广西莪术和蓬莪术中药超分子“印迹模板”特征研究

目的基于中药超分子“气析”理论结合化学计量学对广西莪术和蓬莪术挥发油成分“印迹模板”的特征进行分析和研究。方法采用水蒸气蒸馏法提取广西莪术和蓬莪术挥发油,并用气质联用法建立其指纹图谱。应用总量统计矩法对2种莪术“印迹模板”的印迹性进行对比;计算各批莪术挥发油的物芯指数(CI),结合化学计量学对2种莪术“印迹模板”的拓扑结构特征进行对比。结果广西莪术和蓬莪术的挥发油提取率无明显差异;两者的总量零阶矩分别为(1.907±0.177)×10^(8)、(1.979±0.413)×10^(8)μV·s,表明两者挥发油成分总含量无明显差异;总量一阶矩分别为(30.969±0.962)、(33.198±0.409)min,总量二阶矩分别为(56.176±11.368)、(43.891±4.113)min^(2),表明两者挥发油成分含量配比及种类有显著差异;2种莪术总量统计矩相似度大多低于界定值,表明两者挥发油的整体化学成分与其构成比存在差异性;主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析可明显将广西莪术和蓬莪术分为两类;通过P值与变量重要性投影值分析,确定广西莪术和蓬莪术的Xvp四阶、Xvpc五阶、Xvpc六阶、Xvpc七阶、Xvc三阶、Xvpc四阶6个阶数的CI值为主要差异性数值。结论通过对中药超分子“印迹模板”进行“印迹性”及“拓扑特征”的表征并结合化学计量学分析可成功区分广西莪术和蓬莪术,并找到2种莪术“印迹模板”差异性的CI值。

中药炮制学“制霜法”概念及英文翻译探析

目的梳理中药炮制学中制霜法的定义以及英文翻译词,探讨其概念范围和英文翻译词的准确性。方法汇总分析包括中药炮制学教材在内的权威文献中制霜法的概念定义,及其英文翻译词。结果关于制霜法的定义、概念范围及英文翻译在不同文献中存在较大差异,易造成偏颇和混淆。结论制霜法应包括传统的去油制霜、渗析制霜、升华制霜、煎煮制霜4种,难以用单一英文词汇对应“制霜法”一词,根据中文“霜”字的含义和制霜法的中药炮制品性状,可将制霜法翻译为method of making frostlike powder。

33种辛味中药挥发油皮肤细胞毒性与药性特征的关联性研究

目的考察辛味中药挥发油的皮肤细胞毒性与来源中药药性特征的关联性。方法测定33种中药挥发油的理化参数,采用人角质形成HaCaT细胞考察制得的33种中药挥发油的毒性,通过数据挖掘分析中药药性特征与挥发油皮肤细胞毒性之间的关联性。结果采用线性典型相关分析法证明辛味中药归经与挥发油皮肤细胞毒性是高度相关的(P=0.0411<0.05),并且发现归肝、肺、胃、肾、大肠等经的挥发油皮肤细胞毒性小,归心、心包、脾、膀胱、三焦、胆等经的挥发油皮肤细胞毒性大。通过非线性典型相关分析法建立一种综合中药药性特征(四气、五味、归经)与挥发油皮肤细胞毒性相关的数学模型(P=0.0414<0.05),发现皮肤细胞毒性小的药性特征组合为凉+苦+归经(肝或肺或肾或大肠或胃),皮肤细胞毒性大的药性特征组合为热+甘+归经(心或心包或脾或膀胱或三焦或胆)。结论药性特征尤其是归经影响辛味中药挥发油的皮肤细胞毒性。

八种中药挥发油对布洛芬促透作用的比较

目的:对吴茱萸、防风、茅苍术、云木香、温郁金、羌活、沉香及荆芥八种中药挥发油对布洛芬的促透作用进行比较,为天然促透剂的选择和应用提供依据。方法:在体外透皮实验装置上进行透皮吸收实验,用HPLC法测定布洛芬的含量。结果:上述八种中药的挥发油对布洛芬经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为3.46、3.00、2.36、2.32、2.28、2.01、1.37和1.29。结论:上述八种中药的挥发油对布洛芬的透皮吸收均有促进作用,其中吴茱萸及防风的挥发油的促透作用尤其显著。

超临界二氧化碳流体萃取技术提取中草药成分的进展

综述了近二十年来，超临界二氧化碳流体萃取技术在中草药有效成分（挥发油、生物碱、萜类、苷类及天然色素）提取中的应用。

中药成分间油水分布系数变化与药效关系研究

目的研究中药中多成分油水分布系数变化与药效的关系。方法采用摇瓶法测定西贝素与伊贝母总黄酮混合前后油水分布系数的变化,然后采用Caco-2细胞模型研究西贝素与总黄酮混合前后透膜转运的差别,最后采用小鼠氨水引咳模型比较西贝素与总黄酮混合前后药效的差别。结果西贝素与总黄酮混合后油水分布系数变小,Caco-2细胞表观渗透系数和吸收率增大,止咳药效明显增强。结论伊贝母中多成分间油水分布系数的变化,会影响中药的药效,此研究思路和方法为中药药效物质基础研究开辟新的视角。

蒙药小茴香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:考察蒙药小茴香挥发油与β-环糊精(β-cyc lodextrin,β-CYD)的包合工艺。方法:采用正交试验,以包合物中含油量和包合物的收率为考察指标;通过测定紫外吸收光谱、红外吸收光谱验证包合物形成。结果:小茴香挥发油与β-CYD最佳包合工艺条件为:A3B3C3D2,即挥发油:β-CYD比为1∶5、包合温度为60℃、包合时间为1h、挥发油用85%乙醇溶解。结论:本法制备小茴香挥发油-β-CYD包合物的产率65.82%,挥发油包合率46.0%。

通过总挥发油和细辛脂素含量比较野生辽细辛与栽培辽细辛的质量

目的比较栽培的辽细辛与野生辽细辛的质量差异。方法通过研究其挥发油含量和使用HPLC法测定细辛脂素含量,对辽细辛的栽培样品和野生样品进行分析。结果两种细辛脂素含量均达到《药典》标准,但栽培细辛的挥发油含量未达到《药典》标准。

微乳技术在中药挥发油透皮促渗中的应用

研究经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收,中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂,不仅能促进药物的透皮吸收、对皮肤刺激性小,而且还能起到一定的治疗效果,与透皮吸收的药物产生协同作用。将其与新型透皮给药载体-微乳技术相结合,作为油相加入到微乳处方中,能增加药物的溶解度,提高生物利用度,降低药物毒性、刺激性和不良反应。本文将从作用机制方面入手,综述微乳技术在中药挥发油透皮促渗研究中的应用。

中药挥发油传统功效与现代研究进展

中药挥发油作为芳香中药的特色表现形式,具有较强的生物活性,可作用于局部或全身以防治疾病。中药挥发油的应用已有数千年的历史,大量医药典籍和传统中药复方中多有收载,是中药发挥药效的关键物质基础。目前,中药挥发油的研究仍处于探索阶段,针对中药挥发油传统治疗理念及应用方法研究相对薄弱,缺乏相关典籍的挖掘和梳理,系统性不强。以中医药古籍为工具,从传统功效与现代药理活性两方面对中药挥发油在中药材中的分布、传统应用方法、性质及特点进行归纳总结和分析,探讨中药挥发油应用开发前景,以期为中药挥发油的历史传承及现代研究开发提供参考。

21种辛味中药挥发油透皮促渗效果的药性规律分析

目的：为初步探讨辛味中药挥发油透皮促渗的药性规律,选择21种有作为透皮吸收促进剂应用报道的常用辛味中药挥发油为研究对象,在同一研究平台上完成制备、理化性质考察和透皮促渗效果评价。方法：采用水蒸气蒸馏法制备19种中药挥发油,松节油和薄荷油为直接购置,测定其挥发性;采用GC-MS分析了挥发油的组成成分;利用改良的Franz扩散池法考察21种中药挥发油对模型药物布洛芬体外经皮透过性的影响;利用独立样本T检验和多重对应分析挥发性以及来源中药药性（四气、五味、归经）与透皮促渗效果的关系。结果：未发现挥发油的挥发性与透皮促渗效果之间存在相关性;四气中温、热两气对辛味中药挥发油透皮促渗效果的影响具有显著性差异,辛热中药挥发油的透皮促渗效果显著优于辛温中药挥发油（P〈0.05）;具有辛苦味、归脾经的中药挥发油可能具有较强的透皮促渗效果。结论：辛味中药挥发油透皮促渗效果与来源中药的药性特征之间存在关联性,并以四气的影响最大。

不同提取方法制备的艾叶挥发油化学成分分析与急性肝毒性比较

目的:分析不同提取方法制备的广东艾叶挥发油的化学成分,并对其急性肝毒性进行比较。方法:分别采用水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取法、石油醚超声提取法和石油醚微波提取法制备广东艾叶挥发油,计算挥发油收率,以气相色谱-质谱法分析其化学成分;小鼠口服等剂量不同挥发油5 h后,检查血清ALT等肝功能指标,光镜下观察肝组织形态。结果:水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取法、石油醚超声提取法和石油醚微波提取法制备艾叶挥发油的收率分别为1.02%,2.46%,3.17%和3.32%,分别鉴定出80,56,45,78个化合物,共鉴定了153个化合物。与溶剂对照组比较,水蒸气蒸馏油组肝脏显著增大,光镜下可见肝细胞坏死、水肿等,血清ALP,ALT,AST显著升高(P<0.01);超临界CO2萃取油组光镜下可见肝细胞水肿,血清ALP显著升高(P<0.05)。结论:不同提取方法制备的广东艾叶挥发油所含化学成分与急性肝毒性相差较大,以水蒸气蒸馏法制备的挥发油毒性最大,其小分子萜类化合物和部分苯类化合物含量较高,可能是艾叶挥发油产生急性肝毒性的主要原因;艾叶挥发油多种成分的相互作用可能对其急性肝毒性产生影响。

中药挥发油防治情志疾病的研究现状及前景展望

中药挥发油是芳香中药最具代表性的有效组分,具有抗焦虑、抗抑郁、镇静安神、神经保护作用等药理活性,经嗅觉、皮肤等途径可达到缓和情绪、调节神志的作用,对于防治抑郁、焦虑、失眠等情志疾病有着独特的优势,也能在其他身心疾病的防治和康复过程中发挥辅助治疗的作用,是独具特色的健康服务资源。但目前存在基础研究薄弱,缺乏疗效确切、适宜给药的优质制剂和产品等问题。对相关研究文献进行总结,对中药挥发油给药途径、药效作用、作用机制进行系统梳理,对存在的问题进行分析并提出对策,为其深入研究和进一步开发利用提供参考。

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的现状与展望

应用透皮吸收促进剂是目前最常用的改善透皮吸收效果的手段之一。中药挥发油大多具有良好的透皮吸收促进效果与轻微的皮肤刺激,并且还具有一定的治疗效果,因此作为透皮吸收促进剂应用具有良好的前景。对中药挥发油的透皮促渗效果、作用机制、安全性以及自身的透皮吸收进行综述,在分析现状的同时,对于存在的主要问题,即制剂应用的规范性以及体外透皮吸收评价的局限性问题进行了分析。在此基础上提出了研究思路:中药挥发油的透皮吸收促进作用确切,但围绕着其适用范围、应用剂型、作用机制还需要进行规范化研究,并且应注重中医药理论的指导作用。

胶束增溶技术在含挥发油中药巴布剂试生产中的应用研究

目的通过对以挥发油为主要成分的中药巴布剂的中试生产过程进行系统研究,为含挥发油中药巴布剂的中试生产提供一种合理可行的制备方法,以期促进我国中药巴布剂的快速发展。方法对含挥发油的中药分别采用水蒸气蒸馏法、乙醇回流提取法与CO2超临界流体萃取法提取,将3种提取物分别制备成巴布剂,考察不同提取方式对于巴布剂成型工艺与质量的影响;将水蒸气蒸馏法所得蒸馏液采用胶束增溶,并考察胶束增溶后对于巴布剂质量的影响。结果 3种不同提取方式对于巴布剂成型工艺与质量影响不同:水蒸气蒸馏法所得提取物制备过程易于进行,且巴布剂外观均匀一致、黏性良好、膏体柔软,不足之处为蒸馏液久置后发生油水分离而导致批次间有效成分的量差异过大;采用胶束增溶后,不仅能够完全避免久置后由于发生油水分离而导致的批次间差异过大的问题,还能够显著减少有效成分的挥发损失而提高其稳定性(P<0.01)。乙醇回流提取法所得提取物由于在室温下发生分层离析现象,制备过程需要水浴加热,且加入真空搅拌器后极难与其他物料混合均匀;因而导致制备过程不易控制,巴布剂外观色泽差异大易出现黑斑,且膏体柔软性降低。CO2超临界流体萃取法所得提取物含有大量的油脂性杂质,提取物呈半固体状而致使其不易与其他物料混合均匀,还降低了巴布剂的黏性;且能耗大,生产成本较高。结论将含挥发油的中药采用水蒸气蒸馏法得到蒸馏液,再将蒸馏液采用胶束增溶技术得到胶束增溶体系,以胶束增溶体系作为制备巴布剂的水相应用,是一种合理可行的巴布剂中试生产方法,值得广泛推广与应用。

基于药性特征的中药挥发油透皮促渗作用规律性认识的思路与方法

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨大。但是目前其研究主要是遵循化学促渗剂的研究思路,通过透皮促渗效果和药效学评价来进行筛选,效率不高。中药挥发油是中药辛味的主要物质基础,药性理论有"辛能开腠理"的认识,文献研究发现中药挥发油透皮促渗效果与药性特征显著关联,在此基础上,提出了"中药挥发油透皮促渗作用存在药性特征规律"的观点,并提出了基于系统研究和数据挖掘阐明药性特征规律,从不同类型中药挥发油中选择和发现高效低毒的透皮促渗剂的研究思路;提出了应用脂质体人工皮肤膜技术结合评价指标优选,实现高通量评价中药挥发油PE促渗效果的研究方法与技术,为中药挥发油PE的研究、传统中药药性理论与现代PE研究的结合提供了新的策略与方法。此外,还提出了微乳型制剂研究可能是中药挥发油PE研究的未来发展方向。

芳香中药精油成分在心血管疾病中的应用

芳香中药具有特殊的芳香气味,其中广泛存在着精油成分。精油成分可以通过清除氧自由基、舒张血管、改善脂质代谢、降低心率、抗血小板聚集等方式显著改善心血管疾病。总结目前已知的芳香中药精油成分在降低心血管疾病风险方面的作用及其机制。对芳香中药精油成分的研究有可能发现新的活性化合物,为开发治疗诸如动脉高血压、心绞痛、心力衰竭和心肌梗死等心血管疾病的新功能性产品提供思路。

应用自动质谱退卷积定性系统拆分中药挥发油总离子流谱图中的重叠峰--以青皮为例

研究如何应用自动质谱退卷积定性系统(automated mass spectral deconvolution&identification system,AMDIS)拆分中药挥发油总离子流谱图中的重叠峰。通过水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC-MS测定得到总离子流谱图,AMDIS对重叠峰进行解析。AMDIS能够初步分析总离子流谱图中大约含有多少化合物。而后,通过分析待鉴定化合物对应扫描点的提纯质谱图及该处原始质谱图与参考谱库中的各匹配项,可准确的对化合物进行定性或否定某些实际并不存在的化合物。进一步分析各化合物特征性碎片离子峰的变化规律,可确认之前的结果。研究结果表明AMDIS通过对待鉴定化合物对应扫描点谱图的提纯,可以有效的对重叠峰进行拆分,进而准确的定性。

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展

近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。

鱼腥草挥发油与甲基正壬酮在大鼠体内代谢产物“网通性”的研究

目的:研究大鼠口服或注射鱼腥草挥发油与甲基正壬酮后血液中的主要代谢产物,验证"网通性"假说,为揭示中药多成分的代谢规律奠定理论基础。方法:采用GC-MS联用技术对鱼腥草挥发油、大鼠口服或注射鱼腥草挥发油与甲基正壬酮后血液中的代谢产物进行定性分析,比较2种药物、2种给药方式代谢产物的异同。结果:原鱼腥草挥发油共45种成分,大鼠口服鱼腥草挥发油与甲基正壬酮后血液中分别出现了53,69种代谢产物,大鼠注射鱼腥草挥发油与甲基正壬酮后,血液中分别出现了52,42种代谢产物;单成分与多成分给药,口服与注射给药,均产生了相同相似的代谢产物,α-蒎烯、β-月桂烯为各组共有的代谢产物,其中鱼腥草挥发油口服与注射血样出现共有代谢产物18,13个,分别占34%,25%;甲基正壬酮口服与注射血样出现共有代谢产物17,15个,占24.6%,35.7%,平均为29.8%,近1/3的代谢产物为共同代谢产物。结论:鱼腥草挥发油及甲基正壬酮在大鼠体内的代谢存在网通性,中药各成分之间的代谢与原药材成分代谢途径相关。