黑桑枝化学成分研究

目的:研究黑桑枝的化学成分。方法:采用HP20大孔树脂柱、正相硅胶柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱以及半制备型液相色谱等技术对黑桑枝醇提物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,运用现代波谱学方法(UV、IR、MS、NMR)鉴定化合物的结构。结果:从黑桑枝中共分离得到9个化合物,分别鉴定为:2′,4′,2″-三羟基查尔酮-4″-O-β-D-葡萄糖苷(1)、槲皮素(2)、2,4-二羟基苯甲醛(3)、二氢槲皮素(4)、3-O-甲基槲皮素(5)、3-O-甲基槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、桑黄素(7)、槲皮素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(9)。结论:其中,化合物1为一新的查尔酮葡萄糖苷类化合物,化合物1、5、6、9为首次从该植物中分离得到。

基于网络药理学和分子对接技术探讨药桑总黄酮治疗肝癌的作用机制

目的基于网络药理学和分子对接技术探讨药桑总黄酮治疗肝癌的作用机制。方法通过中国知网、万方数据知识服务平台、维普中文期刊服务平台、PubMed以及SwissADME等数据库预测并筛选药桑总黄酮活性成分及靶点信息。通过在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)和GeneCards数据库获取肝癌疾病靶点及药桑有效黄酮类成分与肝癌的交集基因,将交集基因导入STRING数据库后构建蛋白质相互作用(PPI)网络,通过Cytoscape 3.9.1软件预测核心蛋白并构建“药物-药效成分-靶点”网络图。通过Metascape数据库和微生信对作用靶点进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。运用AutoDockTools软件将核心成分与关键靶点进行分子对接。结果药桑有效黄酮类成分共21种,基于主要活性成分筛选获得293个靶点,肝癌疾病靶点8949个,取交集获得270个靶点,其中关键靶点为非受体酪氨酸激酶SRC、磷脂酰肌醇-3激酶调节亚基1(PIK3R1)、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α(PIK3CA)、热休克蛋白90α家族A类成员1(HSP90AA1)、蛋白激酶B(AKT)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(LCK)、表皮生长因子受体(EGFR)、Janus激酶2(JAK2)、细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)、蛋白酪氨酸激酶2(PTK2)。飞燕草色素、木犀草素、山奈酚可能是药桑总黄酮治疗肝癌的关键成分。GO功能富集分析显示,交集基因主要参与蛋白质磷酸化、细胞对各物质的反应、酶活性、酶结合、蛋白质结合等。KEGG通路富集分析显示,磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/AKT、Ras、erb-b2受体酪氨酸激酶(ERBB)、细胞衰老等信号通路可能是药桑总黄酮治疗肝癌的重要信号通路。结论药桑总黄酮治疗肝癌的核心靶点是SRC、PIK3R1、PIK3CA、HSP90AA1、AKT等,药桑总黄酮可能通过多靶点、多成分、多途径治疗肝癌。

新疆药用植物黑桑的抗氧化性（英文）

为寻找一种天然的抗氧化材料,以新疆药用植物黑桑的根、枝、叶和果实的乙醇提取物为材料,进行总多酚、总黄酮、抗氧化能力以及螯合Fe2+测定。结果显示:果实(桑椹)提取物(EEMF)的总多酚含量(0.943 8 mg·mL-1)以及总黄酮含量(0.174 7 mg·mL-1)与叶提取物(EEML)、枝提取物(EEMB)和根提取物(EEMR)相比并不高,但EEMF的抗氧化能力最强,其清除羟基自由基、DPPH自由基能力分别达到96.46%,96.83%,抑制脂质体氧化能力达到71.14%;此外,EEMF螯合Fe2+能力也强于其他3种。表明黑桑4个部位都具有良好的抗氧化能力,且果实最佳。

响应曲面法优化新疆药桑桑皮总多酚提取工艺

采用响应曲面法对新疆药桑桑皮中多酚类化合物的提取工艺进行优化。在单因素试验的基础上,选择乙醇体积分数、提取温度、提取时间,进行三因素三水平的Box-Behnken中心组合试验设计,采用响应曲面法(RSM)分析3个因素对响应值的影响。结果表明:最佳提取工艺条件为溶剂中乙醇体积分数78%、提取温度70℃、提取时间240min、液料比30:1(mL/g),在此条件下,总多酚的得率达到0.793%。该工艺稳定可靠,可在生产中应用。

桑树肉桂酸-4-羟化酶基因(MmC4H)的克隆及在不同桑品种间的表达差异

肉桂酸-4-羟化酶(C4H)是植物苯丙烷类代谢途径中的关键酶之一,影响黄酮类等次生代谢产物的生物合成。利用RT-PCR和RACE技术,以鲁桑(Morus multicaulis)品种育71-1的桑树幼叶cDNA为模板克隆了桑树肉桂酸-4-羟化酶基因,命名为MmC4H(GenBank登录号:KJ013408)。该基因cDNA序列长1 794 bp,1 518 bp的ORF编码505个氨基酸残基,蛋白质序列包含一个植物P450保守区域,与包括川桑(Morus notabilis)在内的其它6种植物同源蛋白质序列的相似度达86%以上,其中与川桑同源序列的相似度达到98%。通过实时荧光定量PCR检测分析MmC4H在7个桑种的34个品种幼叶中的表达水平存在较大差异,并且该基因的表达水平与桑叶总黄酮含量有一定的相关性,供试华桑(Morus cathayana)和白桑(Morus alba)品种幼叶中的MmC4H表达水平及桑叶总黄酮含量均较高。

大孔树脂纯化桑叶总黄酮的工艺条件研究

[目的]为桑叶总黄酮的开发利用提供依据。[方法]选取7种型号的大孔树脂进行纯化试验，利用静态吸附和动态吸附的方法，研究大孔树脂纯化桑叶总黄酮的工艺条件。[结果]D140型大孔树脂能更有效地纯化桑叶总黄酮。当上样浓度在1．041～3．122mg／ml范围内时，桑叶总黄酮的回收率较高。上样速率为1、2BV／h时，总黄酮回收率较高。上样体积为4．5BV时，树脂基本达到动态饱和吸附。当乙醇浓度为70％、洗脱速率为1BV／h时，洗脱率最大，产物纯度最高。[结论]D140型大孔树脂纯化桑叶总黄酮的最佳工艺为：以浓度约为3mg／ml的桑叶总黄酮上样，上样速率控制在2BV／h左右，上样体积为4．5BV，再用3BV、70％乙醇，以1BV／h的速率洗脱，获得的桑叶总黄酮的纯度为41．1％。

药桑叶黄酮类成分的研究

目的研究药桑Morus nigra L.叶的黄酮类成分。方法采用大孔吸附树脂和HPLC制备柱,对药桑叶80%乙醇提取物的正丁醇部位进行分离纯化,通过波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分得11个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、淫羊藿次苷Ⅱ(2)、德钦红景天苷(3)、草质素-7-O-(3″-β-D-葡萄糖基)-α-L-鼠李糖苷(4)、槲皮素-3-O-β-(2″-O-乙酰基)吡喃半乳糖苷-7-O-α-吡喃阿拉伯糖苷(5)、红景天苷(6)、山柰酚-3-O-β-(2″-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-葡萄醛酸苷(7)、槲皮素-3-O-α-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-吡喃葡萄醛酸苷(8)、鼠李素-3-O-半乳糖苷(9)、槲皮素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。结论化合物1~10为首次从该植物中分离得到。

新疆药桑叶中黄酮类化合物的分离与鉴定

采用色谱分离技术从药桑叶醇提物的乙酸乙酯萃取部分分离黄酮类化合物,通过核磁共振(NMR)和高效液相-串联质谱(HPLC-MS-MS)鉴定其结构。分离得到四个黄酮类化合物,结构表征为芦丁(1)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(2)、金丝桃苷(3)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(4)。其中化合物(3)、(4)首次从新疆药桑叶中分离得到。

新疆药桑桑皮总黄酮提取工艺的优化

用回流提取法提取新疆药桑桑皮中的总黄酮,采用紫外分光光度法测定桑皮提取液总黄酮含量,并通过单因素和正交试验确定最佳提取工艺条件。研究结果表明提取工艺的最佳优化条件为:回流温度80℃、固液比1∶50、回流时间120min、乙醇体积分数70%vol;该工艺条件下总黄酮的提取率为32.65mg/g;桑皮中总黄酮的提取方法和工艺可行、合理。

正交设计优化新疆药桑桑叶总生物碱超声提取工艺

优化超声法提取新疆药桑桑叶总生物碱。通过单因素实验和正交实验,研究提取时间、提取温度、料液比、超声功率和提取溶剂乙醇浓度对新疆药桑桑叶总生物碱提取效果的影响。超声提取法的优化工艺条件为提取时间20min,提取温度60℃,料液比1∶20(g/mL),超声功率800W,乙醇浓度60%。在此条件下,提取新疆药桑桑叶总生物碱含量为4.64mg·g-1。新疆药桑桑叶中总生物碱含量高于普通桑叶,超声提取新疆药桑桑叶总生物碱,具有简单、省时、高效的优点。

药桑葚总黄酮的提取工艺及其抗氧化活性分析

利用正交设计和响应面法对药桑葚总黄酮的提取工艺进行优化,同时考察药桑葚总黄酮的还原力、清除羟自由基和超氧阴离子自由基的能力。在正交试验基础上,筛选出影响药桑葚黄酮得率的3个主要因素——乙醇体积分数、提取温度和提取次数;然后通过单因素试验及响应面分析法确定了主要因素的最佳提取条件为乙醇体积分数48%、提取温度80℃、提取4次,此条件下药桑葚黄酮提取率预测值达2.32%,实测值2.31%。药桑葚总黄酮具有较强还原力,对羟自由基的清除能力强于对超氧阴离子自由基清除能力。

药桑叶中活性物质的提取及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

以药桑叶为实验原料,通过集成提取工艺,获得3种含量稳定的粗提物成分,研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并进行不同粗提物间组合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究。采用乙醇提取、柱色谱分离纯化等方法,获得桑叶中具有潜在降血糖活性的黄酮、多糖和生物碱粗提物;利用α-葡萄糖苷酶抑制模型评价3种粗提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并进一步采用CompuSyn软件对不同粗提物间的相互作用进行统计学分析。结果表明:桑叶中黄酮、生物碱、多糖粗提物对α-葡萄糖苷酶均具有抑制活性,且生物碱粗提物的抑制活性显著高于阳性对照(阿卡波糖),多糖粗提物在高质量浓度作用下具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,表现为抑制作用与多糖质量浓度成正比;在本实验所使用的质量浓度与剂量配比内3种粗提物相互组合时,黄酮+生物碱组合、多糖+生物碱组合表现为拮抗作用;黄酮+多糖组合、黄酮+多糖+生物碱组合在高质量浓度下对抑制α-葡萄糖苷酶表现为协同作用。

药桑桑椹总多酚的提取工艺条件优化及抗氧化活性分析

归属黑桑种(Morus nigra L.)的药桑是新疆蚕区特有的天然44倍体(n=7)桑种质资源,药桑的桑椹是广为应用的传统中药,其中桑椹总多酚是重要的药效成分。以药桑的桑椹为材料,采用超声波辅助乙醇提取法提取桑椹总多酚,通过单因素试验和Plackett Burman分析明确影响药桑桑椹总多酚提取得率的3个主要因素是提取次数、超声波处理温度以及乙醇体积分数,在此基础上通过响应面分析法(Box-Behnken试验)确定药桑桑椹总多酚提取的最佳工艺条件为:提取次数3次,超声波处理温度67℃,乙醇体积分数77%。采用优化的工艺条件提取药桑桑椹总多酚的提取得率达到3.72%,与试验模型预测值(3.77%)的相对误差仅有1.43%。以此优化的工艺条件提取11个桑品种的桑椹总多酚,结果显示药桑桑椹的总多酚提取得率最高,较提取得率最低的品种高出137倍。对药桑桑椹总多酚的体外抗氧化活性进行测试,结果表明其对ABTS、DPPH自由基的清除率以及还原能力比VC更强(P<0.01),显示药桑桑椹总多酚具有较强的抗氧化活性。

新疆不同产地药桑葚总黄酮含量及其抗氧化活性

目的基于响应面设计优化药桑葚总黄酮的提取工艺,比较新疆不同产地药桑葚总黄酮含量的差异及其与抗氧化活性间的关系。方法通过单因素实验考察乙醇体积分数、料液比、超声功率和超声时间对药桑葚总黄酮含量测定的影响,采用Box-Behnken响应面设计优化得出最优提取工艺参数。同时以羟自由基清除能力、铁离子还原能力等抗氧化活性指标评价药桑葚的体外抗氧化活性。结果最佳提取工艺为乙醇体积分数45%、料液比1∶20 g/mL、超声功率300 W、超声时间60 min,该条件下,6个产地药桑葚的总黄酮含量库车市>喀什市>库车乌恰镇>和田市>英吉沙县>于田县,其中库车市的药桑葚总黄酮含量为(27.159±0.091)mg/g,不同产地药桑葚总黄酮含量差异具有统计学意义(P<0.05)。体外抗氧化活性分析显示,库车市与和田市的药桑葚抗氧化活性较强,各产地药桑葚的羟自由基清除能力、铁离子还原能力和总抗氧化能力差异具有统计学意义(P<0.05)。相关性分析发现,药桑葚的总黄酮含量与抗氧化能力具有相关性,可加强羟自由基清除作用。结论超声波辅助法提取药桑葚总黄酮简便,所建模型拟合度高,能够较好地比较新疆不同产地药桑葚总黄酮的含量。