新型口服抗凝药物Ximelagatran的药理及临床应用

Ximelagatran(Xim)系凝血酶抑制药,一种新型的口服抗凝药物,对脑卒中、急性冠脉综合征、矫形外科术后深静脉血栓栓塞和静脉血栓栓塞的防治,取得较好的疗效.Xim致大出血的危险性较少见,不需频繁的血凝监测,可作为华发林的替代药物,是抗凝药物领域中的重大突破.本文综合介绍Xim的药理作用、临床应用和不良反应.

Ximelagatran的药理学和治疗学

抗凝是预防和治疗血栓栓塞性疾病的重要手段之一,香豆素类和肝素类是临床上常用的两类抗凝药物,需要经常性地实验室检查监测凝血参数和/或不能口服给药限制了这两类药物在临床上的广泛应用.对于一些需要长期抗凝治疗的患者来说,寻找新的口服抗凝药物是一项具有重要意义的工作.因子Xa直接凝血酶抑制剂(DTI)Ximelagatran是迄今为止疗效最为肯定的药物.全球已有近17 000名患者参加了含有Ximelagatran的Ⅲ期临床试验,证明了其良好的药物动力学和药效动力学,其临床应用前景广阔.

Ximelagatran与低分子肝素加华法令治疗深静脉血栓的比较 随机试验

背景：Ximelagatran是一种起效快、溶栓作用肯定的口服药，可直接抑制凝血酶。它用药简单，有望取代当前治疗急性静脉血栓栓塞的标准疗法。

Ximelagatran和华法林对心房颤动患者卒中二级预防的比较

背景与目的患有非瓣膜性心房颤动或曾患卒中或短暂性脑缺血（TIA）者具有复发性卒中的高度危险性。我们研究Ximelagatran对曾患卒中或TIA患者的作用是否不亚于华法林。

Ximelagatran与华法林在非瓣膜性房颤患者预防卒中的比较

背景：在非瓣膜病性房颤患者，华法林能预防缺血性卒中。但是剂量的调整、凝血指标监测和出血限制了其在临床的应用。

Ximelagatran——希望与担心

自从Link于腐烂的草木樨中发现维生素K（“凝血”）拮抗剂与牛的出血相关以来，最近60年这种物质一直是仅有的口服抗凝药物。维生素K拮抗剂如华法林最初是作为一种毒鼠药而发展起来的。这种药物已成功用于动静脉血栓栓塞的预防，具有广泛的临床指征，包括心房纤颤（atrial fibrillation，AF）、静脉血栓栓塞（venous thromboembolism，VTE）、冠状动脉病、某些矫形手术以及先天性或获得性血栓形成。

预防心房颤动病人血栓栓塞的新策略

就预防血栓栓塞的新措施一联用抗血小板制剂、抗凝新药ximelagatran和经皮左心耳导管堵闭术作一综述。

新型口服凝血酶抑制剂希美加曲

新型口服凝血酶抑制剂希美加曲(ximelagatran)可被用于血管栓塞性疾病的预防及治疗。服给药后迅速吸收,与食物及其他药物相互作用较小,迅速转化为有效的活性中间产物美加拉群(melagatran),通过抑制人α-凝血酶的活性产生抗凝作用。该药生物利用度高,治疗窗较宽,出血不良反应少,临床应用时无需监测凝血时间,抗凝效果与肝素及华法林相当。目前该药已进入Ⅲ期临床试验阶段。

希美加群:一种新型的口服抗凝剂

希美加群是一种新型的口服抗凝剂。现就希美加群的药代学和药动学特性以及围绕其进行的一些临床试验进行简单介绍。

直接凝血酶抑制药希美加群在心房颤动抗凝治疗中的应用

希美加群是一种直接凝血酶抑制药,具有抑制作用强、治疗窗口宽、为可逆性抑制、对游离的和与血栓结合的凝血酶均有抑制作用、起效较快等优点,在心房颤动抗凝治疗中发挥重要作用。

2004年世界部分新药展望

世界的临床医师们不久将能够为患有心血管疾病，肿瘤疾病和感染疾病的患者提供治疗这些疾病新的药品。

COX-2抑制剂也许有损心脏

根据在瑞典召开的欧洲心脏病学会年会上发表的一份研究结果，患心房纤维性颤动的病人使用华法林或ximelagatran的同时使用COX-2抑制剂，其发生心肌梗死的危险高于未使用COX-2抑制剂的患者。

希美加群药品风险管理的案例简析

药品风险管理适用于药品从前体化合物筛选、新药审批、上市后监控以及药品撤出市场的整个过程。通过介绍阿斯利康公司生产的新一代抗凝血药物希美加群(Exanta)从新药审批上市到撤出市场的风险管理相关事件,以期为我国抗凝药物的监测和安全管理工作提供借鉴,从而更好地规范我国的药品市场。

小分子直接凝血酶抑制剂研究进展

小分子直接凝血酶抑制剂是一种重要的抗凝防栓药物,一般通过化学合成的方法制备,相对分子质量在100~1 000之间。这类药物可选择性的与凝血酶活性位点结合,抑制凝血酶活性,作用强,特异性高,在临床治疗血栓类疾病中具有重要意义。近年来,已成功开发了多种小分子直接凝血酶抑制剂用于临床,其主要的给药方式为静脉注射和口服,治疗效果优于传统抗凝药物。文章就小分子直接凝血酶抑制剂的现状进行综述,并展望其今后发展方向。