电视录像与有机化学实验教学

本文通过有机化学基本操作电视录像课的教学，说明在教学中采用录像教材可以活跃教学气氛，强化记忆，提高效率。

β-苯基乳酸对离体小鼠子宫的平滑肌作用

(士)β-苯基乳酸(PLA)为合成的丹参素类似物,它能抑制离体小鼠子宫平滑肌的自发收缩,以及雌激素预处理和早孕小鼠的离体子宫平滑肌的张力降低,其作用呈莉量依赖性。其子宫平滑肌的抑制作用与Ca^(2+)、垂体后叶素无关。普萘洛尔能使PLA的剂量一松弛效应曲线右移,最大效应降低,且[~3H]DHA与大鼠肺细胞膜的结合试验表明PLA对该试验无抑制作用,说明PLA的子宫平滑肌的抑制作用与β肾上腺素受体无关。u-46619的PD_2值不受PLA的影响,但PLA的剂量一松弛效应曲线可被u-46519压低,说明其抑制作用与血栓素A_2(TXA_2)的减少有关。

邻羟甲基苯甲酸内酯的一步合成

邻苯二甲酸酐与 Zn/ HCl作用 ,一步合成邻羟甲基苯甲酸内酯 ,操作简便 ,反应条件温和 ,原料价廉易得 ,收率 81 .7%。

甲砜霉素氯乙酸酯Delepine反应的研究

目的：证实甲砜霉素氯乙酸酯（α卤代羧酸酯类化合物）能与乌洛托品进行Ｄｅｌｅｐｉｎｅ反应，最终生成甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐。方法：利用电导率的方法测定Ｄｅｌｅｐｉｎｅ反应中间过程乌洛托品盐生成前后溶液的电导率的变化。结果：甲砜霉素氯乙酸酯与乌洛托品在乙腈溶液中能形成乌洛托品盐，且反应前后的电导率有明显的变化。结论：证实了甲砜霉素氯乙酸酯如同活性α卤代酮一样，能较好地进行Ｄｅｌｅｐｉｎｅ反应。

N─乙酸乙酯取代5─氟尿嘧啶的新合成方法

５－氟尿嘧啶与氢氧化钠作用得钠盐，钠盐与α－溴乙酸乙酯反应得Ｎ１－乙酸乙酯取代５－氟尿嘧啶和Ｎ１，３－二乙酸乙酯取代５－氟尿嘧啶．５－氟尿嘧啶用六甲基硅胺烷进行硅醚化后。

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成研究用电导率的方法测定α-卤代羰基化合物与乌洛托品成盐反应

具有活性较强基团α卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基α溴代苯乙酮都能发生Ｄｅｌéｐｉｎｅ反应，在此过程中，与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化，因而可用电导率的测定证明其与乌洛托品形成盐；并且可利用测定电导率变化跟踪反应过程与判断反应终点．

己烯雌酚的合成

本文叙述了以苯酚作为起始原料,合成己烯雌酚。用弗利斯重排、甲基化、双分子还原,1,2-二醇消除及去甲基反应得到己烯雌酚。

依托格鲁抗肿瘤作用的实验研究

依托格鲁在体外对小鼠SRS淋巴细胞性腹水瘤细胞有直接杀伤作用,腹腔内用药可延长SRS腹水瘤及HAC腹水型肝癌小鼠的生存期。狗膀胱内给予2％溶液、膀胱粘膜见轻度损伤作用。ipLD_(50)为657.8mg/kg。

梯度洗脱层析法

层析法已广泛应用于分离纯化合成或天然的产物。一般的柱层析虽可用于分离各种结构类型的化合物,但对于在结构上近似、极性相差不大的混合物分离效率较差。应用梯度洗脱的柱层析法可提高分离效率,有时会取得满意的结果。

2,4-二氯-5-氟甲苯的合成

以间甲苯胺为原料 ,经乙酰化、氯化、水解得 2 ,4-二氯 - 5 -甲苯胺盐酸盐 ,再经重氮化、希曼反应制得 2 ,4-二氯 -5 -氟甲苯 ,总收率 6 4.6 %。

N,N'-双乙酰水杨酰哌嗪的制备

乙酰水杨酸（３，阿司匹林）除用于解热镇痛外，还具有抑制血小板聚集作用，但其分子中的羧基会引起消化道不良反应。本文试将此羧基转变成酰胺基，期望减少对胃粘膜的刺激，而在体内又可逐渐释放出３。３经酰氯化和缩合生成Ｎ，Ｎ′－双乙酰水杨酰哌嗪（１）。酰氯化反应...

脑血流灌注显像剂HM—PAO的层析分离:层析溶剂系统的选择

(Technetium)锝-99md,I—HM—PAO是一种新型的脑血流灌注显像剂,它具有比Se(硒)-75-PIPSE和Se—75—MoSo;TI(铊)201—DDC更好的血脑屏障通透性,又比I—123—IMP和I—123—HIPDM价格低廉。上海医科大学合成药物化学教研室研制了配体HM—PAO。通过合成得到的HM—PAO包括两种非对映异构体形式:

甲诺孕酮和屈洛昔芬对K562/A02细胞株多种耐药机制的调节

目的研究甲诺孕酮（ＮＯＭ）和屈洛昔芬（ＤＲＯ）对Ｋ５６２／Ａ０２细胞株耐药基因ｍｄｒ１、谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴπ）、拓扑异构酶Ⅱα（ＴｏｐｏⅡα）和多药耐药相关蛋白（ＭＲＰ）的调节。方法应用细胞培养技术，采用ＭＴＴ比色法、免疫组织化学、逆转录聚合酶链反应和流式细胞术分析。结果ＮＯＭ和ＤＲＯ均可明显提高Ｋ５６２／Ａ０２细胞株对阿霉素（ＡＤＭ）的敏感性，增加细胞内ＡＤＭ积累量。可显著下调ｍｄｒ１、ＧＳＴπ的ｍＲＮＡ和蛋白表达，明显上调ＴｏｐｏⅡα基因表达。Ｋ５６２敏感株的ＧＳＴπ基因表达同样被抑制。都具有明显的时间依赖性。ＭＲＰ基因表达的变化差异无统计学意义。结论ＮＯＭ和ＤＲＯ可明显逆转Ｋ５６２／Ａ０２细胞株对ＡＤＭ的耐药性。ＮＯＭ与异搏定逆转强度相似；两药对ｍｄｒ１、ＧＳＴπ和ＴｏｐｏⅡα基因表达均有明显调节作用。调节呈时间依赖性。