吲哚美辛锌的抗炎、镇痛及胃刺激性研究

动物实验表明，吲哚美辛锌对大鼠由角叉菜胶诱发的足跖肿胀急性炎症、大鼠棉球肉芽肿慢性炎症、大鼠佐剂关节炎及腹腔注射０．７％醋酸诱发的小鼠急性渗出性炎症，都有明显的抑制作用。吲哚美辛锌在小鼠热板试验中有明显的镇痛作用，其抗炎、镇痛作用与吲哚美辛均无显著差异。胃刺激性实验表明，吲哚美辛锌对胃刺激性比吲哚美辛小。

吲哚美辛锌的药物动力学研究

本文用ＵＶ法测定健康成人口服吲哚美辛锌、吲哚美辛胶囊剂后的尿药浓度，以酸－碱法提取尿中吲哚美辛原形药，在２６５ｎｍ处测定吸收度，在４～３２ｕｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，平均回收率＞９９．０％，日内及日间ＲＳＤ＜０．９２％，对６名健康志愿者口服给药后的药物动力学研究结果：吲哚美辛锌及吲哚美辛的药动学参数分别为，Ｔｍａｘ＝３．３２，１．８７（Ｐ＜０．０１）；Ｋ＝０．１２７３，０．１５３１（Ｐ＜０．０５）；Ｔ１／２＝５．４７，４．６１（ｐ＜０．０５）；Ｘｕ（ｍｇ）＝１０．９１，１３．１４（Ｐ＞０．０５）吲哚美锌的相对生物利用度为８３．０３％。

吲跺美辛锌胶囊和混悬剂的药物动力学

用反相 HPLC 测定了家兔口服吲哚美辛锌胶囊和混悬剂后血浆中吲哚美辛的含量,其药时曲线均符合一室开放模型,药动学参数分别为:Cmax2.1、2.4μg/ml;Tmax5.2、4.9h;k_e0.12、0.13h^(-1);k_a0.29、0.30h^(-1);t_(1/2)5.6,5.5h;t_(1/2a)4,2.3h;AUC31.9、36.1μg·h/ml。胶囊剂相对于混悬剂的生物利用度为88.9%

大鼠口服吲哚美辛锌对体内锌铜比值的影响

目的 :研究大鼠口服吲哚美辛锌后对体内锌、铜浓度及其比值的影响。方法 :以原子吸收分光光度法测定血清和肝脏中锌、铜浓度。给药剂量分别为 1 2 5 ,2 5 ,3 75mg·kg-1·d-1,3 0d后测定血清和肝脏中锌、铜浓度。结果 :服用 3种浓度的吲哚美辛锌组与对照组比较 ,体内锌、铜水平无显著差异 (P >0 0 5 ) ,锌、铜比值也无显著差异 (P >0 0 5 )。结论 :提示口服吲哚美辛锌不会造成体内锌的聚集和锌、铜比值的失调。

吲哚美辛锌胶囊的制备及质量控制研究

本文介绍了吲哚美辛锌的合成及其胶囊剂的制备、鉴别、含量测定，并对含量均匀度及胶囊剂的一般要求按中国药典有关规定进行了探讨。