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HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺改进
被引量:
2
1
作者
白跃飞
周宏
+2 位作者
吴晓璟
于河舟
周凯
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期29-33,共5页
目的改进HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺。方法以L-苯丙氨酸为原料,经三苄基保护、还原性缩合及格氏试剂偶联、α,β-不饱和酮还原、Boc保护、选择性脱苄基、缩合、脱Boc基、再次缩合得到利托那韦。结果与结论目标化合物的结构经~1H...
目的改进HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺。方法以L-苯丙氨酸为原料,经三苄基保护、还原性缩合及格氏试剂偶联、α,β-不饱和酮还原、Boc保护、选择性脱苄基、缩合、脱Boc基、再次缩合得到利托那韦。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和MS谱确证,总收率为73.3%(以L-苯丙氨酸计),HPLC法测定纯度达99.8%。与文献报道的工艺相比,该路线操作简易、成品质量好、生产成本较低,有利于工业化生产。
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关键词
利托那韦
HIV蛋白酶
抑制剂
工艺改进
原文传递
题名
HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺改进
被引量:
2
1
作者
白跃飞
周宏
吴晓璟
于河舟
周凯
机构
东北制药集团股份有限公司
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期29-33,共5页
基金
辽宁百千万人才工程项目(【2015】2号)
辽宁省博士启动基金项目(201501139)
沈阳市科学技术计划项目(F16-179-9-00)
文摘
目的改进HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺。方法以L-苯丙氨酸为原料,经三苄基保护、还原性缩合及格氏试剂偶联、α,β-不饱和酮还原、Boc保护、选择性脱苄基、缩合、脱Boc基、再次缩合得到利托那韦。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和MS谱确证,总收率为73.3%(以L-苯丙氨酸计),HPLC法测定纯度达99.8%。与文献报道的工艺相比,该路线操作简易、成品质量好、生产成本较低,有利于工业化生产。
关键词
利托那韦
HIV蛋白酶
抑制剂
工艺改进
Keywords
tonavir
HIV protease
inhibitor
process improvement
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺改进
白跃飞
周宏
吴晓璟
于河舟
周凯
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
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