基于UPLC-MS/MS和分子对接技术考察聚乙二醇400对辛夷挥发油药物动力学与抗炎作用的影响

目的基于超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)和分子对接技术考察聚乙二醇400对辛夷挥发油药物动力学与抗炎作用的影响。方法采取小鼠耳肿胀及足肿胀炎症模型对PEG400与辛夷挥发油共同给药后的抗炎效果进行分析,应用UPLC-MS/MS,以血浆中代谢物桉叶油醇作为关键活性成分,探究肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)-α、白细胞介素(interleulein,IL)-6、IL-1β、前列腺素E2(PGE2)及核因子(nuclear factor,NF)-κB在内的炎症因子情况,初步分析辛夷挥发油及桉叶油醇的抗炎作用。结果药代动力学研究结果证实,与辛夷挥发油+水组相比,辛夷挥发油+PEG400组中辛夷挥发油与桉叶油醇的AUC0-t别提升2.37、1.98倍,证实PEG400能使辛夷挥发油及桉叶油醇的血药浓度提升;小鼠耳肿胀级足肿胀炎症模型证实小鼠灌胃辛夷挥发油PEG400溶液后抗炎效果升高增强;经多靶点蛋白观察可见辛夷挥发油与桉叶油醇能与TNF-α、IL-6、L-1β、PGE2、NF-κB等多位点结合,应用存在较高亲和力,结合性优于阿司匹林。结论PEG400能够提高辛夷挥发油及桉叶油醇的血药浓度,抗炎能力强,且能与多种炎症因子、靶点蛋白形成氢键,推测可能通过上述因子与辛夷挥发油、桉叶油醇发挥协同作用。

辛夷挥发油提取方法及辛夷化学成分、药理作用研究进展

辛夷具有多种药用功效,如散风寒、宣通鼻窍等,常用来治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊等病症,其主要作用物质为其挥发油。辛夷主要含有挥发油类、木脂素类、水溶性成分等。辛夷挥发油提取方法有水蒸气蒸馏法、溶剂提取法、微波萃取法、超临界流体萃取法等。现对辛夷挥发油的提取方法、辛夷化学成分及药理作用进行综述,以期为辛夷进一步开发利用和研究提供有效的理论支持。

望春花油的抗炎机理

为探讨望春花挥发油的抗炎机理,向去肾上腺大鼠的胸膜腔及右后足皮下分别注射1%角叉菜胶及10%蛋清溶液,诱发胸膜炎及足肿胀炎症模型。结果显示,事先灌服望春花挥发油的试验组大鼠,其炎症表现显著轻于对照组,其炎症介质TNF、组织胺和PGE2的产生显著少于对照组,炎症相关酶PLA2的活性显著低于对照组。由此表明,望春花油的抗炎效应不依赖于下丘脑-垂体-肾上腺轴,而是直接阻抑炎症介质的产生。

辛夷挥发油GC-MS分析及其抗氧化、抗菌活性

采用水蒸气蒸馏(hydrodistillation,HD)法、同时蒸馏萃取(simultaneous distillation extraction,SDE)法、静态顶空(static headspace,SH)法3种方法对辛夷挥发油进行提取,通过气相色谱结合标准品获得保留指数,气相色谱-质谱联用结合数据库检索进行定性,确定不同方法提取的挥发油的成分和相对含量,并采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除法、普鲁士蓝法和新铜试剂法比较HD法和SDE法挥发油的抗氧化能力,以及滤纸片扩散法和96孔板法测定抗菌活性。结果表明,3种方法共鉴定出66种化学成分,其中17种共有成分。从HD法和SDE法挥发油中分别鉴定出47种和43种化合物,SH法对辛夷粉末分析检测到26种化合物。其中,HD和SDE提取的化合物成分较接近,而SH法获得的挥发成分最少,三者相同成分的相对含量也存在较大差异。HD法和SDE法挥发油均表现出一定的抗氧化活性,对供试菌(金黄色葡萄球菌、单增李斯特氏菌、大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌)均有抑制作用,对其中的革兰氏阴性菌的抑制效果较好。辛夷挥发油的抗氧化和抗菌研究显示其具有药学研究价值和作为食品天然抗菌剂和食品防腐剂的潜能。

辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂治疗儿童变应性鼻炎的临床观察

目的研究辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂对儿童变应性鼻炎的临床疗效。方法采用平行对照方法,选择变应性鼻炎患儿191例,随机分成两组。观察组给予辛夷挥发油纳米脂质体滴鼻剂治疗,对照组给予西替利嗪片治疗。治疗3周后观察两组的临床疗效、主要症状、体征及中医证候积分、外周血嗜酸性粒细胞(EOS)的变化。结果治疗后临床总有效率观察组为94.84%,对照组为78.72%,两组比较,差异有统计学意义(χ2=15.82,P<0.05);与对照组比较,观察组主要症状(喷嚏、鼻塞)、体征(鼻黏膜水肿、苍白)差异有统计学意义(P<0.05),观察组EOS计数较治疗前明显下降(P<0.05);对照组治疗前后无明显变化。结论辛夷挥发油纳米脂质体对于儿童变应性鼻炎有治疗作用,并可能是通过降低血EOS计数实现的。

辛夷挥发油纳米脂质体的制备工艺研究

目的:采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,考察胆酸钠、胆固醇、药物浓度、超声功率和超声时间等因素对辛夷挥发油纳米脂质体粒径及包封率的影响,并对纳米脂质体的形貌、稳定性进行分析。方法:薄膜分散-超声-膜过滤法制备纳米级辛夷挥发油脂质体,气相色谱法测定包封率,激光散射粒度仪测定纳米脂质体粒径。结果:采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备的脂质体分散性好,粒径主要分布在(35±5)nm,包封率达(91.7±3)%。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法是制备辛夷挥发油纳米脂质体的一种简单可行的方法。

包结物晶析法选择分离辛夷挥发油中1,8-桉叶素

We used 1,1,6,6-tetraphenylhexa-2,4-diyne-1,6-diol（A） as the host molecule to selectively recognize the component 1,8-cineole（B） in the volatile oil of Flos Magnoliae（Xin Yi）. The inclusion compound（A+B） was formed as crystalline, and the structure was confirmed by means of IR, （（）1H NMR）, and single crystal X-ray diffraction, with the 1∶2 molar ratios of the host to the guest. The component 1,8-cineole（B） was selectively isolated from the inclusion compound（A+B） by Kugelrohr vaccum technology, and then further characterized by IR, （）1H NMR and （）13C NMR. The whole components in the volatile oil of Flos Magnoliae（Xin Yi） and the isolation effect of 1,8-cineole isolated from inclusion crystals were analyzed by GC and GC-MS, respectively. The result indicate that the good isolation effect is given by the inclusion method, with purity and yield of the component 1,8-cineole（B） separated from the volatile oil of Flos Magnoliae are 100% and 85%, respectively.

辛夷挥发油的抗过敏实验研究

目的 :研究辛夷挥发油的抗过敏作用。方法 :采用磷酸组织胺 (HA)、氯化乙酰胆碱 (Ach)所致豚鼠离体回肠收缩实验 ,卵白蛋白 (OA)引起的致敏豚鼠离体回肠实验及大鼠肥大细胞脱颗粒实验法。结果 :辛夷挥发油能显著抑制HA、Ach引起的豚鼠离体回肠收缩 ,对致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩有较强的抑制作用 ,并能明显阻止大鼠肥大细胞脱颗粒。结论 :辛夷挥发油具有较强的抗过敏作用。

辛夷挥发油对实验性过敏性鼻炎的作用

目的:观察辛夷挥发油(VOMbP)对过敏性鼻炎豚鼠、大鼠的作用。方法:采用TD I对豚鼠、大鼠分别进行造模,观察症状体征、光镜下鼻黏膜组织形态学变化以及肥大细胞(大鼠)、嗜酸性粒细胞(豚鼠)计数。结果:VOMbP治疗组鼻痒、喷嚏、清涕、鼻黏膜厚度以及豚鼠嗜酸性粒细胞浸润、大鼠肥大细胞浸润明显改善。结论:VOMbP能缓解局部症状,改善局部黏膜的充血、水肿,减少嗜酸性粒细胞和肥大细胞在炎症局部的浸润。

桂枝、干姜、肉桂、辛夷混合挥发油提取及包合工艺研究

目的优选桂枝、干姜、肉桂、辛夷混合油提取及β-环糊精(β-CD)包合的最佳工艺。方法以挥发油得率为指标,单因素试验考察混合油的提取工艺;采用饱和水溶液法,以挥发油包合率为评价指标,正交设计考察混合油与β-CD投料比、包合温度、包合时间对包合工艺的影响;通过X射线衍射法、红外光谱法对包合物进行表征。结果挥发油提取最优工艺为饮片不浸泡,加8倍量水,提取10 h;最佳包合工艺为混合油与β-CD的比例为1∶8,包合温度为40℃,包合3 h;X射线衍射法、红外光谱法均表明混合油包合物已形成。结论优选的提取、包合工艺稳定可行,可为制剂提供一定依据。

市售不同产地辛夷中挥发油成分分析及木兰脂素的含量测定

目的分析比较市售湖南、广西两个不同产地辛夷中挥发油的化学成分,并对其木兰脂素的含量进行测定。方法采用GC-MS联用技术对湖南、广西两个产地的辛夷挥发油成分进行分析,采用HPLC对两个产地辛夷中木兰脂素含量进行测定。结果湖南、广西产地的辛夷挥发油分别分离鉴定出62和64种化合物,主要成分为桉油精、β-蒎烯、2-茨酮、香叶基芳樟醇、α-松油醇等。采用HPLC测定辛夷中木兰脂素的含量,结果显示,木兰脂素在2～256μg/m L浓度范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 96,n=6）,平均加样回收率为100.32%,RSD为0.04%（n=6）。木兰脂素含量为：湖南产地（0.87±0.05）%、广西产地（0.81±0.02）%。结论 GC-MS法能快速、简便、高效地检测辛夷挥发油的化学成分,HPLC简便可靠、重复性好,可用于辛夷中木兰脂素的含量测定。

荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对雪上一枝蒿总碱体外经皮渗透的影响

目的:考察荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法(HPLC)测定雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量,并以氮酮为对照,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、辛夷3种挥发油对雪上一枝蒿总碱的促渗效果。结果:5%荜澄茄、7%干姜、7%辛夷挥发油与3%氮酮的促渗效果最好,渗透系数(×10-3cm.h-1)分别为55.81,38.28,35.23,34.46;与无促渗剂组相比,促渗倍数分别为1.73,1.18,1.09,1.06倍。结论:5%荜澄茄、7%干姜、7%辛夷挥发油均能促进雪上一枝蒿总碱的经皮渗透(P<0.05)。

辛夷挥发油对肾缺血再灌注损伤的保护作用

目的研究辛夷挥发油对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护作用。方法建立肾缺血再灌注损伤大鼠模型,将实验动物随机分为4组:假手术组、生理盐水对照组、辛夷挥发油治疗组(0.05mL/kg和0.10mL/kg)。观察治疗前后肾组织病理学与肾功能改变、P-选择素(P-selectin)与细胞间黏附分子-1(ICAM-1)表达。结果肾缺血再灌注后,生理盐水对照组大鼠肾组织病理学明显改变,尿素氮(BUN)和血肌酐(Scr)明显升高(P<0.01),P-selectin和ICAM-1表达增高(P<0.01);辛夷挥发油治疗组(0.05mL/kg和0.10mL/kg)大鼠肾组织病理学轻微改变,BUN与Scr低于生理盐水对照组(P<0.01),P-selectin表达受抑制(P<0.05),ICAM-1表达受抑制(P<0.01)。结论辛夷挥发油能抑制P-selectin与ICAM-1的表达,对肾缺血再灌注损伤有保护作用。

辛夷挥发油对过敏性鼻炎豚鼠的作用及机理初探

目的:研究辛夷挥发油(VOMbP)对过敏性鼻炎豚鼠的作用。方法:采用TDI对豚鼠进行造模,观察症状体征以及光镜下鼻粘膜组织形态学变化。同时应用免疫组织化学方法观察鼻粘膜CD54、CD106表达的变化,ELISA法检测血中IL-4水平。结果:VOMbP治疗组鼻痒、喷嚏、清涕,鼻粘膜厚度以及嗜酸性粒细胞浸润明显改善;CD54的表达明显减少,血中IL-4水平降低。结论:VOMbP能缓解局部症状,改善局部粘膜的充血、水肿,减少嗜酸性粒细胞在炎症局部的浸润。其作用机理之一是阻止了CD54在炎症部位血管内皮细胞表面的高表达,从而发挥治疗过敏性鼻炎的作用。

干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用

目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13。结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。

辛夷油的药效学实验研究

通过动物实验 ,判定辛夷挥发油的抗炎效应 ,本试验采用 3种炎症动物模型 ,离体回肠描记法 ,分光光度法。结果表明辛夷油对 3种炎症动物模型均有抗炎作用 ,能抑制离体豚鼠回肠的过敏性收缩及炎症介质 (组织胺 ,PGE2 )的形成 。

辛夷油的药理学研究

向大白鼠胸腔注入角叉菜胶诱发胸膜炎,8h后处死动物,测定其胸腔渗出液中白细胞数、蛋白质及前列腺素E2（PGE2）的含量,体内白细胞介素1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）的含量。结果显示,事先灌服辛夷油的试验组动物,其胸腔渗出液中白细胞数、蛋白质和PGE2的含量均显著小于模型对照组;IL-1和TNF的含量也明显小于模型组,说明辛夷油能抑制炎症介质的产生,具有抗炎效应。

辛夷油药效学初探

目的 探讨辛夷 (望春花 )挥发油的药效作用。方法 观察测定挥发油对急性炎性肿胀、费氏佐剂性关节炎和慢性炎症 (棉球肉芽肿 )三种炎症动物模型的作用。结果 辛夷挥发油能降低炎症组织血管的通透性 ,抑制非特异炎性肿胀 ,缓解弗氏佐剂性关节炎 ,对慢性炎症增生也有抑制作用。结论 辛夷 (望春花 )挥发油具有抗炎作用 。

辛夷、紫苏混合挥发油提取与包合工艺研究

目的:优选辛夷、紫苏挥发油提取和包合的最佳工艺。方法:利用正交实验设计超临界流体萃取辛夷、紫苏挥发油,选择萃取的温度、压力、时间和二氧化碳(CO_2)流量为考察因素,以挥发油提取率为考察指标,优选最佳提取工艺;应用响应面法优选挥发油包合工艺,以挥发油与β-环糊精(β-CD)的比例、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物得率和挥发油包合率为指标优选挥发油包合工艺。结果:超临界CO_2萃取辛夷、紫苏挥发油的最佳工艺:萃取的温度为40℃,压力为30 MPa,时间为1.5 h,CO_2流量为60 kg·h^(-1);挥发油包合的最佳工艺:挥发油与β-CD之比为1∶8,包合温度为60℃,包合时间4 h。结论:本研究确定了辛夷、紫苏挥发油超临界CO2萃取的最佳工艺及包合工艺,优化了工艺参数,经验证表明本工艺稳定、可行。

超临界CO2流体萃取法和水蒸气蒸馏法对辛夷挥发油萃取率和萃取质量的比较

目的通过对比超临界CO_2流体萃取法和水蒸气蒸馏法两种方法对辛夷挥发油的萃取率和挥发油的质量,对辛夷中挥发油的最佳的提取方法提供理论依据。方法采用水蒸气蒸馏法和超临界CO_2流体萃取技术提取辛夷的挥发油,利用三因素三水平正交实验法来确定辛夷挥发油的最佳提取工艺,以萃取率和挥发油质量作为评价指标。结果水蒸气蒸馏法确定的最佳提取条件为:料液比1:10,浸泡时间1h,提取时间2h,平均提取率为1.376%;超临界CO_2流体萃取技术确定的最佳提取条件为:温度35℃,压力14mPa,提取时间1h,平均萃取率为3.948%。结论从两种提取方法的实验结果分析,超临界CO_2流体萃取法在辛夷挥发油提取率方面要优于水蒸气蒸馏法,在最佳实验条件下的超临界流体的萃取率是水蒸气蒸馏法的3倍。