Effects of several Chinese crude drugs on ^(45)Ca transmembrane influx in vascular smooth muscles

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钩藤碱和异钩藤碱对^(45)Ca转运的影响

在离体家兔主动脉条.钩藤碱和异钩藤碱明显减少KCl(77.0 mmol·L^(-1))溶液所致45Ca内流量、不影响去甲肾上腺素所引起的45Ca内流和外溢。结果表明.钩藤碱和异钩藤碱对电位依赖性钙通道具有阻滞作用。

三七皂甙对血管平滑肌α受体引起^(45)Ca外溢与内流的影响

在血管平滑肌,三七总皂甙明显减少苯肾上腺素引起的^(45)Ca内流量,不影响高钾引起的^(45)Ca内流;而硝苯吡啶几乎完全阻断后一种的^(45)Ca内流。三七总皂甙不抑制^(45)Ca外溢。结果表明,三七总皂甙能特异阻断血管平滑肌α受体操纵的Ca^(2+)通道而不影响胞内Ca^(2+)释放过程。

萘甲异喹对大鼠主动脉平滑肌^（45）Ca转运的影响

萘甲异喹（ＮＩ１，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）和硝苯吡啶（Ｎｉｆ０．５μｍｏｌ·Ｌ－１）对大鼠主动脉平滑肌４５Ｃａ溢流无影响，ＮＩ（１～３０μｍｏｌ·Ｌ－１）能浓度依赖地抑制高钾和苯肾上腺素引起的大鼠主动脉平滑肌４５Ｃａ内流，抑制率分别为２７％～８１％和１７％～７７％，ＮＩ（１０μｍｏｌ·Ｌ－１）尚可明显抑制由苯肾上腺素引起的４５Ｃａ外溢。这些结果提示ＮＩ能抑制平滑肌细胞膜ＰＤＣ和ＲＯＣ两类钙通道及细胞内钙释放。

应用^(45)Ca示踪技术研究烤烟对钙肥的吸收及分布规律

应用放射性核素 4 5Ca示踪方法 ,以烤烟品种“K32 6”为材料进行盆栽试验 ,研究在不同施钙水平下 ,烤烟对钙素营养的吸收分配规律。结果表明 :烟株在旺长期体内积存 Ca量最高。烤烟吸收的 Ca肥量随施 Ca水平的提高或生育期的进程而增加 ,有显著的正相关性。烤烟吸收的钙肥在烟株的地上部分主要分配在叶中 ,其次是茎 ,花与侧芽较少。烟叶中吸收 Ca肥量占地上部分的百分数随生育期进程下降 ,而烟茎的却增加。烟株地上部吸收的 Ca肥量占施入量的百分数随施 Ca水平的提高而减少 ,但随生育期进程而增加。

牛磺酸与硫酸镁联合用药的研究（Ⅱ）──对缺血／再灌心肌^（45）Ca内流及cAMP含量的影响

采用同位素示踪法及竞争性蛋白结合法，测试大鼠心肌缺血１０ｍｉｎ再灌３０ｓ４５Ｃａ内流和ｃＡＭＰ含量变化，并研究其与缺血／再灌心律失常的发生和牛磺酸（Ｔａｕｒ）、硫酸镁（ＭｇＳＯ４）抗缺血／再灌心律失常作用与心肌４５Ｃａ内流和ｃＡＭＰ含量的关系。结果表明，缺血／再灌心肌４５Ｃａ内流明显高于正常和缺血心肌。Ｔａｕｒ、ＭｇＳＯ４单用及合用均能降低缺血／再灌心律失常发生率和抑制心肌４５Ｃａ内流，两药合用作用更为明显。心肌缺血１０ｍｉｎ再灌３０ｓ心肌中ｃＡＭＰ含量则未见变化，Ｔａｕｒ、ＭｇＳＯ４对其亦无影响。证实两药抗缺血／再灌心律失常机制与抑制Ｃａ２＋内流、防止＂钙超负荷＂有关。

用^(45)Ca研究中药的钙拮抗作用及机理

用^(45)Ca跨膜测量技术研究了中药及治疗冠心病中药复方对大鼠主动脉平滑肌细胞膜Ca^(2+)通道的影响。结果表明:西红花、川红花、地奥心血康等对平滑肌细胞膜电压依赖Ca^(2+)通道(PDC)和受体操纵Ca^(2+)通道(ROC)有阻滞作用,其中以西红花作用最强;中药复方中全方与各功能药均不影响静流(Leak),对ROC、PDC均有明显阻滞作用。藿香与佩兰均是以正己烷提取组分的钙拮抗作用最强;藿香的活性成分有5个,佩兰的活性成分有2个。

消炎痛对大鼠肝线粒体、微粒体^(45)Ca 摄取及膜流动性的影响

我们曾报道消炎痛预处理在大鼠能引起明显的肝保护作用,为了进一步探讨消炎痛肝保护作用的机制,本工作观察了它对大鼠肝线粒体、微粒体钙调节作用及膜流动性的影响。结果表明,经消炎痛整体预处理的大鼠肝线粒体和微粒体的钙摄取及膜流动性均明显增加,但是,将消炎痛直接加入由正常大鼠分离的线粒体或微粒体中,则反而使膜的流动性降低。这些变化可能与消炎痛的肝保护作用有关。

化痰愈心汤及功能药组对大鼠主动脉^(45)Ca内流的影响

目的：探索中药复方化痰愈心汤及功能药组的钙拮抗作用。方法：用４５Ｃａ跨膜技术测量大鼠主动脉３种钙通道的Ｃａ２＋内流影响。结果：当复方浓度为０．５～５ｍｇ／ｍｌ时，能阻滞大鼠主动脉ＲＯＣ和ＰＤＣ的Ｃａ２＋内流；功能药组的钙拮抗作用以活血组和行气组较好。结论：化痰愈心汤治疗冠心病的机理可能与阻滞细胞膜外Ｃａ２＋内流有关，其作用规律与Ｖｅｒａｐａｍｉｌ相似。

以^(45)Ca作示踪剂研究慈竹提取物的钙拮抗作用

用45Ca同位素示踪技术研究慈竹不同提取物对大鼠心脏和动脉Ca2+内流和外溢的影响。结果表明,慈竹竹叶、竹枝和竹竿的碱提取物具有显著的钙拮抗作用,既能阻滞Ca2+内流,又能促进已流入细胞中的Ca2+外溢,且具有剂量-效应关系。初步研究表明,慈竹提取物的钙拮抗作用与黄酮及多糖含量无显著的对应关系。

45Ca示踪技术研究三七提取物对细胞Ca2＋内流与外溢的影响

采用45Ca同位素示踪技术,进行了三七提取物对大鼠内脏器官细胞Ca2+内流与外溢的影响研究。结果表明,从三七中提取的总皂苷和总黄酮对大鼠的心脏、肾脏、动脉平滑肌等内脏器官细胞钙通道具有一定的调控作用,既能阻滞Ca2+内流,也能促进已流入细胞内的Ca2+外溢。与总黄酮相比,总皂苷的作用更强,其调控作用可与阳性对照药物Verapamil相比。这一结果提示皂苷和黄酮提取物具有钙拮抗作用,可能是治疗冠心病的有效成分。

L-苏糖酸钙药代动力学的^(45)Ca放射示踪研究

采用放射性示踪技术对 L -苏糖酸钙中的钙元素进行了药代动力学研究。结果表明 :方法学验证达到了药代动力学研究的技术要求 ,药时曲线和重要的药代动力学参数 (如 AUC等 )与给药剂量呈正相关 ;钙主要分布在胃、肠、血液和骨骼中 ,在给药后的 2 4 h内 ,约 4 0 %钙由尿排出 ,30 %钙由粪排出 ,约 (10～ 2 0 ) %钙在血中或沉淀在骨骼中。4 5Ca放射性示踪方法是研究钙制剂中钙元素在体内代谢规律的特异、灵敏。

低pH值及铝对深鳅吸收^（45）Ca的影响

为了探讨低ＰＨ和铝对水生生物的毒性或联合毒性效应，进一步研究钙缓解作用机理，用放射性核力’Ｃａ作为示踪剂，研究在低ｐＨ值及加铝条件下，泥鳅（Ｍｉｓｇｕｒｎｕｓａｎｇｕｉｌｌｉｃａｕｄａｔｕｓ）对钙离子的吸收分布情况．结果表明，生长在ｐＨ为７．１０时，４５Ｃａ在泥鳅体内各器官的９６ｈ放射性比度为：皮肤３９５３２Ｃｐｍ／ｇ，骨骼３８１１６Ｃｐｍ／ｇ，鳃２５４９５ｃｐｍ／ｇ，肌肉１６５１ｃｐｍ／ｓ；低ｐＨ（４．７０）条件下，泥鳅体内４５Ｃａ含量较正常条件下（对照组ＰＨ７．０）下降百分比为：皮肤８１．０７％，骨骼８４．４１％，鳃８０．１１％，肌肉５．８８％；在低ＰＨ值并加铝时，泥鳅体内备器官４５Ｃａ含量与对照组相比，下降百分比分别为：皮肤８９．８７％．骨骼８８．８３％，鳃８６．１７％，肌肉２６．４７％．并讨论了酸雨危害对鱼体钙代谢的可能影响．

强啡肽A和CCK-8对大鼠脊髓突触小体摄取^(45)Ca的影响

为了探讨血管紧张素Ⅱ(AⅡ)和八肽胆囊收缩素(CCK-8)这两种肽的抗阿片作用机理,本实验中观察了三种阿片类物质(吗啡、强啡肽和 DPDPE)和两种抗阿片物质(AⅡ和 CCK-8)对大鼠脊髓突触小体摄取^(45) Ca 的影响。结果表明:(1)在脊髓腹柱突触小体上,10nmol/L—1μmol/L 的吗啡、强啡肽 A(Dyn A)和 DPDPE 对^(45)Ca 摄取均有较弱的抑制作用;(2)CCK-8在浓度高达lμmol/L 时对^(45)Ca 摄取有较弱的抑制作用;(3)AⅡ在浓度高达lμmol/L时也不影响腹柱突触小体摄取^(45)Ca;(4)在背柱的突触小体制备中,上述阿片物质中 Dyn A 对^(45)Ca 摄取有较强的抑制作用,并被 k 受体阻断剂 nor-BNI 所阻断。10和100nmol/L 的 CCK-8能翻转lμmol/L Dyn A 对^(45)Ca 摄取的抑制作用;(5)A Ⅱ不能翻转Dyn A 的抑制作用。以上结果提示,CCK-8阻断 Dyn A 抑制脊髓背柱突触小体摄取 Ca^(2+)的作用可能是其行为学中抗阿片作用的机理之一。AⅡ对脊髓 Ca^(2+)摄取和 Dyn A 抑制脊髓 Ca^(2+)摄取的作用皆无影响,与行为学中观察到的 AⅡ在脊髓内不能对抗阿片镇痛的现象一致,进一步说明 CCK-8和AⅡ拮抗阿片类物质对神经末梢 Ca^(2+)摄取的影响可能是其抗阿片作用的重要机理之一。

赛庚啶对离体犬心肌肌质网Ca^(2+),Mg^(2+)—ATP酶活性和^(45)Ca^(2+)摄取功能的影响

当赛庚啶浓度在8×10^(-6)mol/L～2×10^(-4)mol/L之间时,该药对正常犬心肌肌质网Ca^(2+),Mg^(2+)—ATP酶活性几乎没有影响,仅在10^(-3)mol/L时对该酶活性才有一定的抑制作用(抑制率为39.85%,P<0.01)。正常犬心肌肌质网的^(45)Ca^(2+)摄取过程有明显的时间依赖性,至第30 min,其^(45)Ca^(2+)摄取量可达312.79±22.25 nmol/mg protein.赛庚啶对心肌肌质网的^(45)Ca^(2+)摄取有一定的抑制作用,其IC_(50)为1.94×10^(-4)mol/L。

光敏核不育水稻的育性与^(45)Ca的关系(简报)

光敏核不育水稻农垦58s育性转换始期，以涂叶法和灌根法对长日、短日处理植株饲喂的45Ca可自叶片或根部转入功能器官（叶、幼穗），转入量随标记强度的增加而增加；植株吸收的45Ca可明显提高长日照下稻株的花粉可育率和自交结实率，而短日照下稻株的效应则相反。

若干化学毒物对泥蚶吸收^(45)Ca的影响

本文研究几种化学毒物对泥蚶吸收^(45)Ca的影响,结果表明Cu,Zn,Pd,Cd,Hg等重金属元素的无机化合物对泥蚶的血液、软组织吸收^(45)Ca有抑制作用,其中Cd的抑制作用最强,其次是Cu和Hg。但这些金属元素对泥蚶外壳吸收^(45)Ca的抑制作用不大。三种能量代谢抑制剂对泥蚶吸收^(45)Ca的作用表明^(45)Ca的吸收是主动传输过程。

人参皂甙和三七皂甙对突触体^(45)Ca摄取和[~3H]MK-801结合位点的影响

采用放射性同位素标记方法,研究了GS和SCS对小鼠大脑突触体^(45)Ca摄取和[~3H]MK-801结合位点的影响。结果表明,GS和SCS 1mg/ml能明显抑制突触体对^(45)Ca摄取;SCS作用显著大于GS,且具有相对较强的高钾刺激依赖性。GS与SCS不同,能明显影响[~3H]MK-801与位点结合。结合三种L-型钙通道阻滞剂的类似实验结果,提示药物的钙阻滞强弱与其对NMDA受体-离子复合物通道影响无关,象二氢吡啶类钙阻滞剂Nit一样,GS的脑缺血保护作用可能涉及兼具钙阻滞和影响NMDA受体-离子复合物通道功能。