was evaluated by transient reporter gene assay. Flow cytometry and DMA fragmentation,assay were used to determine the effect of TZD on cell cycle progression and apoptosis respectively. The effect of TZD on ductal differentiation markers was performed by Western blot. RESULTS: Exposure to TZD inhibited colony formation in a PPARγ-dependent manner. Growth inhibition was linked to G1 phase cell cycle arrest through induction of the ductal differentiation program without any increase of the apoptotic rate. CONCLUSION: TZD treatment in pancreatic cancer cells has potent inhibitory effects on growth by a PPAR-dependent induction of pacreatic ductal differentiation. 展开更多
关键词 thiazolidinediones Pancreatic cancer PPARγ Cancer growth DIFFERENTIATION
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Design,synthesis and in vitro evaluation of a series thiazolidinediones analogs as PPAR modulators
3
作者 Jun Feng Ying Lu Zhe Feng Cai Shi Peng Zhang Zong Ru Guo 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2007年第1期45-47,共3页
A series of thiazolidinediones analogs, as PPAR modulators, were designed, synthesized and evaluated in vitro.
关键词 Peroxisome proliferator-activated receptors PPAR modulators thiazolidinediones
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Oral bisphosphonates improve the bone mineral density in men with diabetes with or without thiazolidinediones
4
作者 Subhashini Yaturu Jared Davis 《Journal of Diabetes Mellitus》 2011年第4期129-132,共4页
Objective: Osteoporosis and type 2 diabetes mellitus (DM) two of the most common chronic conditions and represent major public health burdens. Epidemiological and observational studies indicate that thiazolidinedione ... Objective: Osteoporosis and type 2 diabetes mellitus (DM) two of the most common chronic conditions and represent major public health burdens. Epidemiological and observational studies indicate that thiazolidinedione (TZD) therapy with rosiglitazone and pioglitazone is associated with an increased risk of fractures and decreased bone mineral density (BMD). To our knowledge, no data are available to evaluate bisphosphonate therapy in thiazolidinedione-treated patients. The aim of this study was to investigate the benefit of bisphosphonates to improve changes in BMD in subjects with DM associated with TZDs. Methods: In a cross-sectional observational study using a retrospective review of electronic medical records, the changes in BMD in subjects with type 2 DM. The study subjects were divided into four groups. First group with DM receiving both TZDs and BPs;second group neither;third group receiving only TZDs and the fourth only BPs. The comparison of annual percent changes in BMD between the groups were carried out. Results: Decreased BMD noted in subjects with DM on TZDs. Bisphosphonates improved BMD in subjects with DM on TZDs. BMD improved in subjects with DM in those not receiving TZDs also. Conclusion: We conclude that concomitant treatment with bisphosphonates improves BMD in subjects with diabetes and on TZDs. 展开更多
关键词 DIABETES thiazolidinediones Bone Mineral Density BISPHOSPHONATES PIOGLITAZONE ROSIGLITAZONE Osteoporosis
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ZnO Nanobelts: An Efficient Catalyst for Synthesis of 5-Arylidine-2,4-Thiazolidinediones and 5-Arylidine-Rhodanines
5
作者 Suresh   Jagir S. Sandhu 《International Journal of Organic Chemistry》 2012年第3期305-310,共6页
A facile preparation of ZnO nanobelts by chemical precipitation technique and its utility as catalyst in Knoevenagel condensation of 2,4-thiazolidinedione/rhodanine has been described. X-ray diffraction and transmissi... A facile preparation of ZnO nanobelts by chemical precipitation technique and its utility as catalyst in Knoevenagel condensation of 2,4-thiazolidinedione/rhodanine has been described. X-ray diffraction and transmission electron microscopy techniques revealed the formation ZnO nanobelts. Scanning electron microscopic observations indicate that the lengths of nanobelts are ranging from a few hundreds of micrometers to a few millimeters. Its use for the condensation of aldehydes and active methylene compounds under solvent free reaction condition at 90℃ afforded the corresponding products in excellent yields in minute time. 展开更多
关键词 ZnO NANOBELTS KNOEVENAGEL Condensation 2 4-Thiazolidinedione RHODANINE Solvent-Free
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胰岛素拮抗与其药物(TZDS)增敏机制的探讨
6
作者 王爱明 潘震宇 范萃莉 《中国民族民间医药》 2009年第22期51-51,共1页
目前公认糖尿病的起因,由于外周胰岛素抵抗(IR)及B细胞功能紊乱引起,并视IR为糖尿病之前已发生,其进一步发展才成为真正糖尿病。为此对IR发病机制和药物噻唑脘二酮类TZDS药物的增敏机制,已为临床所日益重视。
关键词 胰岛素 拮抗 药物(tzds)增敏机制
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噻唑烷二酮通过脂联素介导的AMPK信号通路抑制鸡的生长
7
作者 唐瑶 王涛 +4 位作者 薛梦晴 张文芋 石美 王鲜忠 张姣姣 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期5247-5258,共12页
噻唑烷二酮(thiazolidinedione,TZD)是一种治疗胰岛素抵抗的口服糖尿病药物,滥用或不当使用TZD对动物和人类的健康具有不良影响。本研究探讨了TZD对健康雏鸡生长和代谢的影响以及这一过程的潜在机制。80只6日龄雏鸡分为对照组(雌雄各20... 噻唑烷二酮(thiazolidinedione,TZD)是一种治疗胰岛素抵抗的口服糖尿病药物,滥用或不当使用TZD对动物和人类的健康具有不良影响。本研究探讨了TZD对健康雏鸡生长和代谢的影响以及这一过程的潜在机制。80只6日龄雏鸡分为对照组(雌雄各20只)、试验组(雌雄各20只),对照组的鸡不灌服TZD,试验组的鸡连续14 d每日灌服25 mg·(kg·d)^(-1)TZD,检测雏鸡的生长情况;利用生化试剂盒检测腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)和脂联素水平、生长代谢相关激素浓度、线粒体功能;通过RT-PCR和蛋白质印迹法检测调节细胞代谢和增殖相关基因的mRNA和蛋白质水平。结果发现,TZD显著降低了雏鸡的平均日增重以及血清ATP、胰岛素(insulin,INS)、生长激素(growth hormone,GH)和胰岛素样生长因子1(insulin-like growth factor 1,IGF1)的水平(P<0.05),而提高了脂联素和胰岛素样生长因子结合蛋白2(IGFBP2)的水平(P<0.05)。TZD还降低了雏鸡肝、肾和肌肉的ATP水平及线粒体酶活性(P<0.05)。此外,TZD的摄入使雏鸡脂联素及其受体、AMP活化蛋白激酶α2(AMPKα2)、p21和p27的mRNA及蛋白表达增强(P<0.05),而INS及其受体、IGF1及其受体、磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)、AKT、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)和细胞周期蛋白E1(cyclin E1)的mRNA和蛋白表达受到抑制(P<0.05)。TZD通过脂联素介导的AMPK信号通路降低了雏鸡生长代谢相关激素水平和线粒体功能,该信号通路抑制其下游PI3K/AKT/mTOR,进一步导致p21/p27表达增加以及CDK2/Cyclin E1表达降低,从而抑制雏鸡生长和代谢组织中的细胞增殖。综上表明,TZD通过调节脂联素介导的AMPK信号通路对鸡的生长产生不利影响,这为临床实践与畜禽生产中避免滥用或不当使用TZD提供了一定的理论依据。 展开更多
关键词 噻唑烷二酮 生长代谢 脂联素 AMPK
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罗格列酮与胰岛素合用对LADA患者胰岛β细胞功能保护作用的初步观察 被引量:63
8
作者 李霞 周智广 +4 位作者 黄干 彭健 颜湘 王建平 杨琳 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 2003年第4期242-246,共5页
目的 探讨罗格列酮 (Rosiglitazone,RSG)与胰岛素 (Ins)合用对成人隐匿性自身免疫糖尿病 (L ADA)患者胰岛β细胞功能的影响。 方法 对临床初诊为 2型糖尿病 (T2 DM)患者进行谷氨酸脱羧酶抗体 (GADA )检测 ,筛选出 GADA阳性、空腹 C肽... 目的 探讨罗格列酮 (Rosiglitazone,RSG)与胰岛素 (Ins)合用对成人隐匿性自身免疫糖尿病 (L ADA)患者胰岛β细胞功能的影响。 方法 对临床初诊为 2型糖尿病 (T2 DM)患者进行谷氨酸脱羧酶抗体 (GADA )检测 ,筛选出 GADA阳性、空腹 C肽≥ 30 0 pm ol/ L的 L ADA患者 1 2例 ,随机分为 Ins组 (n=6 )、Ins+RSG组 (合用组 ) (n=6 )。分别在入组时和入组后 1 2个月检测空腹血糖、C肽、糖化血红蛋白 (Hb A1 c)、75 g葡萄糖负荷后 2 h血糖和 C肽 ,进行胰岛功能的比较。用放射配体法检测 GADA水平 ,放免法检测 C肽。 结果 随访 1年时 Ins+RSG组的糖负荷后 2 h C肽高于 Ins组 (1 6 95 .0 pmol/ L对 782 .1 pmol/ L ,P<0 .0 5 ) ;Ins组随访 1年前后的 C肽有下降趋势 (从 1 71 0 .5pmol/ L到 782 .1 pm ol/ L ) ,而 Ins+RSG组变化不明显 (从 1 2 4 2 .9pm ol/ L到 1 6 95 .0 pm ol/ L ) ,合用组治疗前后糖负荷后 C肽的差值 (治疗后 -治疗前 )较单用 Ins组为高 (2 4 3.0 pm ol/ L - 1 0 79.6pmol/ L ,P<0 .0 5 )。逐步回归分析显示 :入组时的餐后 2 h C肽、体质指数 (BMI)、Ins和 RSG联合治疗与随访 1年时的糖负荷后 C肽水平呈正相关 ,其中以最后一个因素的标准回归系数为大 (分别为0 .3、1 37.2、76 7.1 ;P值分? 展开更多
关键词 罗格列酮 胰岛素 胰岛Β细胞 成人隐匿性自身免疫糖尿病 谷氨酸脱羧酶抗体 放射配体法
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罗格列酮对大鼠血管平滑肌细胞凋亡和转化生长因子分泌的影响 被引量:1
9
作者 刘厂辉 游三丽 +2 位作者 阳辉 郭慧 彭芳 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期689-692,696,共5页
目的观察罗格列酮对大鼠胸主动脉平滑肌细胞(SMC)凋亡和转化生长因子-β1(TGF-β1)水平的影响。方法采用罗格列酮处理体外培养的大鼠胸主动脉平滑肌细胞(SMC),用ELISA法检测培养基中转化生长因子-β1(TGF-β1)的水平,同时用流式细胞学和... 目的观察罗格列酮对大鼠胸主动脉平滑肌细胞(SMC)凋亡和转化生长因子-β1(TGF-β1)水平的影响。方法采用罗格列酮处理体外培养的大鼠胸主动脉平滑肌细胞(SMC),用ELISA法检测培养基中转化生长因子-β1(TGF-β1)的水平,同时用流式细胞学和TUNEL法检测细胞凋亡。结果罗格列酮诱导SMC快速分泌TGF-β1,在0.5h内达到高峰,并且这种快速分泌可被GW9662逆转;罗格列酮诱导SMC凋亡存在浓度依赖,随着罗格列酮浓度的增加SMC凋亡率越来越高,100μmol/L时SMC凋亡率达到最高,而超过100μmol/L时,凋亡率并没有随着罗格列酮浓度的增加而增加,甚至有所下降,并且GW9662和anti-TGF-β1抗体均可逆转罗格列酮对SMC凋亡的诱导。结论罗格列酮通过诱导的激活及转化生长因子β1(PPAR-γ)的快速分泌促进血管平滑肌细胞凋亡。 展开更多
关键词 TZD TGF-β1 凋亡 转化生长因子 罗格列酮 血管平滑肌细胞 血管再狭窄
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罗格列酮的合成 被引量:9
10
作者 雷琴 广兵 +2 位作者 王良兵 卫永祉 张国林 《四川大学学报(工程科学版)》 EI CAS CSCD 2003年第3期107-109,共3页
以2-氯吡啶和2-甲氨基乙醇为原料,经过威廉森成醚反应、缩合反应、催化氢化反应合成得到了噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂罗格列酮。在此过程中改进了合成中间体4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛的威廉森成醚反应条件;简化了中间体的纯... 以2-氯吡啶和2-甲氨基乙醇为原料,经过威廉森成醚反应、缩合反应、催化氢化反应合成得到了噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂罗格列酮。在此过程中改进了合成中间体4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛的威廉森成醚反应条件;简化了中间体的纯化方法;优化了5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)-乙氧基]-亚苄基}-噻唑烷-2,4-二酮的催化氢化反应条件。实验结果表明,该合成路线具有反应条件温和、收率高且操作简便。 展开更多
关键词 罗格列酮 糖尿病 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮
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吡格列酮联合二甲双胍对初诊2型糖尿病患者血清视黄醇结合蛋白4水平的影响 被引量:9
11
作者 陈红梅 李洪彬 +2 位作者 邱谷 戴士荣 汤永新 《中国临床保健杂志》 CAS 2016年第4期366-368,共3页
目的观察吡格列酮联合二甲双胍对初诊2型糖尿病(T2DM)患者血清视黄醇结合蛋白4(RBP4)水平的影响。方法 60例初发T2DM(A组)患者随机分二组,30例予二甲双胍(A1组)和30例予吡格列酮联合二甲双胍(A2组)治疗12周,30例正常体检者为对照组(B组... 目的观察吡格列酮联合二甲双胍对初诊2型糖尿病(T2DM)患者血清视黄醇结合蛋白4(RBP4)水平的影响。方法 60例初发T2DM(A组)患者随机分二组,30例予二甲双胍(A1组)和30例予吡格列酮联合二甲双胍(A2组)治疗12周,30例正常体检者为对照组(B组)。观察两组治疗前后空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(Hb A1c)、RBP4、血脂、空腹胰岛素(FIns)、体质量指数(BMI)、腰臀比(WHR)及胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、Homeβ细胞功能指数(HBCI)的变化。结果 (1)A组血清RBP4水平明显高于B组(P<0.05);(2)A1组和A2组治疗后FPG、Hb Alc、FIns、RBP4、HOMA-IR、BMI、WHR、低密度胆固醇(LDL-C)均明显低于治疗前(P<0.05)。A2组血清RBP4、HOMA-IR和LDL-C更低于A1组(P<0.05)。A1组、A2组治疗后HBCI均明显高于治疗前(P<0.05),两组治疗后比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论二甲双胍联合吡格列酮可更有效降低血清RBP4,更好发挥降血糖,改善胰岛素抵抗和β细胞功能的疗效。 展开更多
关键词 糖尿病 2 视黄醇结合蛋白质类 二甲双胍 噻唑烷二酮类
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ、TZD与非酒精性脂肪性肝病 被引量:4
12
作者 王晓敏 陈东风 艾正琳 《国际消化病杂志》 CAS 2007年第3期219-221,共3页
过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)作为一种核转录因子,能与其特异性配体结合,进而在转录水平上调控多种基因表达,参与脂肪细胞分化、糖脂代谢、动脉硬化、炎症与免疫、肿瘤分化、诱导细胞凋亡等多种生理性效应。PPARγ的合成配体... 过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)作为一种核转录因子,能与其特异性配体结合,进而在转录水平上调控多种基因表达,参与脂肪细胞分化、糖脂代谢、动脉硬化、炎症与免疫、肿瘤分化、诱导细胞凋亡等多种生理性效应。PPARγ的合成配体噻唑烷二酮类(TZD)通过改善胰岛素抵抗,有抑制巨噬细胞浸润,抑制炎症介质和血管活性物质合成,抑制肝星状细胞激活、增殖以及减少细胞外基质蓄积等作用,已证实TZD在非酒精性脂肪性肝病的防治中发挥重要作用。 展开更多
关键词 过氧化物酶体增殖物激活受体Γ 噻唑烷二酮类 非酒精性脂肪肝
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PPAR与胰岛素抵抗 被引量:20
13
作者 丁世英 申竹芳 谢明智 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期241-245,共5页
PPAR即过氧化物酶体增殖物激活受体 ,是核受体超家族成员之一 ,它可以促进脂肪细胞分化 ,在脂肪代谢中起重要作用。近年来随着对胰岛素增敏剂噻唑烷二酮 (TZD)类药物作用机制的深入研究 ,发现PPARγ是该类药物的主要功能受体 ,于是展开... PPAR即过氧化物酶体增殖物激活受体 ,是核受体超家族成员之一 ,它可以促进脂肪细胞分化 ,在脂肪代谢中起重要作用。近年来随着对胰岛素增敏剂噻唑烷二酮 (TZD)类药物作用机制的深入研究 ,发现PPARγ是该类药物的主要功能受体 ,于是展开了对于PPAR与胰岛素抵抗之间关系的研究。TZD类药物激活PPARγ ,可以改善胰岛素抵抗 ,而在基因敲除的PPARγ+ / -中 ,却发现胰岛素敏感性增加。所以 ,PPAR激活与改善胰岛素抵抗之间不是简单的正相关关系。对二者关系的进一步明确 。 展开更多
关键词 PPAR 胰岛素抵抗 噻唑烷二酮类 Ⅱ型糖尿病
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脂联素及其受体在吡格列酮抑制ApoE基因敲除小鼠主动脉粥样硬化中的作用 被引量:4
14
作者 达娃次仁 赵锋 +2 位作者 齐永芬 陈路增 霍勇 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期174-178,共5页
目的:观察吡格列酮对ApoE基因敲除小鼠(ApoE-/-小鼠)主动脉粥样硬化病变的影响,并初步探讨血清脂联素及其受体在其中的作用。方法:ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化模型组:随机分成3个亚组,安慰剂组(n=10)、小剂量吡格列酮治疗组[10mg/(kg.d),n=... 目的:观察吡格列酮对ApoE基因敲除小鼠(ApoE-/-小鼠)主动脉粥样硬化病变的影响,并初步探讨血清脂联素及其受体在其中的作用。方法:ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化模型组:随机分成3个亚组,安慰剂组(n=10)、小剂量吡格列酮治疗组[10mg/(kg.d),n=10]、大剂量吡格列酮治疗组[20mg/(kg.d),n=10]。以野生型C57BL/6J小鼠(n=9)为对照组。观察ApoE-/-小鼠主动脉病理学改变、腹主动脉超声改变及血清脂联素水平、主动脉脂联素受体R1(adiponectin receptor1,AdipoR1)及脂联素受体R2(adiponectin receptor2,AdipoR2)mRNA表达水平。结果:与野生型C57BL/6J小鼠相比,ApoE-/-小鼠有较明显的主动脉内膜增厚及粥样斑块的形成,而经吡格列酮治疗后病变减轻。ApoE-/-小鼠安慰剂组腹主动脉平均内膜中层厚度(intima-media thickness,IMT)较野生型C57BL/6J小鼠明显增加[(0.290±0.063vs0.178±0.012)cm,P<0.01],而经大剂量吡格列酮治疗后IMT显著减轻[(0.208±0.012vs0.290±0.063)cm,P<0.05]。ApoE-/-小鼠安慰剂组血清脂联素水平低于野生型C57BL/6J小鼠[(12.41±3.84vs18.96±4.89)μg/L,P<0.05],而经低剂量及高剂量吡格列酮治疗后,与安慰剂组比较,均可增加血清脂联素水平(18.78±7.24μg/Lvs12.41±3.84μg/L,P<0.05;24.00±4.71μg/Lvs12.41±3.84μg/L,P<0.05)。ApoE-/-小鼠安慰剂组主动脉脂联素受体AdipoR1mRNA的表达低于野生型C57BL/6J小鼠(0.789±0.167vs0.950±0.071,P<0.05),并且AdipoR1/AdipoR2比值显著下降(1.039±0.062vs0.940±0.102,P<0.05),而经吡格列酮治疗可轻度上调AdipoR1和AdipoR2型受体mRNA的表达,大剂量吡格列酮治疗可显著增加AdipoR1/AdipoR2比值(1.063±0.051vs0.940±0.102,P<0.01)。结论:吡格列酮可抑制动脉粥样硬化的形成,其作用机制可能与提高血清脂联素水平和上调主动脉脂联素受体(尤其是AdipoR1型)表达有关。 展开更多
关键词 脂联素 噻唑烷二酮类 动脉粥样硬化 小鼠 基因敲除
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噻唑烷二酮类药物改善多囊卵巢综合征患者胰岛素抵抗的作用 被引量:22
15
作者 郑俊 滕香宇 刘伟 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第20期1920-1922,共3页
多囊卵巢综合征(PCOS)是常见的育龄期女性内分泌疾病,高雄激素状态和慢性的无排卵是其主要特征。目前认为胰岛素敏感性的下降导致代偿性的高胰岛素水平是导致高雄激素血症和卵巢功能改变的重要原因,是P-COS患者代谢异常及生殖功能障碍... 多囊卵巢综合征(PCOS)是常见的育龄期女性内分泌疾病,高雄激素状态和慢性的无排卵是其主要特征。目前认为胰岛素敏感性的下降导致代偿性的高胰岛素水平是导致高雄激素血症和卵巢功能改变的重要原因,是P-COS患者代谢异常及生殖功能障碍的病理基础。胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(TZD)用于临床治疗PCOS,可纠正PCOS的代谢和内分泌紊乱,恢复患者的排卵和受孕功能。其作用机制目前认为主要与改善胰岛素抵抗(IR)有关;但也有部分报道提示TZD可能存在与IR无关的作用途径。本文主要就TZD在改善多囊卵巢综合征患者IR方面的作用进行综述。 展开更多
关键词 噻唑烷二酮类 多囊卵巢综合征 胰岛素抵抗
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盐酸吡格列酮对糖尿病大鼠尿nephrin排泄的影响 被引量:6
16
作者 匡蕾 叶山东 +1 位作者 刑燕 陈玉米 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2011年第10期1029-1031,共3页
目的观察不同剂量盐酸吡格列酮(PIO)对糖尿病大鼠尿nephrin(UNE)排泄的动态影响,探讨噻唑烷二酮类药物(TZDs)对肾小球足细胞的保护作用。方法 32只链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠随机分为4组:模型组(DM组)和不同剂量PIO干预组[DR1、DR... 目的观察不同剂量盐酸吡格列酮(PIO)对糖尿病大鼠尿nephrin(UNE)排泄的动态影响,探讨噻唑烷二酮类药物(TZDs)对肾小球足细胞的保护作用。方法 32只链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠随机分为4组:模型组(DM组)和不同剂量PIO干预组[DR1、DR2、DR3组,分别给予PIO:10、20、30 mg/(kg.d)],设正常对照组(NC组)。干预前后动态监测血糖(BG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、尿白蛋白(UACR)、UNE、尿肌酐(Ucr)。结果①4组糖尿病大鼠BG及HbA1c均明显高于NC组(P<0.01),而4组之间差异无显著性。②4周末,DR2和DR3组UACR较DM组显著降低(P<0.01),而DR1组与DM组间差异无显著性;8周末,各干预组UACR均较模型组明显降低(P<0.01),DR2组和DR3组UACR较DR1组降低明显(P<0.05)。③0周5组大鼠尿中均检测到nephrin,但差异无显著性;4周末DM组UNE排泄显著高于各干预组(P<0.05),但各干预组间差异无显著性;8周末各干预组UNE较DM组均显著降低(P<0.05),DR2和DR3组UNE与DR1组相比均显著降低(P<0.05),而DR2与DR3组间UNE差异无显著性。④Pearson相关分析显示UNE与UACR存在正相关(r=0.881,P<0.01)。结论 PIO可降低糖尿病大鼠UNE的排泄,且具有一定的剂量依赖性。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 足细胞 蛋白尿 噻唑烷二酮类
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估计对流层延迟的单频RTK卡尔曼滤波算法 被引量:6
17
作者 徐彦田 程鹏飞 +2 位作者 蔡艳辉 甄杰 徐宗秋 《测绘通报》 CSCD 北大核心 2012年第8期4-6,共3页
提出一种对流层估计方法实现单频RTK快速动态定位。用模型改正对流层干延迟,双差对流层湿延迟用测站对流层天顶延迟估计,并与流动站位置及站间单差模糊度组成双差方程进行卡尔曼滤波,得到单差模糊度浮点解及方差阵,通过星间求差得到双... 提出一种对流层估计方法实现单频RTK快速动态定位。用模型改正对流层干延迟,双差对流层湿延迟用测站对流层天顶延迟估计,并与流动站位置及站间单差模糊度组成双差方程进行卡尔曼滤波,得到单差模糊度浮点解及方差阵,通过星间求差得到双差模糊度浮点解及方差阵,结合MLAMBDA方法实时确定模糊度。试验验证单历元平面定位精度优于±3 cm,高程定位精度优于±10 cm。 展开更多
关键词 单频RTK MLAMBDA 对流层天顶延迟(TZD) 整周模糊度
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2,4-噻唑二酮的合成 被引量:5
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作者 张瑞仁 曲有乐 王旭 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期578-578,共1页
氯乙酸和硫脲在乙醇中反应环合成 2 -亚氨基 - 4 -噻唑酮盐酸盐 ,然后经酸性水解得到 2 ,4 -噻唑二酮 ,总收率为 6 7.8%。
关键词 曲格列酮 吡格列酮 罗格列酮 合成 2 4-噻唑二酮
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吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏氧化应激的影响 被引量:6
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作者 杨前勇 邹大进 +1 位作者 黄勤 王奇金 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2006年第4期263-266,共4页
目的:研究吡格列酮对糖尿病大鼠肾组织氧化应激的影响。方法:采用链脲佐菌素诱导糖尿病模型,随机分为正常对照组、正常对照治疗组、糖尿病组、糖尿病治疗组,两治疗组给予吡格列酮10 mg.kg-1.d-1灌胃,1次/d,每组10只。后两组大鼠糖尿病... 目的:研究吡格列酮对糖尿病大鼠肾组织氧化应激的影响。方法:采用链脲佐菌素诱导糖尿病模型,随机分为正常对照组、正常对照治疗组、糖尿病组、糖尿病治疗组,两治疗组给予吡格列酮10 mg.kg-1.d-1灌胃,1次/d,每组10只。后两组大鼠糖尿病模型构建成功后的第10周末测定血糖、肾重/体重2、4 h尿蛋白定量,并检测肾组织中丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(T-AOC)、谷胱甘肽(GSH)的含量,及肾组织铜锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽还原酶(GR)的活性。结果:糖尿病治疗组与糖尿病组比较,血糖无显著差异(P>0.05),但肾重/体重和24 h尿蛋白定量明显降低(P<0.01);与正常对照组相比,糖尿病组肾组织MDA含量、CAT活性明显增加(P<0.01),T-AOC、GSH含量和Cu,Zn-SOD、GSH-Px、GR活性明显降低(P<0.01);与糖尿病组比较,糖尿病治疗组肾组织MDA含量和CAT活性明显降低(P<0.05,P<0.01),T-AOC、GSH含量和Cu,Zn-SOD、GSH-Px、GR活性明显增加(P<0.01)。结论:糖尿病大鼠肾脏存在明显氧化应激反应,吡格列酮具有不依赖其降糖效果的抗氧化活性,进而起到保护肾脏和延缓糖尿病肾病发生、发展的作用。 展开更多
关键词 吡格列酮 噻唑烷二酮类 糖尿病肾病 氧化性应激
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罗格列酮联合洛沙坦对糖尿病肾病大鼠足细胞的协同保护作用 被引量:7
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作者 陈立平 周巧玲 +4 位作者 彭卫生 刘抗寒 欧阳春 吴晓英 尹红玲 《实用医学杂志》 CAS 2007年第8期1124-1126,共3页
目的:探讨罗格列酮联合洛沙坦对糖尿病肾病(DN)大鼠足细胞的协同保护作用。方法:制备DN大鼠模型,将动物随机分为DN模型组、罗格列酮干预组、洛沙坦干预组及罗格列酮联合洛沙坦干预组,另设正常对照组。8周后观察尿蛋白排泄量,用免疫组化... 目的:探讨罗格列酮联合洛沙坦对糖尿病肾病(DN)大鼠足细胞的协同保护作用。方法:制备DN大鼠模型,将动物随机分为DN模型组、罗格列酮干预组、洛沙坦干预组及罗格列酮联合洛沙坦干预组,另设正常对照组。8周后观察尿蛋白排泄量,用免疫组化、RT-PCR方法检测肾皮质nephrin、podocin蛋白及mRNA表达,用透射电镜检测足细胞超微结构变化。结果:(1)各干预组DN鼠尿蛋白排泄均减少。(2)联合干预组对足细胞超微结构及nephrin、podocin下调的改善作用优于单药干预组。结论:罗格列酮与洛沙坦联合用药对DN大鼠肾脏保护作用优于单种药物治疗,其机制部分与改善足细胞超微结构及上调nephrin、podocin表达有关。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 噻唑烷二酮类 洛沙坦 大鼠 足细胞
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