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题名熊果酸及其氨基酸酯前体药物在大鼠体内的药动学研究
被引量:1
- 1
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作者
赵婷婷
付宇含
秦紫宸
宁亚楠
郭夫江
李医明
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机构
上海中医药大学中药学院
上海健康医学院药学院
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出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
2024年第6期734-741,共8页
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文摘
目的 建立测定大鼠血浆中熊果酸浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,探讨熊果酸及其氨基酸酯前体药物在大鼠体内的药动学变化。方法 取雄性大鼠,经口给药70 mg·kg^(-1)(以熊果酸含量计)的熊果酸原料药,熊果酸-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯混合液,熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯盐酸盐-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯溶液。采用沉淀蛋白法处理血浆样品,以塞来昔布作为内标,色谱柱为Acquity UPLC~? BEH C18(50 mm×2.1 mm, 1.7μm)柱,流动相为体积分数0.025%氨水乙腈-10 mmol·L^(-1)乙酸铵-体积分数0.1%氨水溶液(体积比70∶30),流速0.4 mL·min^(-1),采用大气压化学电离源,负离子多反应监测模式扫描。结果 血浆中熊果酸在质量浓度100~10 000μg·L^(-1)内线性良好。与原料药比较,熊果酸-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯混合液组和熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯盐酸盐-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯溶液组的熊果酸生物利用度分别提高了8.43倍和19.52倍(P<0.05)。结论 经口给药后熊果酸在大鼠体内的生物利用度较低,前体药物熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯可提高熊果酸的经口给药生物利用度。分析方法符合生物样品的测定要求,适用于大鼠血浆中熊果酸质量浓度的测定。
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关键词
熊果酸
氨基酸酯前药
熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯盐酸盐
UPLC-MS/MS
药动学
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Keywords
ursolic acid
amino acid ester prodrugs
ursolic acid phenylalanine sarcosine ester hydrochloride
UPLC/MS/MS
pharmacokinetic
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分类号
R917
[医药卫生—药物分析学]
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题名新型含氨基酸官能团的香豆素衍生物的合成
被引量:1
- 2
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作者
王均胜
韩小琴
朱燕舞
王燕
邓宁
何建波
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机构
合肥工业大学化学与化工学院
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出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2016年第9期789-793,共5页
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基金
合肥工业大学科学研究发展基金资助项目(2014HGCH0046)
合肥工业大学博士后基金资助项目
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文摘
以L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸和组氨酸为原料,在Me3Si Cl-Me OH(Ⅲ)体系中反应合成了相应的甲酯盐酸盐(2a^2d);以7-羟基香豆素为原料,经两步反应制得7-(乙酸氧基)香豆素(6);6与3a经酰胺化反应合成了一种新型的香豆素衍生物——N-乙酰基-(氧-7-香豆素)-3-苯基-2-氨基-丙酸甲酯,其结构经1H NMR,13C NMR和FT-IR表征。
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关键词
L-苯丙氨酸
氨基酸甲酯盐酸盐
7-羟基香豆素
香豆素衍生物
合成
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Keywords
L-phenylalanine
amino acid methyl ester hydrochloride
7-hydroxycoumarin
coumarin derivative
synthesis
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分类号
O622.4
[理学—有机化学]
O626.3
[理学—有机化学]
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