珊瑚树Vibsane型二萜类化合物对人体HepG2细胞增殖的影响及其机制

目的：探讨珊瑚树vibsane型二萜类化合物对肝癌HepG2细胞增殖的影响及其机制,为研发新型天然植物类抗肿瘤药物提供实验依据。方法：采用噻唑蓝比色法及苔盼蓝染色计数法观察珊瑚树vibsane类二萜类化合物对不同肿瘤细胞增殖的影响;应用流式细胞仪检测细胞周期及细胞凋亡,利用Apo-ONE Homogeneous Caspase-3/7试剂盒检测vibsane二萜类化合物1#对HepG2细胞内Caspase-3酶活性的影响。结果：活性筛选发现vibsane型二萜类化合物1#显著抑制人肝癌HepG2细胞增殖,构效分析表明化合物C11位连接侧链的基团修饰影响其细胞增殖抑制活性。此外,HepG2细胞对1#化合物最敏感,1#化合物抑制其增殖具有剂量和时间依赖性。机制研究显示1#化合物诱导HepG2细胞发生明显的细胞周期G0/G1期阻滞,具有时间和剂量效应;同时,较高浓度1#化合物（5-10μmol/L）引起HepG2细胞凋亡明显增加,并剂量依赖性诱导细胞内Caspase3/7激活。结论：珊瑚树vibsane型二萜类化合物能够明显抑制人肝癌HepG2细胞增殖,其可能通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。

连翘半日花烷型二萜和生物碱类化合物及其抗病毒活性

研究连翘抗炎、抗病毒活性部位中的化学成分及其抗病毒活性。通过综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备色谱等方法对连翘中的化合物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对化合物的结构进行鉴定,采用MTT法对得到的部分化合物进行抗病毒活性研究。结果表明,从连翘体积分数95%乙醇提取物的氯仿部位和乙酸乙酯部位分离得到9个半日花烷型二萜和6个生物碱类化合物。9个半日花烷型二萜分别为:19-hydroxy-ent-labda-8(17),13 E-dien-15-oic acid(1);ent-labda-8(17),13 Z-dien-15,19-dioic acid(2);ent-labda-8(17),13 E-dien-15,19-dioic acid(3);3β-hydroxy-8(17),13 E-labdadien-15-oic acid(4);enantio-labda-8(20),13 E-dien-15,18-dioic acid(5);Forsyshiyanin A(6);Forsyshiyanin B(7);18-hydroxy-7-oxolabda-8(9),13 E-diene-15-oic acid(8);3-hydroxy-8(17),13 E-labdadien-15-oic acid(9)。6个生物碱类化合物分别为:Forsyshiyanine A(10);(7 R)-6,7-dihydro-7-methyl-5H-cyclopenta[c]pyridine(11);Forsyshiyanine B(12);(-)-bicuculline(13);(-)-egenine(14);(-)-7′-O-methylegenine(15)。其中化合物10、12为首次从连翘中发现,也是首次从连翘属植物中发现。MTT结果显示,化合物1、2、10、12对于H1N1流感病毒及呼吸道合胞病毒的增长具有抑制作用。

银杏二萜内酯葡胺联合依达拉奉治疗气虚血瘀型缺血性脑卒中的临床疗效

目的观察银杏二萜内酯葡胺联合依达拉奉治疗气虚血瘀型缺血性脑卒中患者的临床疗效。方法回顾性选取2022年5月—2023年5月江西省德兴市人民医院收治的气虚血瘀型缺血性脑卒中患者60例,按照不同用药方法分为单一用药组与联合用药组,各30例。单一用药组给予依达拉奉,联合用药组在单一用药组基础上给予银杏二萜内酯葡胺注射液,2组均连续用药2周。比较2组临床疗效,用药前后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分、实验室指标[β_(2)-微球蛋白(β_(2)-MG)、血红蛋白(Hb)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、白蛋白(Alb)],不良反应。结果联合用药组总有效率为96.67%,高于单一用药组的70.00%(χ^(2)=7.680,P=0.006)。用药2周后,2组NIHSS评分、PSQI评分低于用药前,且联合用药组低于单一用药组(P<0.05或P<0.01);联合用药组β_(2)-MG水平低于单一用药组,Hb、BUN、SCr、Alb水平高于单一用药组(P<0.05或P<0.01)。联合用药组不良反应总发生率为3.33%,低于单一用药组的26.67%(χ^(2)=4.706,P=0.030)。结论在治疗气虚血瘀型缺血性脑卒中方面,银杏二萜内酯葡胺和依达拉奉的联合应用表现出显著的效果,此方案能有效改善患者的神经功能,提升睡眠质量,控制疾病进程,并且可降低不良反应发生风险,具有较高安全性。

日本珊瑚树中具有5,10-顺式结构关系和七元环结构的vibsane型二萜

从日本珊瑚树(Viburnum awabuki)叶中分离得到5个新化合物,为七元环结构的vibsane型二萜,它们在C-5和C-10位具有顺式结构关系。 干燥日本珊瑚树叶粉末(1.5kg),用甲醇室温浸泡1个月,将甲醇提取物蒸干。

对映-贝壳杉烯型二萜类化合物J32对胰腺癌细胞的作用及机制

目的探讨对映-贝壳杉烯型二萜类化合物J32对胰腺癌细胞SW1990的作用及机制。方法将SW1990细胞随机分为对照组、0.5μmol·L^(-1) J32组、1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组,分别用含终浓度0.0、0.5、1.0、2.0、4.0μmol·L^(-1) J32的培养基培养。采用细胞划痕试验检测细胞迁移能力,单克隆形成试验检测细胞增殖能力,流式细胞术检测细胞凋亡情况、细胞中活性氧水平及细胞周期,磷酸化H2组蛋白家族成员X(γ-H2AX)免疫荧光法检测细胞DNA损伤程度,Western blot法检测共济失调毛细血管扩张和Rad3相关蛋白(ATR)-细胞周期检查点激酶1(Chk1)-p53-细胞周期素D1(Cyclin D1)通路相关蛋白以及凋亡相关蛋白B细胞淋巴瘤-2相关X蛋白(Bax)、caspase-3、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)表达。结果培养24、48 h时,1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的迁移能力显著低于对照组(P<0.05),2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的迁移能力均显著低于1.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05),4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的迁移能力显著低于2.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05)。0.5μmol·L^(-1) J32组、1.0μmol·L^(-1) J32组细胞的增殖能力显著低于对照组(P<0.05),1.0μmol·L^(-1) J32组细胞的增殖能力显著低于0.5μmol·L^(-1) J32组(P<0.05)。1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的凋亡率显著高于对照组(P<0.05),2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的凋亡率显著高于1.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05),4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的凋亡率显著高于2.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05)。1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的活性氧水平显著高于对照组(P<0.05),2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的活性氧水平显著高于1.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05),4.0μmol·L^(-1) J32组细胞的活性氧水平显著高于2.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05)。1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组细胞的DNA损伤程度显著高于对照组(P<0.05),2.0μmol·L^(-1) J32组细胞的DNA损伤程度显著高于1.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05)。1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组细胞中G 1/S期细胞占比显著高于对照组(P<0.05),2.0μmol·L^(-1) J32组细胞中G 1/S期细胞占比显著高于1.0μmol·L^(-1) J32组(P<0.05)。对照组、1.0μmol·L^(-1) J32组、2.0μmol·L^(-1) J32组、4.0μmol·L^(-1) J32组细胞中,随着J32浓度的增加,磷酸化ATR/ATR值及磷酸化p53蛋白表达呈升高趋势(F=25.534、3.970,P<0.05),Chk1、CyclinD1蛋白表达呈降低趋势(F=19.532、0.485,P<0.05);促凋亡蛋白caspase-3、Bax的表达呈升高趋势(F=0.219、4.314,P<0.05),抗凋亡蛋白Bcl-2表达呈下降趋势(F=0.324,P<0.05)。结论对映-贝壳杉烯型二萜类化合物J32可呈浓度依赖性地抑制胰腺癌SW1990细胞的迁移和增殖、促进细胞凋亡及提高细胞内活性氧水平,此外,J32可促进细胞发生DNA损伤及细胞周期阻滞,其作用机制可能与ATR-Chk1-p53-Cyclin D1通路相关。

鼠尾草属植物中松香烷型和意烯萜烷型二萜及其生物活性的研究进展

鼠尾草属(Salvia)植物在传统医学上广泛用于治疗多种疾病。该属植物富含松香烷型和意烯萜烷型二萜类成分,此类成分不仅化学结构多变而且生物活性广泛。本综述对2012-2022年从鼠尾草属植物中发现的139个新松香烷型和意烯萜烷型二萜及其生物活性进行总结。

乳香属中西松烷型二萜类化合物研究进展

乳香为传统中药,主要含有三萜类和二萜类化合物,其中三萜类化合物中含量最大的乳香酸类成分研究较多,近年来研究者发现乳香中含有的西松烷型二萜成分结构新颖且具有重要的生物活性,引起了广泛关注。西松烷型二萜类化合物是一类由4个异戊二烯基首尾相连构成的、生物活性多样的天然产物,药理研究表明这类化合物具有抗炎、保肝、抗肿瘤等方面的生物活性。该文综述了乳香属中西松烷型二萜类化合物的化学结构和生物活性,并推测了其可能的生物合成途径,为进一步研究该类化合物提供了依据。

粉红单端孢霉发酵产物中具有细胞毒活性的二萜

为寻找结构多样的具有细胞毒活性的真菌代谢物,采用多种色谱分离技术对粉红单端孢霉(Trichothecium roseum)固体发酵代谢产物成分进行分离纯化,得到5个化合物,利用HR-ESI-MS、1H NMR和13 C NMR等谱学技术对其结构进行鉴定,分别确定为melanocane F(1)、rosenonolactone(2)、desoxyrosenonolactone(3)、rosonolactone(4)与2α-hydroxyisocupressic acid(5),均为二萜类化合物,其中化合物1为新化合物。对所有化合物进行乳腺癌MCF-7细胞毒活性研究,结果表明化合物1和5抑制MCF-7生长活性较好。

乌头碱类双酯型二萜生物碱水解反应的电喷雾质谱分析

阐明了乌头碱类双酯型二萜生物碱水解反应过程,确定水解反应的类型以及最佳水解条件。利用电喷雾离子阱质谱分析比较了生川乌提取液,制川乌提取液及其水解反应提取液中生物碱的差异。生川乌炮制后生物碱大多数由双酯型水解转化为单酯型,水解反应最容易发生的位置在C8位,水解反应的类型是烷氧键发生断裂的酯的碱性水解。

狼毒大戟中4种Jolkinolide型二萜的二维核磁共振研究

目的 :应用NMR技术对狼毒大戟中Jolkinolide型二萜jolkinolideA和B以及 17 hydroxyjolkinolideA和B的1 H和1 3 CNMR信号进行了准确归属。方法 :运用 2DNMR技术 (1 H 1 HCOSY、HSQC、HMBC和NOESY实验 )和选用高灵敏度低噪音的二维脉冲序列、反式梯度场探头。结果与结论 :首次准确地归属了 4种Jolkinolide型二萜NMR谱中1 H、1 3 C信号的化学位移 ,并确定了 17

甘遂中麻风树烷型大环二萜类化学成分研究

目的:研究甘遂Euphorbia kansui中麻风树烷型大环二萜类的化学成分。方法:采用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离,通过NMR等波谱学方法鉴定化合物结构。结果:分离并鉴定出3个麻风树烷型大环二萜,分别为甘遂宁D1(kansuinin D1,1),甘遂宁D(kansuinin D,2)和甘遂宁A(kansuinin A,3)。结论:其中化合物1为新化合物。

狼毒大戟中巴豆烷型二萜的抗肿瘤活性研究

目的:研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud.)中巴豆烷(Tigliane)型二萜的抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20分离化学成分,根据理化性质和波谱数据确定化合物结构,并对得到的化合物进行抗肿瘤活性研究。结果:从狼毒大戟中共分离鉴定了3个巴豆烷型二萜化合物,分别为:prostratin(1)、Langduin A(2)和13-O-Acetylphorbol(3),同时利用肝癌HepG-2细胞、胃癌SGC-7901细胞和乳腺癌MCF-7细胞进行抗肿瘤实验。结论:在MTT抗肿瘤实验中,化合物prostratin对肝癌和乳腺癌有显著的抗肿瘤活性、Langduin A对胃癌和乳腺癌有抗肿瘤活性、13-O-Acetylphorbol仅对乳腺癌有抗肿瘤活性。

一种新的DENUDATINE型C_(20)二萜生物碱结构的NMR研究

从内蒙西伯利亚乌头中分离得一个新的C20二萜生物碱，采用选择性远程DEPT，同核和异核二维NMR技术相结合进行了研究，其结构确定为Lepenine的C－11基向立体异构体，定名为11a－hydroxylapenine．结果表明，选择性远程DEPTNMR技术对于连接这类化合物中被季碳和杂原子分割的NMR自旋体系，测定基本骨架和确定信号归属都有独到之处．

甘遂中巨大戟萜醇型二萜酯类化学成分的研究

目的 分离鉴定甘遂 Euphorbia kansui中巨大戟萜醇 (ingenol)型二萜酯类化学成分。方法 运用波谱技术 ,尤其是 2 DNMR技术 (1 H- 1 HCOSY,HSQC,HMBC和 NOESY实验 )进行结构鉴定。结果 分离得到 6个巨大戟萜醇型二萜酯 ,确定了其中两个主要化合物的结构 ,分别为巨大戟萜醇 - 3- 2′E,4′Z癸二烯酯 - 2 0 -乙酸酯 [3- O- (2′E,4′Z- decadienoyl) - 2 0 - O- acetylingenol]( )和甘遂大戟萜酯 C(kansuiphorin C) ( )。结论 首次报道了 的全部 NMR数据和 的碳谱数据 ,并利用多种 2 DNMR技术对 和 的全部 NMR数据进行了归属。

锈毛野桐化学成分的研究——Ⅲ.玫瑰烷型二萜成分的分离与结构

从海南特有植物锈毛野桐Mallotus anomalus Meer et Chun的地上部分又分得三个新的对映-玫瑰烷(rosane)型三环二萜类成分:锈毛醇酮(1),异锈毛醇酮(2),锈毛双醇酮(3)。根据其理化数据和核磁共振NOE及二维谱技术推定了它们的结构。

C_(18)型二萜生物碱化学成分及药理活性研究进展

C_(18)型二萜生物碱是一类来源广泛、结构复杂、生物活性多样的天然产物,一直以来为化学家和药理学家所重视。本文综述了已报道的87种C_(18)型二萜生物碱的化学成分、药理活性和毒性研究进展。

狼毒大戟中松香烷型二萜内酯的抗肿瘤活性研究

目的:对狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化学成分进行分离和结构鉴定,将得到的单体化合物与6种不同的人肿瘤细胞株相互作用探讨其抗肿瘤活性。方法:通过硅胶、ODS等柱色谱与1D、2D-NMR波谱学测试技术结合,从狼毒大戟中分离并确定4个松香烷型二萜内酯类化合物:jolkinolide A(1)、jolkinolide B(2)、17-hydroxyjolkinolide A(3)、17-hydroxyjolkinolide B(4)。采用噻唑蓝比色法(MTT法)分别测定其与6种人肿瘤细胞株:肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7、胃癌SGC-7901、胃癌BGC-823、胃癌MGC-803、宫颈癌Hela相互作用结果,并计算抑制率与半抑制率(IC_50)。结果:化合物2对肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7、宫颈癌Hela细胞的增殖有显著得抑制作用IC50均<25μmol·L^-1,化合物4对乳腺癌MCF-7细胞的增殖有显著抑制作用IC50<30μmol·L^-1。结论:狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化合物具有显著的抗肿瘤活性。

大果大戟中的一个对映-贝壳杉烷型二萜(英文)

从大果大戟的根部首次分离得到一个对映-贝壳杉烷型二萜,利用波谱方法鉴定为ent-16α,17-dihydrox-ykauran-3-one(1)。首次对化合物1在甲醇中的碳谱和氢谱数据进行了全归属。