阿司匹林HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 :考察影响阿司匹林亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料 ,用粉末直接压片法制备缓释骨架片 ,并考察HPMC用量、粘度、粒度、制片方法、压片压力、片子大小及其它辅料对阿司匹林HPMC骨架片体外释药的影响。结果 :阿司匹林HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量、粘度和粒度、制法、片子大小对阿司匹林的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法慢。阿司匹林的释药速率随HPMC粒度的减小、粘度和片子的增大而减慢。对压片压力影响的研究结果表明 ,阿司匹林HPMC骨架片的硬度范围不同时 ,影响有所不同。淀粉 ,PVP ,EC ,MCC的加入 (每片HPMC含量不变 )均加快阿司匹林的释放速率 ,且加入量不同时 ,释放速率间具显著性差异。结论 :HPMC用量、粘度和粒度、制片方法。

几种新型辅料在速释片剂中的应用

考察颗粒质量、片剂硬度、崩解时限和溶出度等质量指标 ,研究了高效崩解剂、粘合剂 PVP、填充剂微晶纤维素等新型辅料在速释片剂中的作用。结果表明 ,盐酸二甲双胍片剂中加入微晶纤维素、PVP胶浆、以及高效崩解剂交联 PVP、L-HPC、CMS-Na后 ,可在 1min内崩解 ,2 min内药物溶出达 95 %以上。难溶性药物氧氟沙星加入上述辅料后 ,各项质量指标均大为提高 ,崩解时限在 3 min以内 ,10 min以内可溶出 80 %～ 95 %

透皮吸收促进剂应用及研究的新进展

综述了透皮吸收促进剂的应用、促透机制的研究、新型透皮吸收促进剂的合成与筛选等。

结肠靶向性高分子——甲基丙烯酸甲酯—甲基丙烯酸共聚物理化性质的研究

目的：制备具有不同酸值的甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸共聚物（ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ），研究其理化性质以便评估其结肠靶向性。方法：以ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ薄膜为对象，研究薄膜的水渗透性、溶胀性、临界溶解ｐＨ和在不同ｐＨ缓冲液中的稳定性。结果：ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ的理化性质差异是它们的酸值不同导致的，ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ酸值越小，其临界溶解ｐＨ越大。结论：ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ的理化性质取决于它们的酸值大小。

口服结肠靶向释药系统

口服结肠靶向释药系统(oral colon—specific drug delivery system,OCDDS)是通过适当的方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统.近10年来,OCDDS受到国外研究者的普遍关注,并已有产品上市;国内OCDDS的研究尚处于起步阶段,但据1995年中国药学会全国药剂学交流会报道已有研究成果试用于临床.本文就结肠解剖、生理和病理特点,OCDDS的分类及其体内外评价方法等作一综述.1 结肠解剖、生理和病理特点结肠位于消化道末段,延迟药物释放,可达到结肠靶向释药目的.结肠壁内分布有许多淋巴结和淋巴管,药物吸收后易进入淋巴循环发挥疗效,所以结肠是某些抗癌药物理想的靶向吸收器官.

国产PVPP用作片剂崩解剂的初步评价

目的：对国产交联聚维酮（ＰＶＰＰ）用作片剂崩解剂初步评价。方法：参照美国药典中交聚集维酮（ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ）的有关规格，评估ＰＶＰＰ的质量；测定国产ＰＶＰＰ的松密度、流动性、溶胀性、崩解性并与德国产的ＫｏｌｉｎｄｏｎＣＬ比较。结果：国产ＰＶＰＰ基本符合美国药典有关规定，具有和ＫｏｌｉｎｄｏｎＣＬ相似的性能。结论：国产ＰＶＰＰ可用作片剂崩解剂。

多层单向释药甲硝唑口腔粘膜贴膜剂的研制

本文研制成功一种能在口腔颊部粘膜粘着10h以上的多层单向释药的粘贴膜剂。以甲硝唑为模式药物,可获得在体内外释药持续2h以上的药膜。建立了一种与人口腔释药相关性好的粘贴膜剂的体外溶出试验方法。

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。

高效崩解剂对提高盐酸甲福明片剂质量的研究

目的：为提高盐酸甲福明（ｍｅｔｆｏｒｍｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，ＭＦＨ）片的质量，研究应用高效崩解剂微晶纤维素等考查其作用并进行评价。方法：应用微晶纤维素，ＬＨＰＣ和交联ＰＶＰ，交联ＣＭＣＮａ，ＣＭＳＮａ为崩解剂设计和制备了６种处方的ＭＦＨ片剂。测定和对照片芯的硬度，崩解时限，溶出速度和颗粒性质。结果：各处方的片剂硬度均达到８ｋｇ以上。含有交联ＰＶＰ和交联ＣＭＣＮａ的片剂崩解时限在３ｍｉｎ以内。应用高效崩解剂交联ＰＶＰ和交联ＣＭＣＮａ的片剂５ｍｉｎ内全部溶出。采用ＬＨＰＣ和微晶纤维素为崩解剂１０ｍｉｎ内药物溶出可达９５％以上。结论：在处方中改用４％的交联ＰＶＰ，交联ＣＭＣＮａ。

左炔诺孕酮宫内节育器的研制

制备一种每天释放１０μｇ左炔诺孕酮（ＬＮＧ）的宫内节育器（ＩＵＤ）。在硅橡胶制成的控制释药管中填入ＬＮＧ和硫酸钡混合细粉，并与乙烯－醋酸乙烯共聚物（ＥＶＡ）铸成的横臂粘接成钥匙形ＩＵＤ，体外释药速度测定表明本品释放符合零级动力学。测得的标化速度为１．６７μｇ·ｍｍ／ｃｍ￣２·ｄ。其释药速度（ｑ）与药管壁厚度（ｈ）的倒数呈良好线性关系，并表明本品释药过程符合骨架控制释放机理。

一种六管片剂释放仪同时取样的简易装置

国产SF-83型片剂释放仪目前尚无自动取样装置,使用时6个样品同时取样需多人操作,颇为不便。笔者在实践中制作了一种简易的同时取样装置,现介绍如下。