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Syntheses,Crystal Structures and Theoretical Studies of Three Novel Salts of Vortioxetine and the Investigation of Their Solubility 被引量:3
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作者 张硕 张宪瑞 +2 位作者 何赛飞 李晶 张雷 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2016年第11期1645-1654,共10页
Three new vortioxexine (VOT) salts with salicylic acid (SA), 5-fluorouracil (FU) and (p-nitrophenyl)-acetic acid (PA) have been synthesized and characterized in detail. In VOT-SA(1:1), the protonated VOT ... Three new vortioxexine (VOT) salts with salicylic acid (SA), 5-fluorouracil (FU) and (p-nitrophenyl)-acetic acid (PA) have been synthesized and characterized in detail. In VOT-SA(1:1), the protonated VOT and deprotonated salicylic anion form a tetrameric unit with the R4 4(12) synthon via N(1)–H(1)…O(1)^a (a: x–1, y, z) and N(1)–H(2)…O(2)^b (b: –x, –y, –z+1) hydrogen bonds. However, in VOT–FU(1:2), the protonated VOT and deprotonated 5-fluorouracil anion feature an R4 4(16) ring motif via N(1)–H(1)…O(2)^c (c: –x+1, –y+1, –z+1) and N(1)– H(2)…O(1)^d (d: x, y–1, z) hydrogen bonds. The neutral FU extends the R4 4(16) ring to form a two-dimensional structure through R2 2(8) N–H…O and N(6)–H(4)…N(4)……e (e: –x+1, y–1/2, –z+1/2) hydrogen bonds. In VOT-PA(1:1), PA molecules are linked through N(1)–H(1)…O(1)f (f: –x+1, y+1/2, –z+1) and N(1)–H(2)…O(2), which forms a right-handed helical structure. Furthermore, components of the crystalline phase have also been investigated in terms of their corresponding Hirshfeld surface, and the salification improves the equilibrium solubilities and dissolution rates of VOT in three salts at 25 ℃ in water. 展开更多
关键词 vortioxetine crystal structure Hirshfeld surface equilibrium solubility powder dissolution
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Evaluation Efficacy and Safety of Vortioxetine 20 mg/d versus Placebo for Treatment Major Depressive Disorder: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials 被引量:4
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作者 Masoud Behzadifar Hamidreza Dehghan +4 位作者 Korush Saki Meysam Behzadifar Abouzar Keshavarzi Maryam Saran Ali Akbari Sari 《Pharmacology & Pharmacy》 2015年第4期221-231,共11页
Major depressive disorder, a common debilitating illness, is one of the leading causes of disability and disease worldwide. Different drugs for the treatment of patients with major depression can be used. Vortioxetine... Major depressive disorder, a common debilitating illness, is one of the leading causes of disability and disease worldwide. Different drugs for the treatment of patients with major depression can be used. Vortioxetine for the treatment of major depressive disorder was approved by the Food and Drug Administration (FDA) in 2013. This study aimed to evaluation efficacy and safety Vortioxetine 20 mg/d compared placebo in major depressive disorder. To conduct this study, we searched Pub Med, Cochrane library, Scopus, and Central Register of Controlled Trials. This study by including randomized controlled trials (RCTs) that evaluated this study by including randomized controlled trials (RCTs) that evaluated Vortioxetine 20 mg/d in patients with major depressive disorder. Data analysis was conducted by standard mean different ratios (SMD) with 95% confidence intervals (CIs), P values and odds ratios (ORs) for adverse events with 95% confidence intervals (CIs) and P values;heterogeneity testing and sensitivity analysis was also performed in this study. We found that 4 articles met the inclusion criteria and were finally used for this meta-analysis. Results showed statistical significance in the MADRS (Montgomery-&Aringsberg Depression Rating Scale), SMD = -4.75 with 95% CI [-6.84, -2.65] and P value < 0.00001), for Clinical Global Impression Scale-Improvement (CGI-I) SMD was -4.34 with 95% CI [-6.41, -2.27] and P value < 0.00001, and for Sheehan Disability Scale (SDS) SMD was -2.62 with 95% CI [-3.99, -1.25] and P value < 0.00001. The pooled analysis for safety demonstrated for diarrhea OR = 0.92 with 95% CI [0.46, 1.83] , P value = 0.09, for dry mouth OR = 1.74 with 95% CI [1.07, 2.83] , P value = 0.80, for dizziness OR = 1.62 with 95% CI [0.72, 3.66] , P value = 0.05, for fatigue OR = 1.17 with 95% CI [0.34, 4.08], P value = 0.07, for headache OR = 1.28 with 95% CI [0.91, 1.79], P value = 0.60 and for nausea OR = 4.78 with 95% CI [3.43, 6.67], P value = 0.61. Vortioxetine 20 mg/d versus placebo showed a significant difference for nausea and dry mouth, but no significant differences were observed for the four adverse effects. In several studies of the drug Vortioxetine 20 mg/d, the treatment of major depressive illness has been more effective for evaluating the effectiveness of this drug, which must be more clinical studies of sound. 展开更多
关键词 MAJOR DEPRESSIVE DISORDER vortioxetine 20 mg Systematic Review META-ANALYSIS
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Efficacy and Safety of Vortioxetine and Duloxetine 60 mg Compared Placebo for the Treatment of Major Depressive Disorder: A Systematic Review and Meta-Analysis 被引量:1
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作者 Masoud Behzadifar Abouzar Keshavarzi +3 位作者 Abed Tofighian Mohammad Rastian Mohammad Zobidi Ali Akbari Sari 《Journal of Behavioral and Brain Science》 2015年第10期430-439,共10页
Background: Major depressive disorder is a serious public health problem affecting the lives of millions in the worldwide and leading causes of disability and disease. This study aimed to evaluate the efficacy and saf... Background: Major depressive disorder is a serious public health problem affecting the lives of millions in the worldwide and leading causes of disability and disease. This study aimed to evaluate the efficacy and safety of Vortioxetine and Duloxetine 60 mg compared to placebo for the treatment of major depressive disorder. Method: We searched the Cochrane library, Pub Med, CRD, Scopus, and Central Register of Controlled Trials to January 2015. We also searched ClinicalTrials.gov, International depressive disorder Conference and the Anxiety Disorders and Depression Conference. We identified that five randomized clinical trials were ultimately included in a Meta analysis. Data analysis was conducted by Standardized Mean Differences (SMD) for Montgomery-&Aring;sberg Depression Rating Scale (MADRS), and Odds Ratio (OR) for adverse events. The SMD and OR reported by 95% CI. Results: Results showed statistical significance in the MADRS for Vortioxetine (SMD = ﹣3.29;95% CI ﹣4.47 to ﹣2.10;I2 = 99.3%) and for Duloxetine 60 mg (SMD = ﹣6.35;95% CI ﹣8.84, ﹣3.87;I2 = 99.3%). Results showed that the Vortioxetine 2.5, 5, 10, 15, 20 mg and overall compared to placebo showed a significance for Nausea and no significance for diarrhea, dry mouth, dizziness, fatigue and headache. Also results of Duloxetine 60 mg showed a significant effect for dry mouth, dizziness, fatigue and nausea. Conclusion: It is necessary to do more studies so as to better assess and much more powerful than the evidence for the use of this drug in the treatment of depression. 展开更多
关键词 vortioxetine DULOXETINE 60 mg PLACEBO MAJOR DEPRESSIVE DISORDER Systematic Review META-ANALYSIS
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Levomilnacipran and vortioxetine:Review of new pharmacotherapies for major depressive disorder 被引量:3
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作者 Mei T Liu Megan E Maroney Evelyn R Hermes-DeSantis 《World Journal of Pharmacology》 2015年第1期17-30,共14页
Major depressive disorder(MDD) is a common psychiatric disorder with an estimated lifetime prevalence rate in the range of 13% to 16% in the United States population. Patients with MDD often have symptoms such as depr... Major depressive disorder(MDD) is a common psychiatric disorder with an estimated lifetime prevalence rate in the range of 13% to 16% in the United States population. Patients with MDD often have symptoms such as depressed mood, loss of interest or pleasure in usual activities, changes in eating or sleeping patterns, fatigue, difficulty concentrating and thoughts of suicide. Although many pharmacotherapy treatment options are available for MDD, antidepressants can oftencause adverse effects that could affect adherence to the medication. Additionally, it is estimated that MDD is unremitting in 15% of patients and 35% can have recurrent episodes. Given the high rate of recurrence and the adverse effects associated with existing medications, new treatment options for depression are needed. Both levomilnacipran and vortioxetine are new antidepressants that were approved by the food and drug administration in 2013 for the treatment of MDD in adults. Levomilnacipran is a serotonin norepinephrine reuptake inhibitor that was effective in several short term studies and sustained efficacy and tolerability was demonstrated in a 48-wk extension study. Vortioxetine is a multi-modal antidepressant and it is thought to work via inhibition of the serotonin(5-HT) transporter, 5-HT3 A, 5-HT7 and 5-HT1 D antagonist, a 5-HT1 B partial agonist, and a 5-HT1 A agonist. Vortioxetine was effective in the treatment of MDD in both short-term trials as well as in the prevention of relapse in a 24-36 wk trial. Sustained efficacy and tolerability was demonstrated in several long-term open-label trials. Further studies comparing levomilnacipran and vortioxetine to other currently available antidepressants are needed to establish its place in therapy. 展开更多
关键词 重度抑郁症 治疗方法 临床分析 抗抑郁剂
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RETRACTED: Validated UPLC-MS/MS Method for the Simultaneous Quantification of Vortioxetine and Fluoxetine in Plasma: Application to Their Pharmacokinetic Interaction Study in Wistar Rats
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作者 Raniah Al-Shalabi Mohamed Hefnawy +1 位作者 Haya Al-Johar Haitham Alrabiah 《American Journal of Analytical Chemistry》 2020年第6期233-259,共29页
<p> <strong>Short Retraction Notice</strong>  </p> <p> The paper does not meet the standards of "American Journal of Analytical Chemistry". The article has been retracted d... <p> <strong>Short Retraction Notice</strong>  </p> <p> The paper does not meet the standards of "American Journal of Analytical Chemistry". The article has been retracted due to the conflicts of interests between all authors to straighten the academic record. Aim is to promote the circulation of scientific research by offering an ideal research publication platform with due consideration of internationally accepted standards on publication ethics. The Editorial Board would like to extend its sincere apologies for any inconvenience this retraction may have caused. The full retraction notice in PDF is preceding the original paper, which is marked "RETRACTED". </p> 展开更多
关键词 UPLC-MS/MS vortioxetine FLUOXETINE Rat Plasma PHARMACOKINETIC
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Biocatalytic Synthesis of Pyruvate from DL-lactate with Enzymes in Pseudomonas sp.
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作者 Jing Song GU Ping XU Yin Bo QU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第12期1213-1216,共4页
A novel method of preparing pyruvate from DL-lactate catalyzed by enzymes from a bacterial strain of Pseudomonas sp. SM-6 was proposed. Catalytic processes of cell-free extract enzymes and immobilized enzymes were ev... A novel method of preparing pyruvate from DL-lactate catalyzed by enzymes from a bacterial strain of Pseudomonas sp. SM-6 was proposed. Catalytic processes of cell-free extract enzymes and immobilized enzymes were evaluated. The kinetic data were studied, too. 展开更多
关键词 PYRUVATE dl-lactate BIOCATALYST ENZYME Pseudomonas.
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伏硫西汀治疗神经病理性疼痛的相关研究进展 被引量:1
7
作者 秦杰 彭淼 《实用药物与临床》 CAS 2024年第3期222-227,共6页
神经病理性疼痛(Neuropathic pain,NP)作为一种常见、难治性的慢性疼痛,极易伴发情绪障碍而导致病情加重,严重影响患者的机体功能和生活质量。伏硫西汀是一种具有独特作用机制的新型多模态抗抑郁药,作为5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-... 神经病理性疼痛(Neuropathic pain,NP)作为一种常见、难治性的慢性疼痛,极易伴发情绪障碍而导致病情加重,严重影响患者的机体功能和生活质量。伏硫西汀是一种具有独特作用机制的新型多模态抗抑郁药,作为5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)能调节剂,通过5-HT转运体介导的5-HT再摄取,拮抗5-HT_(3)、5-HT_(1D)和5-HT_(7)血清素受体,激活5-HT_(1A)和5-HT_(1B)受体而发挥其药理活性。研究表明,伏硫西汀对疼痛、超敏反应和情绪障碍有效。在临床研究中,伏硫西汀10~20 mg/d的剂量在灼口综合征的短期和长期治疗中均有效。与其他抗抑郁药物相比,其临床反应和缓解率更高,可接受性、安全性和耐受性更好,作用潜伏期更低。本文对伏硫西汀治疗NP的可能机制、临床效果及安全性等进行综述,以期为伏硫西汀在NP中的应用提供参考。 展开更多
关键词 神经病理性疼痛 伏硫西汀 药物治疗
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氢溴酸伏硫西汀片杂质Lu AF39904的合成
8
作者 曹雪丽 郭晓 王建强 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第8期1956-1960,共5页
本文报道了氢溴酸伏硫西汀片杂质Lu AF39904的合成方法。以2-溴碘苯、2,4-二甲基苯硫酚和哌嗪为原料,经“一锅法”反应制得氢溴酸伏硫西汀,氢溴酸伏硫西汀碱化游离后与溴乙酰氯缩合经一步反应即可制得杂质Lu AF39904。杂质Lu AF39904的... 本文报道了氢溴酸伏硫西汀片杂质Lu AF39904的合成方法。以2-溴碘苯、2,4-二甲基苯硫酚和哌嗪为原料,经“一锅法”反应制得氢溴酸伏硫西汀,氢溴酸伏硫西汀碱化游离后与溴乙酰氯缩合经一步反应即可制得杂质Lu AF39904。杂质Lu AF39904的结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS(ESI)确证。该合成路线反应条件温和、原料廉价易得、操作简便。合成的杂质Lu AF39904为氢溴酸伏硫西汀片的质量控制提供了标准对照品。 展开更多
关键词 氢溴酸伏硫西汀 Lu AF39904 合成
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伏硫西汀联合正念减压治疗急性创伤后应激性障碍患者的临床效果 被引量:1
9
作者 王明君 郑景珍 +2 位作者 李兴 金亚军 杨芳 《实用临床医药杂志》 CAS 2023年第8期71-75,共5页
目的观察伏硫西汀联合正念减压治疗急性创伤后应激性障碍患者的临床效果。方法选取118例急性创伤后应激性障碍患者,随机分为观察组和对照组,每组59例。观察组以伏硫西汀联合正念减压治疗,对照组以正念减压疗法联合安慰剂治疗。结果观察... 目的观察伏硫西汀联合正念减压治疗急性创伤后应激性障碍患者的临床效果。方法选取118例急性创伤后应激性障碍患者,随机分为观察组和对照组,每组59例。观察组以伏硫西汀联合正念减压治疗,对照组以正念减压疗法联合安慰剂治疗。结果观察组总有效率为91.53%(54/59),高于对照组的76.27%(45/59),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组患者的心理弹性量表(CD-RISC)评分包括坚韧性、力量、乐观性及总分均高于对照组,观察组患者钙调蛋白(CaM)、促肾上腺皮质激素(ACTH)、人抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)水平低于对照组,观察组8-羟化脱氧鸟苷(8-OHdG)、髓过氧化物酶(MPO)水平低于对照组,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组、对照组不良反应发生率为13.56%(8/59)、8.47%(5/59),差异无统计学意义(P>0.05)。结论伏硫西汀联合正念减压治疗急性创伤后应激性障碍疗效良好,可改善患者心理弹性,降低炎症反应水平和氧化应激状态。 展开更多
关键词 急性创伤后应激性障碍 正念减压疗法 伏硫西汀 心理弹性 社会支持功能
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基于OpenFDA数据库的伏硫西汀不良事件报告信号挖掘与分析
10
作者 邬徐琪 葛陈捷 《中国医院统计》 2023年第2期87-92,共6页
目的对伏硫西汀安全警戒信号进行挖掘与分析,为临床安全用药提供参考。方法检索美国食品药品监督管理局公共数据公开项目(OpenFDA)2013年9月至2022年8月期间伏硫西汀不良事件报告数据,采用比值失衡法中的报告比值比法(ROR)和比例报告比... 目的对伏硫西汀安全警戒信号进行挖掘与分析,为临床安全用药提供参考。方法检索美国食品药品监督管理局公共数据公开项目(OpenFDA)2013年9月至2022年8月期间伏硫西汀不良事件报告数据,采用比值失衡法中的报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)进行风险信号挖掘;采用《国际医学用语词典》的首选系统器官分类(SOC)对挖掘的信号进行统计分类和分析。结果共检索到伏硫西汀相关不良事件报告16569例,发生不良事件的群体以成年人为主,女性患者发生比例较高,占62.2%;上报报告国家排名前3位的分别是美国、法国、加拿大;上报人主要为消费者或非健康专业人员,占47.8%。主要适应证为抑郁症;严重不良事件占比45.1%。根据阳性标准共筛选出50个可疑信号,涉及10个SOC分类,其中精神疾病的信号数量最多(20个),其次为全身性疾病及给药部位各种反应(9个);50个可疑信号中有25个与说明书一致。在50个可疑信号中,信号强度排名前3位的分别是感到内疚(ROR=171.616,PRR=169.288)、食欲减退(ROR=92.452,PRR=91.141)和淡漠(ROR=38.309,PRR=37.404)。结论基于OpenFDA数据库对伏硫西汀的不良事件数据进行挖掘,有助于发现伏硫西汀在真实世界中的潜在不良反应风险信号,提示临床除了关注说明书上收录的不良反应外,还应重视说明书中未提及的这些潜在的风险信号,及时采取干预措施,保障患者用药安全。 展开更多
关键词 伏硫西汀 OpenFDA 药物不良事件
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伏硫西汀与文拉法辛治疗伴认知功能损害抑郁症临床疗效对比 被引量:13
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作者 周小艳 冉江峰 +2 位作者 范征莉 杨辉 黄雪萍 《中国药业》 CAS 2020年第12期79-81,共3页
目的比较伏硫西汀与文拉法辛治疗伴认知功能损害抑郁症的临床疗效及对患者认知功能的改善效果。方法选取医院临床心理科2018年9月至2019年8月收治的伴认知功能损害的抑郁症患者70例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各35例,分别给予... 目的比较伏硫西汀与文拉法辛治疗伴认知功能损害抑郁症的临床疗效及对患者认知功能的改善效果。方法选取医院临床心理科2018年9月至2019年8月收治的伴认知功能损害的抑郁症患者70例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各35例,分别给予氢溴酸伏硫西汀片与盐酸文拉法辛缓释片口服,观察8周。结果观察组总有效率为85.71%,与对照组的82.86%相当(P>0.05);两组患者治疗第2,4,6,8周末的汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分均逐渐降低,与治疗前比较有明显差异(P<0.05);治疗后,观察组威斯康星卡片分类测验(WCST)总数、持续错误数及随机错误数均明显减少,且观察组明显低于对照组(P<0.05);两组不良反应发生率相当(8.57%比5.71%,P>0.05)。结论相较于文拉法辛,伏硫西汀治疗伴认知功能损害抑郁症效果更好。 展开更多
关键词 伏硫西汀 文拉法辛 抑郁症 认知功能损害 临床疗效
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cAMP/CREB/BDNF信号通路在沃替西汀抗小鼠抑郁样行为中的作用 被引量:19
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作者 余汇 陈佳佳 +3 位作者 曾冰清 钟秋萍 徐江平 刘永刚 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期107-112,共6页
目的研究新型抗抑郁药沃替西汀对环磷酸腺苷/环磷酸腺苷反应元件结合蛋白/脑源性神经营养因子(c AMP/CREB/BDNF)信号转导通路的影响。方法将昆明小鼠随机分为对照组和慢性不可预知性温和应激(CUMS)造模组进行造模,采用糖水偏爱试验考察... 目的研究新型抗抑郁药沃替西汀对环磷酸腺苷/环磷酸腺苷反应元件结合蛋白/脑源性神经营养因子(c AMP/CREB/BDNF)信号转导通路的影响。方法将昆明小鼠随机分为对照组和慢性不可预知性温和应激(CUMS)造模组进行造模,采用糖水偏爱试验考察模型是否成功建立。造模结束后将CUMS组小鼠随机分为模型组、氟西汀组和沃替西汀组。采用悬尾试验、强迫游泳试验和旷场试验,考察沃替西汀对抑郁小鼠的抗抑郁作用。采用ELISA试剂盒检测小鼠海马组织中c AMP的含量。采用蛋白免疫印迹法检测小鼠海马组织中磷酸化CREB(p CREB)和BDNF的蛋白表达。结果沃替西汀显著缩短小鼠在悬尾和强迫游泳试验中的不动时间(P<0.01),而对其在旷场试验中的自主活动行为没有影响(P>0.05),表明沃替西汀可改善抑郁小鼠的抑郁样行为;ELISA结果显示沃替西汀能显著增加小鼠海马组织内c AMP的含量(P<0.01);蛋白免疫印迹结果表明沃替西汀可以促进p CREB和BDNF的蛋白表达(P<0.01)。结论沃替西汀产生抗抑郁作用机制可能与影响c AMP/CREB/BDNF信号转导通路有关。 展开更多
关键词 沃替西汀 环磷酸腺苷 环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 脑源性神经营养因子 抑郁症
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氢溴酸沃替西汀合成工艺改进 被引量:2
13
作者 王鑫 赵伟 +2 位作者 苏鹏 高瑞 王德才 《药学与临床研究》 2016年第5期385-386,共2页
改进氢溴酸沃替西汀的合成工艺,以提高收率,简化处理过程。以2,4-二甲基苯硫酚和邻氯硝基苯为起始原料,经亲核取代、还原、缩合、成盐制得目标化合物。目标化合物经过1H-NMR,MS得到确证。该路线原料易得,后处理简单,反应条件温和,无需... 改进氢溴酸沃替西汀的合成工艺,以提高收率,简化处理过程。以2,4-二甲基苯硫酚和邻氯硝基苯为起始原料,经亲核取代、还原、缩合、成盐制得目标化合物。目标化合物经过1H-NMR,MS得到确证。该路线原料易得,后处理简单,反应条件温和,无需任何催化剂、缚酸剂。以2,4-二甲基苯硫酚计,总收率为57.3%,适合工业化生产。 展开更多
关键词 氢溴酸沃替西汀 合成 抗抑郁
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伏硫西汀对首发抑郁症主观认知功能的影响及相关因素 被引量:2
14
作者 刘林晶 朱程 +1 位作者 潘安乐 杨智英 《中国现代医生》 2022年第9期103-106,共4页
目的探讨伏硫西汀对首发抑郁症主观认知功能的影响及相关因素,为抑郁症的康复寻找新的视角。方法选取温州医科大学附属康宁医院临床心理科首发抑郁症患者100例,随机分为研究组和对照组,研究组采取伏硫西汀治疗,对照组采取选择性5-羟色... 目的探讨伏硫西汀对首发抑郁症主观认知功能的影响及相关因素,为抑郁症的康复寻找新的视角。方法选取温州医科大学附属康宁医院临床心理科首发抑郁症患者100例,随机分为研究组和对照组,研究组采取伏硫西汀治疗,对照组采取选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)类抗抑郁药治疗,进行8周治疗。搜集一般资料、治疗前和治疗8周临床量表和认知量表。结果完成研究94例,研究组48例,对照组46例,研究组主观认知功能PDQ减分为(25.47±6.28)分,明显高于对照组的(16.49±5.83)分,差异有统计学意义(P<0.05),研究组治疗前后主观认知功能差值与文化程度、抑郁症状(HAMD17)、客观认知功能(RBANS和P300)差值无明显相关性,与自杀意念(SIOSS)、创伤体验(PCL-C)、职位呈正相关。结论相比于SSRIs类抗抑郁药,伏硫西汀对首发抑郁症患者主观认知功能障碍更好,这种效果独立于抑郁症状和客观认知功能,可能通过伏硫西汀独特的机制。 展开更多
关键词 伏硫西汀 首发抑郁症 主观认知功能 相关因素
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氢溴酸沃替西汀生产新工艺 被引量:3
15
作者 赵佳 宣景安 +5 位作者 陈杨杨 顾国庆 赵鹏 吴燕 陈令武 胡涛 《广东药科大学学报》 CAS 2017年第1期43-46,共4页
目的建立制备氢溴酸沃替西汀的新工艺。方法以2,4-二甲基苯硫酚、2-溴碘苯和哌嗪为起始物料,以双(二亚苄基丙酮)钯为催化剂、1,1'-联苯-2,2'-双二苯膦为配体、叔丁醇钠作为碱,经过2步偶联反应制得沃替西汀,最后与氢溴酸成盐生... 目的建立制备氢溴酸沃替西汀的新工艺。方法以2,4-二甲基苯硫酚、2-溴碘苯和哌嗪为起始物料,以双(二亚苄基丙酮)钯为催化剂、1,1'-联苯-2,2'-双二苯膦为配体、叔丁醇钠作为碱,经过2步偶联反应制得沃替西汀,最后与氢溴酸成盐生成氢溴酸沃替西汀。结果使用该工艺制备得到淡黄色固体8.17 kg,所得化合物经Mass和~1H-NMR确证为1-{2-[(2,4-二甲基苯基)巯基]苯基}-哌嗪氢溴酸盐(即氢溴酸沃替西汀),摩尔总收率为58.02%,色谱纯度>99.5%。结论本方法操作简便,收率稳定,产品质量较高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 氢溴酸沃替西汀 抗抑郁药 合成工艺 工业化生产
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伏硫西汀治疗抑郁障碍临床疗效评价 被引量:11
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作者 王朔 王高华 +2 位作者 刘学兵 江涛 董晓杰 《神经损伤与功能重建》 2019年第8期402-404,共3页
目的:分析评价伏硫西汀治疗抑郁障碍的临床疗效及安全性。方法:纳入抑郁障碍患者118例,随机分为艾司西酞普兰组60例和伏硫西汀组58例。分别接受艾司西酞普兰片或伏硫西汀片10~20 mg∕d治疗8周。分别于基线时,治疗2、4、8周末采用汉密尔... 目的:分析评价伏硫西汀治疗抑郁障碍的临床疗效及安全性。方法:纳入抑郁障碍患者118例,随机分为艾司西酞普兰组60例和伏硫西汀组58例。分别接受艾司西酞普兰片或伏硫西汀片10~20 mg∕d治疗8周。分别于基线时,治疗2、4、8周末采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)17项版本和临床疗效总评量表(CGI)评价临床疗效。基线期及8周末使用席汉残疾量表(SDS)评估患者的社会功能恢复状况。采用副反应量表(TESS)记录治疗全过程发生的药物不良反应。结果:治疗8周后,CGI-GI评定结果显示,2组总有效率差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后各时间点,2组HAMD评分均显著低于同组基线期(P<0.01),但2组各时间点间评分差异无统计学意义(P>0.05)。治疗8周末2组SDS评分均低于治疗前(P<0.01),且伏硫西汀组SDS评分低于艾司西酞普兰组(P<0.01)。2组均未发生严重不良事件,且不良事件发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:伏硫西汀治疗抑郁障碍在安全性、有效性方面不劣于艾司西酞普兰,可快速有效治疗抑郁障碍患者症状,对社会功能恢复可以起到积极作用。 展开更多
关键词 抑郁障碍 伏硫西汀 艾司西酞普兰 疗效 不良反应
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伏硫西汀改善抑郁障碍患者临床症状、社会功能及认知功能的对照研究 被引量:4
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作者 王贤斌 白录东 +1 位作者 邹连勇 乔冬冬 《精神医学杂志》 2019年第4期277-280,共4页
目的探讨伏硫西汀改善抑郁障碍患者临床症状、社会功能及认知功能的效果。方法将105例抑郁障碍患者随机分为研究组(53例)和对照组(52例),研究组接受伏硫西汀系统治疗,对照组接受艾司西酞普兰系统治疗,共24周,在治疗前和治疗后第8、24周... 目的探讨伏硫西汀改善抑郁障碍患者临床症状、社会功能及认知功能的效果。方法将105例抑郁障碍患者随机分为研究组(53例)和对照组(52例),研究组接受伏硫西汀系统治疗,对照组接受艾司西酞普兰系统治疗,共24周,在治疗前和治疗后第8、24周末使用汉密尔顿抑郁量表-17项(HAMD-17)、思汉残疾问卷(SDS)、患者健康问卷(PHQ-9)、认知缺陷问卷-抑郁(PDQ-D)、广泛性焦虑量表-7(GAD-7)、治疗中需处理的不良反应症状量表(TESS)评价疗效和不良反应。结果在治疗后第8、24周末,两组HAMD-17、PHQ-9和GAD-7评分均较治疗前降低(P<0.05)。在治疗后第8、24周末,两组PDQ-D和SDS评分均较各自治疗前降低(P<0.05)。在治疗后第8周末,研究组HAMD-17认知障碍因子分较治疗前降低(P<0.05);在治疗后第24周末,两组HAMD-17认知障碍因子分均较各自治疗前降低(P<0.05)。在治疗后第8、24周末,研究组HAMD-17认知障碍因子分、PDQ-D和SDS评分均低于对照组(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论伏硫西汀可有效、安全地改善抑郁障碍患者临床症状、社会功能及认知功能。 展开更多
关键词 伏硫西汀 艾司西酞普兰 抑郁障碍 社会功能 认知功能
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伏硫西汀对抑郁症疗效、认知功能和BDNF影响的研究进展 被引量:5
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作者 矫健萍 胡健波 黄满丽 《中国现代医生》 2020年第9期184-188,共5页
抑郁症作为常见精神障碍,患病率高、复发率高、自杀率高、疾病负担重,临床主要表现为情绪低落、兴趣减退、快感缺乏,认知功能损害等症状。近年来抑郁症的认知功能损害症状受到广泛关注。认知损害不仅存在于抑郁症急性期,而且还可以作为... 抑郁症作为常见精神障碍,患病率高、复发率高、自杀率高、疾病负担重,临床主要表现为情绪低落、兴趣减退、快感缺乏,认知功能损害等症状。近年来抑郁症的认知功能损害症状受到广泛关注。认知损害不仅存在于抑郁症急性期,而且还可以作为残留症状持续至缓解期,残留的认知障碍是导致抑郁症复发的最主要因素之一,所以迫切需要既能改善抑郁情绪又能改善认知损害的药物。2017年在中国上市的伏硫西汀是一种多模式新型抗抑郁药,在改善抑郁的同时可以改善认知症状,还可以调节血浆及脑内脑源性神经营养因子(brain derived neu rotrophic factor,BDNF)的水平上升高。本文旨对近年伏硫西汀对抑郁症的疗效、认知功能和对BDNF影响的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 抑郁症 伏硫西汀 认知功能 脑源性神经营养因子
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奥氮平联合伏硫西汀治疗抑郁症的临床疗效观察 被引量:3
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作者 朱茜 张虹桥 丘志琼 《中国医药科学》 2019年第21期56-59,共4页
目的探讨奥氮平联合伏硫西汀治疗抑郁症的临床疗效和安全性。方法选取2018年1~12月我院新诊断抑郁症患者200例,按随机数字表法分为观察组和对照组,每组100例。对照组给予奥氮平治疗,观察组在此基础上给予伏硫西汀治疗。观察两组基线期... 目的探讨奥氮平联合伏硫西汀治疗抑郁症的临床疗效和安全性。方法选取2018年1~12月我院新诊断抑郁症患者200例,按随机数字表法分为观察组和对照组,每组100例。对照组给予奥氮平治疗,观察组在此基础上给予伏硫西汀治疗。观察两组基线期与治疗后MADRS得分、HAMD得分、DSST得分、MMSE得分变化,观察两组临床疗效及不良反应发生情况。结果观察组临床疗效显效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。基线期,两组MADRS得分、HAMD得分、DSST得分、MMSE得分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组MADRS得分、HAMD得分显著低于对照组,观察组DSST得分、MMSE得分显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论与单纯奥氮平相比,在此基础上联用伏硫西汀能够改善抑郁症患者的情感症状、认知功能,且不增加不良反应。 展开更多
关键词 伏硫西汀 奥氮平 抑郁症 非典型抗精神病药
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伏硫西汀与文拉法辛治疗抑郁症临床研究 被引量:1
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作者 孟焱 刘文文 吕路线 《临床心身疾病杂志》 CAS 2021年第2期38-41,共4页
目的探讨伏硫西汀治疗抑郁症的临床疗效及安全性。方法将113例抑郁症患者按随机数字表法分为伏硫西汀组59例和文拉法辛组54例。伏硫西汀组给予伏硫西汀治疗,文拉法辛组予以文拉法辛治疗,观察8周。于治疗前后采用临床疗效总评量表评定临... 目的探讨伏硫西汀治疗抑郁症的临床疗效及安全性。方法将113例抑郁症患者按随机数字表法分为伏硫西汀组59例和文拉法辛组54例。伏硫西汀组给予伏硫西汀治疗,文拉法辛组予以文拉法辛治疗,观察8周。于治疗前后采用临床疗效总评量表评定临床疗效,汉密顿抑郁量表总分及认知障碍因子评定疾病严重程度及认知功能,副反应量表评定不良反应。结果两组治疗总有效率比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗2周末起两组汉密顿抑郁量表总分均较治疗前显著下降(P<0.01),同期两组间比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗8周末伏硫西汀组认知障碍因子分较治疗前显著下降(P<0.01),文拉法辛组则无显著变化(P>0.05),伏硫西汀组显著低于文拉法辛组(P<0.05)。两组均未出现严重不良反应,不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论伏硫西汀与文拉法辛治疗抑郁症起效快,疗效确切,安全性高,但伏硫西汀对认知功能的改善优于文拉法辛。 展开更多
关键词 伏硫西汀 抑郁症 文拉法辛 临床疗效 认知功能 不良反应
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