期刊文献+
共找到14篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
TiNiB高温钎料钎焊TiAl基合金接头微观组织 被引量:6
1
作者 杨振文 张丽霞 +1 位作者 薛青 何鹏 《焊接学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第4期49-52,115,共4页
采用电弧熔炼TiNiB合金作为高温钎料对TiAl合金进行钎焊,研究了接头界面组织的形成及其随钎焊温度变化的演化过程.电弧熔炼的TiNiB合金钎料主要由Ti-Ni与TiNi3共晶组织及弥散分布的块状TiB2组成,DTA测试曲线表明钎料的熔点为1 120℃.钎... 采用电弧熔炼TiNiB合金作为高温钎料对TiAl合金进行钎焊,研究了接头界面组织的形成及其随钎焊温度变化的演化过程.电弧熔炼的TiNiB合金钎料主要由Ti-Ni与TiNi3共晶组织及弥散分布的块状TiB2组成,DTA测试曲线表明钎料的熔点为1 120℃.钎焊过程中,TiAl基体向液态钎料中的溶解量决定了钎焊接头界面组织的形成及其演化过程.随着活性元素Ti和Al向液态钎料溶解量的增加,靠近钎缝侧的TiAl基体发生固态相变转化为β层;钎缝组织演化为Ti-Al-Ni三元化合物,并伴有少量的β相;块状的TiB2在过量活性元素Ti存在的情况下逐渐转变为长条状的TiB相. 展开更多
关键词 钛铝合金 tinib钎料 钎焊 界面组织
下载PDF
Efficacy evaluation of imatinib treatment in patients with gastrointestinal stromal tumors:A meta-analysis 被引量:5
2
作者 Ping Chen Liang Zong +1 位作者 Wei Zhao Lei Shi 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2010年第33期4227-4232,共6页
AIM:To perform a meta-analysis to derive a more precise estimation of imatinib treatment for different genotypes of gastrointestinal stromal tumors(GIST).METHODS:Studies were identified by searching PubMed and Embase.... AIM:To perform a meta-analysis to derive a more precise estimation of imatinib treatment for different genotypes of gastrointestinal stromal tumors(GIST).METHODS:Studies were identified by searching PubMed and Embase.Inclusive criteria were patients with exon 9-mutant,exon 11-mutant or wide type(WT) GIST,receiving chemotherapy of imatinib for clinical trial,and efficacy evaluation was cumulative response (CR)including complete response and partial response.The odds ratios(OR)for CR in stem cell factor receptor (KIT)mutation patients vs WT genotype patients,KIT exon 11-mutant genotype patients vs KIT exon 9-mutant genotype patients and KIT exon 9-mutant genotype patients vs WT genotype patients were calculated with 95%confidence interval(CI)for each study as an estimation of the efficacy of imatinib.RESULTS:Five studies including 927 patients were involved in this meta-analysis.The overall OR(KIT group vs WT group)was 3.34(95%CI:2.30-4.86,P <0.00001,P heterogeneity=0.04).The overall OR in KIT exon 11 group vs KIT exon 9 group was 3.29(95%CI: 2.17-5.00,P<0.00001,P heterogeneity=0.33).The overall OR in KIT exon 9 group vs WT group was 1.23(95% CI:0.73-2.10,P=0.44,P heterogeneity=0.42).CONCLUSION:Most patients with different genotypes of GIST and KIT exon 11-mutant will benefit from the individualized treatment of imatinib. 展开更多
关键词 Gastrointestinal stromal tumors GENE Ima- tinib EFFICACY META-ANALYSIS
下载PDF
TiNiB复合钎料钎焊Ti_2AlNb基合金接头微观组织及性能
3
作者 焦曼 王颖 +1 位作者 杨振文 王东坡 《稀有金属材料与工程》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第1期389-395,共7页
采用Ti-66Ni(质量分数,%)+B的复合钎料对Ti_2AlNb基合金进行钎焊连接,研究了钎焊接头的界面组织与形成机制,分析了钎焊温度与B含量对接头组织与性能的影响。结果表明:钎焊接头的典型界面组织为:Ti_2AlNb/B2/B2+Nb_3Al+τ_3+TiB/τ_3+Ti_... 采用Ti-66Ni(质量分数,%)+B的复合钎料对Ti_2AlNb基合金进行钎焊连接,研究了钎焊接头的界面组织与形成机制,分析了钎焊温度与B含量对接头组织与性能的影响。结果表明:钎焊接头的典型界面组织为:Ti_2AlNb/B2/B2+Nb_3Al+τ_3+TiB/τ_3+Ti_2Ni/B2+Nb_3Al+τ_3+TiB/B2/Ti_2AlNb;B含量为10vol%时,当钎焊温度升高至1200℃时,有连续的τ_3相生成,导致接头性能下降;B元素的加入影响界面中Ti_2Ni的形核与Nb_3Al的长大过程,B含量为10vol%时,接头中生成的TiB存在于Nb_3Al相边缘,抑制晶粒长大,继续增加B含量,接头中生成的TiB弥散分布于界面中,反应层增厚,Nb_3Al相尺寸增大。当B含量为10vol%,钎焊温度为1180℃,保温10min时,接头的抗剪强度最大,达到245MPa。 展开更多
关键词 TI2ALNB基合金 tinib钎料 钎焊 界面组织 抗剪强度
原文传递
吉非替尼对肺癌细胞株A549和H1975放射敏感度的影响及其机制 被引量:5
4
作者 曹喆 庄亮 陈元 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期324-330,共7页
目的本研究旨在探讨小分子表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼是否能增加肺癌细胞株A549和H1975的放疗敏感度及其机制。方法选取两种非小细胞肺癌细胞株A549和H1975,分为单纯X线组和X线... 目的本研究旨在探讨小分子表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼是否能增加肺癌细胞株A549和H1975的放疗敏感度及其机制。方法选取两种非小细胞肺癌细胞株A549和H1975,分为单纯X线组和X线+吉非替尼组。单纯X线组采用单纯X线照射,X线+吉非替尼组经10μmol/L吉非替尼作用24 h后行X线照射。两株细胞不同分组细胞,采用克隆形成实验检测放射敏感度,免疫荧光激光共聚焦显微镜观察X线照射后不同时间点细胞核中磷酸化H2AX(γ-H2AX)亮点在细胞中的定位情况,Western blot法检测放疗后胞质胞核蛋白中EGFR的表达。结果克隆形成实验中,A549细胞X线+吉非替尼组在各放疗剂量点的SF2值(0.3475)低于单纯X线组(0.4833);H1975细胞X线+吉非替尼组与单纯X线组在各放疗剂量点的SF2值分别为0.3094和0.3207,无明显差异。免疫荧光结果显示,照射4 Gy后各时间点X线+吉非替尼组A549细胞核中γ-H2AX亮点相比单纯X线多;单纯X线组和X线+吉非替尼组H1975细胞γ-H2AX亮点在各时间点无明显差异;Western blot结果显示,A549细胞经4Gy照射后EGFR有入核现象,而预先经吉非替尼处理再接受4Gy照射,EGFR蛋白绝大部分位于细胞质内;H1975细胞,单纯X线组和X线+吉非替尼组EGFR蛋白均在细胞质中表达,胞核中几乎没有,且两组无明显差异。结论吉非替尼能增加肺癌细胞株A549的放射敏感度,可能与阻止放疗后EGFR入核进行双链断裂(double strand break,DSB)修复有关;对H1975细胞无影响,与其放疗后EGFR不入核相关。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体 吉非替尼 肺肿瘤 A549细胞 H1975细胞 Γ-H2AX
下载PDF
酪氨酸激酶抑制剂的类药性研究 被引量:3
5
作者 王颖 谢卫斌 +4 位作者 门泽宁 陈信 王金辉 黄健 孙铁民 《中南药学》 CAS 2018年第6期767-775,共9页
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量... 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制剂 替尼类 抗肿瘤药物 类药性
下载PDF
晚期肺腺癌EMT和EGFR突变状态的关系及其对吉非替尼治疗疗效的影响 被引量:5
6
作者 吴辉塔 王馨 +3 位作者 郭艺芳 吕霞 刘倩 陈元 《癌症进展》 2016年第8期757-760,763,共5页
目的探讨晚期肺腺癌上皮间质转化(EMT)与表皮生长因子(EGFR)突变的关系及其对吉非替尼治疗敏感性的关系。方法通过检测78例晚期肺腺癌EGFR突变情况和E-cadherin/β-catenin表达情况,对EGFR突变的晚期肺腺癌患者一线使用吉非替尼,EGFR未... 目的探讨晚期肺腺癌上皮间质转化(EMT)与表皮生长因子(EGFR)突变的关系及其对吉非替尼治疗敏感性的关系。方法通过检测78例晚期肺腺癌EGFR突变情况和E-cadherin/β-catenin表达情况,对EGFR突变的晚期肺腺癌患者一线使用吉非替尼,EGFR未突变的晚期肺腺癌一线化疗失败后二线使用吉非替尼治疗,观察吉非替尼治疗的疗效和无进展生存时间(PFS)。结果晚期肺腺癌EGFR突变患者E-cadherin表达高于EGFR未突变患者。EGFR突变且E-cadherin/β-catenin阳性表达者疾病控制率(DCR)略高于异常表达者,虽差异无统计学意义,但EGFR突变同时E-cadherin/β-catenin阳性表达者显示了更长的PFS。EGFR未突变的晚期肺腺癌二线吉非替尼治疗患者临床获益率低。结论晚期肺腺癌患者EGFR突变者常伴随E-cadherin高表达,同时存在EGFR突变和E-cadherin/β-catenin高表达者显示更长的PFS;不建议EGFR未突变的晚期肺腺癌病例二线使用吉非替尼。 展开更多
关键词 肺腺癌 上皮间质转化 EGFR突变 吉非替尼
下载PDF
吉非替尼联合吉西他滨和顺铂治疗非小细胞肺癌的临床研究
7
作者 樊佳 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2014年第4期176-178,共3页
目的探讨吉非替尼联合吉西他滨和顺铂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效,提高患者的生存质量。方法选择符合标准的NSCLC患者80例,随机分为观察组和对照组各40例,两组患者均给予吉西他滨和顺铂,观察组加用吉非替尼,比较二者临床疗效及... 目的探讨吉非替尼联合吉西他滨和顺铂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效,提高患者的生存质量。方法选择符合标准的NSCLC患者80例,随机分为观察组和对照组各40例,两组患者均给予吉西他滨和顺铂,观察组加用吉非替尼,比较二者临床疗效及生活质量。结果观察组患者临床疗效明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者毒性反应类型、发生率及分级相似,差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者治疗前肺癌症状量表(LCSS)评分相似,差异无统计学意义(P>0.05);疗程结束时,观察组患者LCSS评分较治疗前下降,差异有统计学意义(P<0.05),而对照组患者改善不明显,差异无统计学意义(P>0.05)。结论吉非替尼联合吉西他滨和顺铂治疗NSCLC临床疗效显著,不增加毒副反应,有效改善患者生活质量,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 吉非替尼 吉西他滨 顺铂 生活质量
下载PDF
吉非替尼对肺癌细胞株H358放疗敏感性的影响及其机制 被引量:8
8
作者 邓洁 庄亮 陈元 《中国肺癌杂志》 CAS 2011年第11期841-847,共7页
背景与目的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是决定放疗效应的重要因素,它的过表达或激活常与包括非小细胞肺癌在内的肿瘤放疗抵抗相关,因而阻断EGFR的信号通路是增强放疗敏感性很有潜力的治疗策略。本研究旨... 背景与目的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是决定放疗效应的重要因素,它的过表达或激活常与包括非小细胞肺癌在内的肿瘤放疗抵抗相关,因而阻断EGFR的信号通路是增强放疗敏感性很有潜力的治疗策略。本研究旨在观察小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼与放疗联合是否有提高非小细胞肺癌细胞株H358放疗敏感性的作用以及探索其分子机制。方法将非小细胞肺癌细胞株H358分为X线组和X线+吉非替尼组,前者采用单纯X线照射,后者经1mol/L吉非替尼作用24h后再行X线照射。克隆形成实验比较两组细胞放射敏感性,免疫荧光激光共聚焦显微镜观察X线照射后各时间点细胞核中磷酸化γ-H2AX及EGFR焦点在细胞中的定位情况,Westernblot法检测放疗后核蛋白中EGFR的表达。结果克隆形成实验中X线+吉非替尼组各个剂量点的细胞存活率均少于X线组,可见X线+吉非替尼组对放疗更敏感。免疫荧光激光共聚焦显示,X线+吉非替尼组比X线组各时段细胞核内γ-H2AX焦点数增加,持续的时间也更长。EGFR免疫荧光及Westernblot结果显示,X线组EGFR在放疗后1h内入核,而X线+吉非替尼组EGFR不在核内表达,仍位于细胞浆内。对Westernblot结果用SPSS13.0进行统计学分析,其差异有统计学意义(P=0.042)。结论吉非替尼可能是通过抑制EGFR放疗后入核进行损伤后DNA双链断裂修复,而起到对NSCLC细胞株H358放疗增敏的作用。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体 吉非替尼 肺肿瘤 H358细胞 Γ-H2AX
下载PDF
探讨FABD结构域对Bcr/Abl蛋白定位及功能的影响 被引量:1
9
作者 王腾 黄峥兰 +3 位作者 高淼 李会 周芳竹 冯文莉 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第11期1477-1483,共7页
目的:构建F-actin结合结构域(F-actin binding domain,FABD)缺失腺病毒载体Ad-Bcr/Abl-ΔFABD和野生型Bcr/Abl腺病毒载体Ad-Bcr/Abl,探讨FABD结构域对Bcr/Abl蛋白定位及功能的影响。方法:PCR扩增bcr/abl和bcr/abl-ΔFABD片段,双酶切后... 目的:构建F-actin结合结构域(F-actin binding domain,FABD)缺失腺病毒载体Ad-Bcr/Abl-ΔFABD和野生型Bcr/Abl腺病毒载体Ad-Bcr/Abl,探讨FABD结构域对Bcr/Abl蛋白定位及功能的影响。方法:PCR扩增bcr/abl和bcr/abl-ΔFABD片段,双酶切后克隆至穿梭质粒p Ad Track-CMV,经Ad Easy构建系统获得腺病毒Ad-Bcr/Abl-ΔFABD和Ad-Bcr/Abl,并在HEK293细胞中进行包装。将细胞分为3组,Ad-GFP组、Ad-Bcr/Abl组以及Ad-Bcr/Abl-ΔFABD组,分别加入对应的腺病毒。Western blot验证Bcr/Abl和Bcr/Abl-ΔFABD在293T细胞中的表达水平,间接免疫荧光法检测Bcr/Abl和Bcr/Abl-ΔFABD在293T细胞中的定位。流式细胞术、MTT法分别检测Bcr/Abl和Bcr/Abl-ΔFABD对293T细胞凋亡、增殖的影响。结果:双酶切以及测序验证穿梭质粒构建正确;PacⅠ酶切验证重组腺病毒质粒重组成功;绿色荧光显示重组腺病毒包装成功;Western blot验证Bcr/Abl和Bcr/Abl-ΔFABD可在293T细胞中表达;间接免疫荧光发现Bcr-Abl蛋白在细胞内的分布依赖于F-actin;FABD缺失后虽然不能使Bcr/Abl入核,但使其在细胞内的分布方式由均匀变为点状或块状聚集;FABD缺失后,Bcr/Abl在细胞内呈块状聚集的方式与IM处理后的结果相似。流式细胞术和MTT结果显示,与Bcr/Abl相比,Bcr/Abl-ΔFABD组293T细胞的凋亡比例增加(P<0.05),增殖能力降低(P<0.05)。结论:成功构建Ad-Bcr/Abl和Ad-Bcr/Abl-ΔFABD重组腺病毒,FABD缺失后使Bcr/Abl蛋白在细胞质中的分布方式发生改变,并能抑制Bcr/Abl的抗凋亡能力和促增殖能力。 展开更多
关键词 Bcr/Ab1 FABD 细胞定位 来普霉素 伊马替尼
下载PDF
克唑替尼关键中间体(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成 被引量:1
10
作者 张杰 李国贤 +3 位作者 乔萍 罗宏军 梁文 薛涛 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第9期779-783,788,共6页
(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(2)是合成抗癌药物克唑替尼的关键手性前体。本文以1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙酮为起始原料,利用二异松莰基氯化硼[(-)-Ipc_2BCl]不对称还原制得光学纯的2;并将中间体2经Mitsunobu反应、还原、溴代、Suzuki... (S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(2)是合成抗癌药物克唑替尼的关键手性前体。本文以1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙酮为起始原料,利用二异松莰基氯化硼[(-)-Ipc_2BCl]不对称还原制得光学纯的2;并将中间体2经Mitsunobu反应、还原、溴代、Suzuki偶联及脱除Boc保护合成克唑替尼,其结构~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证。对关键中间体2的合成条件进行了优化,并其对反应机理进行了推测。 展开更多
关键词 2 6-二氯-3-氟苯乙酮 (S)-1-(2 6-二氯-3-氟苯基)乙醇 克唑替尼 二异松莰基氯化硼 不对称 还原 药物合成
下载PDF
溶性替尼类抗肿瘤药的制剂策略
11
作者 蒋欣欣 王正平 +4 位作者 赵燕娜 马奇三 靳力 刘秉宜 韩军 《聊城大学学报(自然科学版)》 2021年第1期88-94,共7页
目前,靶向抗肿瘤药物得到广泛关注,其中以替尼类为代表的小分子酪氨酸激酶抑制剂因其具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小等的特点,逐渐成为临床应用的主流趋势。然而替尼类药物多具有复杂的芳杂环结构,溶解性差,不利于胃肠道的吸收... 目前,靶向抗肿瘤药物得到广泛关注,其中以替尼类为代表的小分子酪氨酸激酶抑制剂因其具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小等的特点,逐渐成为临床应用的主流趋势。然而替尼类药物多具有复杂的芳杂环结构,溶解性差,不利于胃肠道的吸收。研究表明可通过制备固体分散体、纳米颗粒、包合物、混悬液等方式改善药物理化性质,在不改变其耐受性的条件下,提高药物溶解度和生物利用度,同时可以减少临床用药剂量,降低患者发生毒副反应的风险。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制剂 替尼类 难溶性 生物利用度 抗肿瘤
下载PDF
EGFR-TKI有效治疗晚期非小细胞肺癌患者后疗效判定之思考 被引量:1
12
作者 关秋红 夏莹 +2 位作者 赵艳伟 张力 肖毅 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期822-825,共4页
1例晚期非小细胞肺癌(non small-cell lung cancer,NSCLC)患者使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)治疗有效后,其胸部影像学出现点片影、胸水时,感染症状不明... 1例晚期非小细胞肺癌(non small-cell lung cancer,NSCLC)患者使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)治疗有效后,其胸部影像学出现点片影、胸水时,感染症状不明显,所有症状与原发病进展的症状很相似。本研究客观评价了符合实体肿瘤的RECIST标准的疾病进展(progressive disease,PD),并继续应用EGFR-TKI,同时抗感染治疗使患者获益,从而提出使用EGFR-TKI治疗晚期NSCLC患者有效后疗效判定之思考:如果难以判定,应继续服用EG-FR-TKI,同时进行其他治疗。这类情况以感染原因最为多见,故常需要抗感染治疗。如果停止EGFR-TKI治疗,患者才能最大限度获益。由此提示临床上遇到类似病例时需谨慎评定。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 盐酸埃克替尼 疗效判定
原文传递
盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌后长期生存病例分享 被引量:1
13
作者 张力 关秋红 +2 位作者 夏莹 赵艳伟 肖毅 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1435-1437,共3页
本文分享1例以埃克替尼为主要治疗方法的IV期脑转移肺腺癌患者,目前无疾病进展时间46个月,获得长期生存,未发生腹泻和皮疹等不良反应,客观疗效为部分缓解(PR),表明盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的长期存活情况与吉非替尼和... 本文分享1例以埃克替尼为主要治疗方法的IV期脑转移肺腺癌患者,目前无疾病进展时间46个月,获得长期生存,未发生腹泻和皮疹等不良反应,客观疗效为部分缓解(PR),表明盐酸埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的长期存活情况与吉非替尼和厄罗替尼相似,具有较好的有效性、安全性和耐受性。与吉非替尼和厄罗替尼相比,其不良反应较少。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 盐酸埃克替尼 长期生存
原文传递
替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的简便合成
14
作者 刘长春 周鑫鑫 +1 位作者 何静波 赵胜 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第13期1062-1067,共6页
目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法,优化反应条件,确定反应底物适用性,推测反应可能机理。方法 以取代邻氨基苯甲腈(1a~1e)和芳胺(2a~2e)为原料,甲酸为反应底物和溶剂,Cu(OTf)_(2)为催化剂,发生多组... 目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法,优化反应条件,确定反应底物适用性,推测反应可能机理。方法 以取代邻氨基苯甲腈(1a~1e)和芳胺(2a~2e)为原料,甲酸为反应底物和溶剂,Cu(OTf)_(2)为催化剂,发生多组分串联反应一锅合成N-芳基喹唑啉-4-胺化合物(3a~3g),考察催化剂及用量、溶剂、反应物用量、反应温度和反应时间对反应的影响。结果 在Cu(OTf)_(2)的催化下,取代邻氨基苯甲腈、芳胺和甲酸能顺利发生串联的加成/缩合/环化反应,在取代邻氨基苯甲腈5 mmol,芳胺6 mmol,Cu(OTf)_(2) 0.5 mmol,甲酸20 mL,110℃反应12 h的条件下,以80%~95%的收率得到7个N-芳基喹唑啉-4-胺化合物,目标产物结构经~1H-NMR和^(13)C-NMR确证。结论 该方法为合成替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物提供了一种高效简便的绿色工艺,反应条件温和,产物收率高,操作安全简便,对环境友好。 展开更多
关键词 N-芳基喹唑啉-4-胺 替尼类药物 中间体 多组分串联反应 药物合成
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部