期刊文献+
共找到11篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
Enantioselective Construction of Functionalized Thiochromans via Squaramide-Catalyzed Asymmetric Cascade Sulfa-Michael/Michael Addition
1
作者 Yi Yang Daming Du 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2014年第9期853-858,共6页
An efficient enantioselective cascade sulfa-Michael/Michael addition reaction of trans-3-(2-mercaptophenyl)-2-propenoic acid ethyl ester with nitroalkenes catalyzed by a chiral squaramide catalyst was disclosed.This c... An efficient enantioselective cascade sulfa-Michael/Michael addition reaction of trans-3-(2-mercaptophenyl)-2-propenoic acid ethyl ester with nitroalkenes catalyzed by a chiral squaramide catalyst was disclosed.This cascade reaction afforded thiochroman derivatives with three contiguous stereocenters in high yields(up to 94%),excellent diastereoselectivities(up to>25∶1 dr)and enantioselectivities(up to 99% ee). 展开更多
关键词 ORGANOCATALYSIS SQUARAMIDE Michael addition thiochromans CASCADE
原文传递
6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:2
2
作者 张晓旭 宋亚丽 +4 位作者 刘海霞 梁国超 杨涛 刘玉欣 杨春柳 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第4期284-288,292,共6页
以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NM... 以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a^4f的抑制活性均强于1。 展开更多
关键词 硫色满酮 吲哚 Borsche-Drechsel反应 合成 抗肿瘤活性
下载PDF
新化合物(Z)-7-氟-6-甲基-3(哌嗪-1-亚甲基)硫色满-4-酮体外抗肿瘤作用 被引量:7
3
作者 崔世怡 刘玉欣 +2 位作者 杨更亮 方保岭 田伟 《中国药师》 CAS 2010年第5期612-614,共3页
目的:研究(Z)-7-氟-6-甲基-3(哌嗪-1-亚甲基)硫色满-4-酮(FMTK)对人宫颈癌HeLa细胞系,肺癌A549细胞系,肝细胞癌HepG2细胞系,低分化胃腺癌BGC-823细胞系的抗肿瘤活性,为深入研究FMTK抗肿瘤作用提供实验依据。方法:4种肿瘤细胞培养于含有... 目的:研究(Z)-7-氟-6-甲基-3(哌嗪-1-亚甲基)硫色满-4-酮(FMTK)对人宫颈癌HeLa细胞系,肺癌A549细胞系,肝细胞癌HepG2细胞系,低分化胃腺癌BGC-823细胞系的抗肿瘤活性,为深入研究FMTK抗肿瘤作用提供实验依据。方法:4种肿瘤细胞培养于含有不同浓度的FMTK培养液中,实验设受试药物组、阴性对照组、阳性对照组、空白对照组、溶剂对照组,采用四甲基偶氮唑蓝微量酶比色法(MTT法)检测FMTK对以上4种肿瘤细胞增殖的影响;采用大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6检测FMTK对正常细胞的毒性。结果:通过检测以上细胞的增殖情况,得出FMTK半数抑制浓度(IC_(50))如下:HeLa(80.09±1.48μg·ml^(-1)),BGC-823(55.87±1.14μg·ml^(-1)),HePG2(35.06±2.68μg·ml^(-1)),FMTK对A549几乎没有抑制作用。FMTK对人宫颈癌HeLa细胞系,肝细胞癌HepG2细胞系,低分化胃腺癌BGC-823细胞系抑制作用随着剂量和时间的增加而增高,与阴性对照组相比,差异有统计学意义(P<0.05);FMTK对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6没有抑制作用。结论:FMTK具有体外抗肿瘤活性,对正常细胞IEC-6无毒性。 展开更多
关键词 (Z)-7-氟-6-甲基-3(哌嗪-1-亚甲基)硫色满-4-酮 抗肿瘤作用 体外
下载PDF
顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮的体内抗肿瘤活性研究 被引量:3
4
作者 杨春柳 李佳 杨更亮 《医学研究与教育》 CAS 2011年第6期13-18,共6页
目的探讨顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮(CMFT)的急性毒性及体内抗肿瘤活性。方法考察CMFT的急性毒性,建立移植性肿瘤模型,通过灌胃和腹腔注射给药考察CMFT的体内抗肿瘤活性。结果 CMFT毒性较低,可显著抑制H22肝癌细胞小鼠皮下移植... 目的探讨顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮(CMFT)的急性毒性及体内抗肿瘤活性。方法考察CMFT的急性毒性,建立移植性肿瘤模型,通过灌胃和腹腔注射给药考察CMFT的体内抗肿瘤活性。结果 CMFT毒性较低,可显著抑制H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的生长,并明显延长S180腹水瘤小鼠的存活时间。结论该化合物具有较高的体内抗肿瘤活性且毒性较低,值得对其进行深入研究。 展开更多
关键词 顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮 抗肿瘤活性 H22移植性肿瘤模型 S180腹水瘤模型
下载PDF
一种二氢苯并噻喃衍生物的新型合成法
5
作者 周军 石野丫 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 1996年第1期63-65,共3页
介绍2-丁烯醛与苯硫酚之间的酸催化分子间一步成环反应,合成一种二氢苯并噻喃衍生物的新方法,产品收率高达84%.
关键词 丁烯醛 苯硫酚 二氢苯并噻喃 衍生物
下载PDF
GC法测定3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮中残留有机溶剂
6
作者 赵静静 王利娟 +2 位作者 安宁 吕丽丽 郭怀忠 《山东化工》 CAS 2016年第3期57-59,共3页
建立3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮原料药中甲酸乙酯等残留溶剂的测定方法。采用气相色谱直接进样法,FID检测器,DB-624毛细管柱(30 m×0.45 mm×2.55μm),应用程序升温,进样口温度180℃,检测器温度200℃,载气为N2,以N,N-二... 建立3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮原料药中甲酸乙酯等残留溶剂的测定方法。采用气相色谱直接进样法,FID检测器,DB-624毛细管柱(30 m×0.45 mm×2.55μm),应用程序升温,进样口温度180℃,检测器温度200℃,载气为N2,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,采用外标法定量。在此色谱条件下,4种残留溶剂均能得到较好的分离,空白对照无干扰,各溶剂质量浓度与峰面积具有良好的线性关系(r=0.9990~0.9994),平均回收率为100.48%~118.22%。建立的方法简单、可靠、精确,可用于3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮原料药残留溶剂的测定。 展开更多
关键词 气相色谱法 3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮 乙酸乙酯 N N-二甲基甲酰胺
下载PDF
硫色满-4-酮及其衍生物的合成与生物活性研究进展
7
作者 李伟 顾凌悦 周冠 《化学工程师》 CAS 2021年第10期64-68,92,共6页
硫色满-4-酮是一种含硫的杂环化合物,其在水溶性介质中具有高亲脂性和低溶解度的特性。研究表明,硫色满-4-酮及其相应的衍生物具有多种生物活性,如抗真菌、抗癌、抗细菌、抗寄生虫、抗高血压、抗暴食症等,并可抑制某些酶的活性从而起到... 硫色满-4-酮是一种含硫的杂环化合物,其在水溶性介质中具有高亲脂性和低溶解度的特性。研究表明,硫色满-4-酮及其相应的衍生物具有多种生物活性,如抗真菌、抗癌、抗细菌、抗寄生虫、抗高血压、抗暴食症等,并可抑制某些酶的活性从而起到控制相关疾病的作用。本文对硫色满-4-酮及其衍生物的经典合成方法和重要生物活性进行了总结和综述,以期为基于硫色满-4-酮结构的药物设计和发现提供相关基础。 展开更多
关键词 硫色满-4-酮 合成方法 生物活性 研究进展
下载PDF
Pd-Catalyzed C-S Cyclization via C-H Functionalization Strategy: Access to Sulfur-containing Benzoheterocyclics 被引量:4
8
作者 Shihao then Ming Wang Xuefeng Jiang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2018年第10期921-924,共4页
A C-H sulfurated cyclization protocol starting from thioacetates is developed for straightforward construction of sulfur-containing benzo- heterocyclics. The diversiform functional dihydrobenzothiophenes and thiochrom... A C-H sulfurated cyclization protocol starting from thioacetates is developed for straightforward construction of sulfur-containing benzo- heterocyclics. The diversiform functional dihydrobenzothiophenes and thiochromans were comprehensively achieved through the Pd-catalyzed carbon- sulfur cyclization. Mechanistic studies indicated that C-H bond cleavage was involved in the rate-determining step. [1]Benzothieno-[3,2-b]- [1]benzothiophene (BTBT) and benzo[b]thieno[2,3-d]thiophene (BTT) were efficiently established as the well-known organic field-effect transistor (OFET) material molecules through this methodology. 展开更多
关键词 C-S cyclization C-H functionalization dihydrobenzothiophene thiochromans PALLADIUM
原文传递
两种新硫色满酮衍生物体外抗肿瘤活性研究
9
作者 刘玉欣 黄鑫 +5 位作者 苏立敏 郝德忠 王世奎 何洋 马正月 杨更亮 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期973-977,共5页
目的研究新合成化合物(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-氟-硫色满-4-酮(CFTK)和(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG-2细胞、人结肠癌LS174T细胞、人肺癌A549细胞、人黑色素瘤A375细胞、人肾癌786-O细... 目的研究新合成化合物(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-氟-硫色满-4-酮(CFTK)和(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG-2细胞、人结肠癌LS174T细胞、人肺癌A549细胞、人黑色素瘤A375细胞、人肾癌786-O细胞、人慢性粒细胞白血病K562细胞、人系髓样白血病U937细胞、小鼠肉瘤S180细胞的抗肿瘤活性,为深入研究CFTK和CMTK抗肿瘤作用提供实验依据。方法以不同浓度的CFTK和CMTK作用于9种癌细胞,应用改良的MTT法检测CFTK和CMTK对9种癌细胞生长的抑制作用。结果通过检测以上细胞的增殖情况,得出CFTK对9种癌细胞的半数抑制浓度(IC50)在(6.32±1.52)μmol.L-1^(19.8±4.08)μmol.L-1之间,CMTK对9种癌细胞的IC50在(7.16±0.76)μmol.L-1^(18.2±5.28)μmol.L-1之间;与同浓度的顺铂(CDDP)相比,具有明显的抗肿瘤活性。结论 CFTK和CMTK能够明显抑制肿瘤细胞的生长,具有极高的体外抗肿瘤活性,为进一步研究开发提供依据。 展开更多
关键词 (顺)-3-(氯代亚甲基)-5-氟-硫色满-4-酮 (顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮 MTT法 体外抗肿瘤活性
原文传递
新型硫色满酮衍生物的体外抗肿瘤活性及作用机制 被引量:5
10
作者 苏立敏 刘玉欣 +4 位作者 黄鑫 何洋 王士奎 马正月 杨更亮 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期675-680,共6页
目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dim-ethyl)-thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethyl-ene)-5,7(dichloro)-thiochroman-4-keton... 目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dim-ethyl)-thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethyl-ene)-5,7(dichloro)-thiochroman-4-ketone,CMDCT]对6种肿瘤细胞生长的抑制作用;初步探讨CMDMT诱导HepG-2细胞凋亡的机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的CMDMT及CMDCT对体外培养的5种人源肿瘤细胞(U937,K562,A375,786O和HepG-2)以及1种鼠源肿瘤细胞(S180)的生长抑制作用;台盼蓝染色细胞计数法测定CMDMT作用后HepG-2细胞存活率,绘制细胞生长曲线;TUNEL法形态学观察CMDMT对HepG-2细胞凋亡的影响;流式细胞术(FCM)检测HepG-2细胞的凋亡率;ELISA法检测细胞内半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的含量。结果:CMDMT和CMDCT对6种肿瘤细胞系的生长呈浓度依赖性抑制作用;化合物CMDMT的半数抑制浓度在8.34~17.57μmol.L-1之间,CMDCT在10.73~24.29μmol.L-1之间。TUNEL法和流式细胞术结果表明CMDMT以浓度依赖方式诱导HepG-2细胞凋亡。CMDMT能明显增加caspase-3的含量。结论:CMDMT和CMDCT具有较广泛的体外抗肿瘤活性,CMDMT具有诱导HepG-2细胞凋亡的作用,二者可作为抗肿瘤药物的先导化合物。 展开更多
关键词 (顺)-3(氯代亚甲基)-5 7-二甲基-硫色满-4-酮(CMDMT) (顺)-3(氯代亚甲基)-5 7-二氯-硫色满-4-酮(CMDCT) MTT法 抗肿瘤活性 半数抑制浓度 细胞凋亡
原文传递
一种新硫色满酮衍生物诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡 被引量:3
11
作者 黄鑫 刘玉欣 +3 位作者 苏立敏 郝德忠 崔世怡 杨更亮 《科学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期626-633,共8页
初步研究了新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(3-chloromethylene-5-fluoro-thiochroman-4-one,CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的影响,分别用不同浓度的CMTK对细胞进行干预,采用改良的MTT法测定CMTK抑制细胞增殖的能... 初步研究了新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(3-chloromethylene-5-fluoro-thiochroman-4-one,CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的影响,分别用不同浓度的CMTK对细胞进行干预,采用改良的MTT法测定CMTK抑制细胞增殖的能力,台盼蓝染色法计数活细胞数,绘制生长曲线,流式细胞术检测细胞对细胞周期的影响,同时采用流式细胞术及TUNEL染色法(terminal dexynucleotidyl transferase(TdT)-mediated dUTP nick end labelling)检测CMTK诱导凋亡,活性检测法测定细胞中人半胱氨酸蛋白酶8(caspase-8)和人半胱氨酸蛋白酶9(caspase-9)的活性,ELISA法测人死亡受体3(deathreceptor3,DR3)、人肿瘤坏死因子受体1(tumor necrosis factor receptor1,TNFR1)、人肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、人半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的蛋白表达情况.结果表明,CMTK可明显抑制MCF-7细胞增殖,与顺铂(cisplatin,CDDP)相比,其抗肿瘤活性更明显,IC50为14.24±0.12molL1;生长曲线进一步说明CMTK抑制细胞增殖,其抑制作用呈时间-剂量依赖性;流式细胞仪检测分析显示,加药12和24h后可将细胞阻滞于G0/G1期(**P<0.05);TUNEL法和流式细胞仪分析CMTK可诱导凋亡的结果基本一致;与药物作用后,caspase-8和caspase-9的活性增高,并呈浓度剂量依赖性;ELISA法检测DR3蛋白量和TNF-细胞因子的量无变化,TNFR1和caspase-3的蛋白量显著增高,CMTK诱导肿瘤细胞凋亡的机制可能是:不仅可以通过死亡受体TNFR1介导凋亡途径,激活caspase-8;还可以通过线粒体凋亡途径,激活caspase-9;最终激活caspase-3凋亡通路.本研究为深入研究CMTK诱导肿瘤细胞凋亡的机制提供了依据. 展开更多
关键词 (顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮 凋亡 TNFR1 CASPASE-8 CASPASE-9 caspase-3
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部