5-氨基水杨酸锌结肠定位肠溶胶囊在人体内的转运释放和吸收

目的观察5-氨基水杨酸锌结肠定位肠溶胶囊的体内转运释放和吸收特征。方法健康受试者和轻、中度溃疡性结肠炎患者各10例,定时X线拍片观察胶囊在体内的位置和溶解情况;同时检测血浆5-氨基水杨酸(5-ASA)和乙酰-5-氨基水杨酸(AC-5-ASA)及锌离子浓度。结果 10例健康受试者:胶囊到达升结肠的平均时间为(5.80±1.99)h,胶囊崩解平均时间为(8.00±1.63)h。10例患者:胶囊到达升结肠的平均时间为(6.80±3.65)h,崩解的平均时间为(9.75±2.50)h。9例健康受试者:口服5-氨基水杨酸锌1.0 g,5-ASA主要参数Tmax为(12.33±1.73)h,Cmax为(325.72±197.52)μg.L-1,AUC0→t为(3.66±2.26)mg.L-1.h;排泄总量:5-ASA为(94.4842±61.3647)mg,AC-5-ASA为(120.4207±78.2098)mg,经尿液排泄的5-ASA约为剂量的9.4%。8例患者:口服5-氨基水杨酸锌1.0 g,5-ASA主要参数Tmax为(11.38±5.72)h,Cmax为(235.83±177.90)μg.L-1,AUC0→t为(3.19±1.58)mg.L-1.h。结论 5-氨基水杨酸锌结肠定位肠溶胶囊能在溃疡性结肠炎患者及健康受试者结肠定位释药,两者释放特征、吸收情况相近。