O-(1-芳硒基-3-铵基)异丙基-O-2-(N^3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成与活性

目的合成O-(1-芳硒基-3-铵基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯,并测定其活性。方法六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷替加氟缀合物,分别通过三乙胺及三甲胺对其进行亲核开环,得到目标产物。结果与结论得到12个新化合物,其结构经过1H-NMR、31P-NMR及元素分析确证。目标化合物对膀胱癌细胞PGA1、胃癌细胞BGC-823有一定的抑制作用。

O-(1，3-二芳硒基)异丙基-O-2-(N^3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成及其抗癌活性

六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷脂替加氟缀合物(2a^2 e);通过苯硒化钾对2进行亲核开环,得到O-(1,3-二芳硒基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯(3a^3 e),其结构经1H NMR,31P NMR,MS及元素分析确证。3对膀胱癌细胞PGA1有一定的抑制作用。

O-(1-芳硫基-3-铵基)异丙基-O-2-(N^3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成及其抗癌活性

六乙基亚磷酰三胺与羟乙基替加氟、1-芳硫基甘油及硫一锅反应得到环甘油硫代磷脂替加氟缀合物(2),三乙胺对2进行亲核开环合成了O-(1-芳硫基-3-铵基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯(3)。2和3的结构经1HNMR,31PNMR和元素分析表征。生物活性测试结果表明,3对膀胱癌细胞PGA1有一定的抑制作用。