嘧啶酮类衍生物的合成及杀虫活性

为了创制高效广谱的绿色杀虫剂,以(E)-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮(吡蚜酮)为先导,用带有不同电荷密度的五元、六元取代苯环或杂环取代其结构中的吡啶环部分,合成了10个全新的嘧啶酮类衍生物,特别对其中所包含的三嗪环和二氢喹唑啉酮合成部分进行了重点研究。所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱的确认。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物对蚜虫Aphis craccivora未表现出明显的杀虫活性,初步暗示了先导化合物吡蚜酮结构中所含的吡啶环部分可能对其杀虫活性起了重要作用。

苯并-1,2,3-噻二唑羧酸酯的合成及生物活性

为了寻找更多具有高诱导抗病活性的新化合物,基于对植物抗病激活剂S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-羧酸酯(BTH)的结构修饰,设计合成了5个新的含有柔性链及卤原子的苯并噻二唑-7-羧酸酯衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、质谱或元素分析及红外光谱确证。生物活性筛选结果显示,在500mg/L质量浓度下,化合物5e及5c对供试的细菌性病害和真菌性病害具有较好的防治效果,其中5e对瓜类白粉病、瓜类炭疽病和水稻白叶枯病的防治效果均高于90%。

含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物的合成及杀虫活性

通过NTN32692、芳香醛和氰基乙酸乙酯参与的多组份反应合成了15个全新的含1,4-二氢吡啶环的新烟碱类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱确证。室内生物测定结果表明,目标化合物对孑孓Culex pipiens pallens、粘虫Pseudaletia separateWalker和蚜虫Aphis craccivora具有较高的杀虫活性,部分化合物在质量浓度为500mg/L下对粘虫和蚜虫的致死率可达到100%。

含氟N,N'-二芳基异硫脲的合成及昆虫β-N-乙酰己糖胺酶抑制活性研究

β-N-乙酰己糖胺酶是几丁质代谢过程中一种重要的酶,已被确定为医药和农药的潜在靶标。本文合成了16个未见文献报道的含氟N,N'-二芳基异硫脲,并测定了对β-N-乙酰己糖胺酶OfHex1和OfHex2的抑制活性,酶活性测试表明对OfHex2显示出一定的抑制效果。

农药和医药在创制与管理方面的相似性

人类每天都会接触许多天然或合成化合物，这些物质或随食物进入人体，或通过皮肤和呼吸被人从环境中吸收。这些化合物中有的为医药品，用来预防和治疗疾病；有些为农药，用以改善植物、动物以及人的健康状况。比如植物，

新烟碱杀虫剂前体药

自1986年发现吡虫啉以来,在原有结构基础上,开展了很多结构修饰优化工作,期望能得到比初始药物具有更优生物特性的分子。前体药,实质就是可以被改变成为一种比原药具有更好的生物特性或减少某些负作用药物。Drabek和Neumann通过参考制药条例推出了专门针对杀虫剂的杀虫剂前体药条例。本文利用新烟碱类前体药条款,介绍了9类新烟碱类前体药。

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。

新型双环新烟碱类似物的合成及其生物活性

设计合成了六个新型双环新烟碱类似物,通过1H NMR,13C NMR,高分辨质谱和单晶结构对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试表明:在500 mg?L-1浓度下,目标化合物6a,6c^6f对豆蚜(Aphis craccivora)具有很好的杀虫活性.通过分子对接比较并解释了目标化合物6a和吡虫啉的活性和作用模式的差异,其结果表明目标化合物6a的吡啶环和受体残基色氨酸147的芳香环侧链具有?-?堆积作用,与吡虫啉的作用方式存在一定差异.

农用抗真菌海洋微生物的筛选及放线菌T19-07活性代谢产物的初步研究

目的通过筛选获得具有拮抗植物病原真菌活性的海洋微生物菌株,并对其中一株海洋生境的结节链霉菌(Streptomyces nodosus)T19-07的活性代谢产物进行初步研究。方法以植物病原真菌为靶标,采用平板对峙培养法筛选出活性菌株;再以抑菌活性为指标,考察较强活性菌株T19-07在5L发酵罐中的培养过程特征,并通过大孔吸附树脂XAD-16柱层析对活性物质进行分离提取,结合TLC生物自显影和HPLC快速确定代谢产物中的活性组分。结果从31株海洋微生物中筛选出12株对多种植物病原真菌具有拮抗作用的菌株;确定了菌株T19-07的代谢产物中的主要抑菌活性物质,其相对分子质量为214,并且它对茄交链格孢霉的离体抑菌活性和已登记的化学农药异菌脲活性相当,MIC<12.5μg.mL-1。结论海洋微生物是寻找农用抗生素的重要资源,海洋放线菌T19-07产生的拮抗植物病原真菌物质具有较好的离体抑菌活性,具有进一步研究开发的潜力。

烟碱乙酰胆碱受体序列的比较统计分析:受体的分子识别从头法研究

烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）不仅是医药研究领域的重要靶标，也是目前农业领域中广泛使用的新娴碱类杀虫剂（neonicotinoids）的作用靶标．新烟碱杀虫剂能选择性地作用于昆虫，而对脊椎动物毒性较低．这种不同种属受体对小分子的识别差异一直是新药研究的重点．同时，如何提高新烟碱杀虫剂对害虫的选择性，降低对哺乳动物的毒性，也是农药研究的热点．