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哈尔明醇(1-羟甲基-7-甲氧基-β-咔啉)的合成 被引量:2
1
作者 张强 闻韧 《上海医科大学学报》 CSCD 1999年第2期146-147,共2页
骆驼蓬(PeganumhamalaLi)是蒺藜科(Zygophylaceae)骆驼蓬属植物。新疆民间用骆驼篷治疗消化道肿瘤[1]。骆驼篷抗肿瘤活性成分为生物碱[2],主要有哈尔明(去氢骆驼篷碱,harmine)1、... 骆驼蓬(PeganumhamalaLi)是蒺藜科(Zygophylaceae)骆驼蓬属植物。新疆民间用骆驼篷治疗消化道肿瘤[1]。骆驼篷抗肿瘤活性成分为生物碱[2],主要有哈尔明(去氢骆驼篷碱,harmine)1、哈马灵(骆驼篷碱,harmalin... 展开更多
关键词 哈尔明醇 合成 骆驼蓬 羟甲基 甲氧基 卟啉
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硫试剂FAMSO制备方法的改进及其在高三尖杉酯碱侧链合成中的应用 被引量:1
2
作者 张强 闻韧 《化学试剂》 CAS CSCD 2000年第6期325-326,330,共3页
甲基甲硫基亚砜 (FAMSO)为新发展起来的羰基等价试剂 ,本文介绍其制备方法 ,将 1 氰基 4 氧代戊烷 乙二醇酮与其反应 ,经Pummerer重排后 ,得到高三尖杉酯碱侧链的重要前体α
关键词 甲基甲硫基亚砜 α-酮酸酯 高三尖杉酯碱 侧链合成 制备 硫试剂 白血病药物
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γ-甲基-1,4-戊内酯的新合成方法 被引量:1
3
作者 张强 闻韧 +1 位作者 Henin J Laronze J-Y 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期276-277,共2页
以丙二酸和异丁醛为起始原料 ,通过 Knoevenagel缩合 ,再经异构化和内酯化反应合成了γ-甲基 - 1 ,4-戊内酯 ,总收率 53%
关键词 γ-甲基-1 4-戊内酯 三尖杉酯碱 半合成
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三尖杉碱吲哚类似物的全合成 被引量:1
4
作者 张强 闻韧 +1 位作者 HeninJ LaronzeJY 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期157-162,共6页
目的 合成三尖杉碱吲哚类似物。方法 以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引... 目的 合成三尖杉碱吲哚类似物。方法 以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引入苄基保护基 ,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果 经 10步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率 14.3%。结论 合成得三尖杉碱吲哚类似物 ,并对反应作了改进 ,使收率提高 ,副产物减少。 展开更多
关键词 三尖杉碱 三尖杉酯碱 三尖杉碱吲哚类似物 合成
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阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成
5
作者 仇缀百 何毓嘉 +3 位作者 李明霞 李灵源 李北波 金荫昌 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第6期478-480,共3页
我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表... 我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。 展开更多
关键词 阿片受体 A-α-CAo 激动剂 止痛
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光学活性甲苯喹哌的合成及其抗心律失常作用
6
作者 周智善 沈筱同 +1 位作者 屠传廉 林加宝 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1990年第1期21-25,共5页
(±)-1-对甲苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)经用二苯甲酰基-d-酒石酸拆分得(-)物体(8)和(+)物体(9),将(4),(8),(9)分别先后与氯乙酰氯及六氢吡啶反应,制得(±)、(-)和(+)-甲苯喹哌。后两者初步推定为S和R构型。三种甲苯喹哌经北草... (±)-1-对甲苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)经用二苯甲酰基-d-酒石酸拆分得(-)物体(8)和(+)物体(9),将(4),(8),(9)分别先后与氯乙酰氯及六氢吡啶反应,制得(±)、(-)和(+)-甲苯喹哌。后两者初步推定为S和R构型。三种甲苯喹哌经北草乌头碱致大鼠心律失常的治疗作用和毒性初步观察结果,右旋体的抗心律失常活性为左旋体的4.8倍,为消旋体的3.6倍,但其毒性分别为后二者的2.4和5.1倍。治疗指数仍为外消旋体较高。 展开更多
关键词 甲苯喹哌 四氢异喹啉衍生物 心律失常治疗药物
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14-羟基-去乙基Vincadifformine的仿生合成及重排
7
作者 闻韧 Laronze J. Y. Lvy J. 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第2期123-128,共6页
六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14... 六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14α-羟基-去乙基长春胺(6a)及其16-差向异物构体(6b)(83%:17%)。 展开更多
关键词 仿生合成 生物碱 长春胺衍生物
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dl-cis-和trans-4-乙酰氨基-2-正丁基-1-二甲氨基-5,6-亚甲二氧基茚满的合成
8
作者 周智善 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第6期413-418,共6页
以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的... 以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的硝化产物6的硝基位置经NOE确证,并对目标化合物二对顺、反异构体的比例和生成机制作了讨论。 展开更多
关键词 Bu-MDI 钙拮抗剂 MDIs
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双氢埃托啡合成的改进 被引量:2
9
作者 迟传金 徐鸣 +1 位作者 何毓嘉 李云桂 《上海医科大学学报》 CSCD 1992年第3期223-224,共2页
我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有... 我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有所提高。 展开更多
关键词 双氢埃托啡 镇痛药 去甲基化反应
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1-芳(杂)基β-咔啉的合成及其BZ受体活性 被引量:1
10
作者 肖自方 闻韧 +4 位作者 蒋为群 莫安国 孙凤艳 黄磊 金锡鹏 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第2期120-124,共5页
由丙二酸二乙酯作原料制得色胺(Ⅰ),再和芳香醛经Pictet-Spengler环合、脱氢反应而合成六个Ⅰ-芳(杂)基取代的β-咔啉化合物(Ⅲ),总收率38%~60%,其中五个为未见文献报道的新化合物。经体外受体放射配... 由丙二酸二乙酯作原料制得色胺(Ⅰ),再和芳香醛经Pictet-Spengler环合、脱氢反应而合成六个Ⅰ-芳(杂)基取代的β-咔啉化合物(Ⅲ),总收率38%~60%,其中五个为未见文献报道的新化合物。经体外受体放射配基竞争性结合试验,均显示与大鼠脑内BZ受休有较好的特异性亲和力,其中1-位具吸电子基苯基取代衍生物Ⅲ-2、Ⅲ-4和Ⅲ-5的IC50(10-6mo1/L)与经典BZ类化合物利眠宁(chlordiazepoxide)相近,因而为进一步的体内生物试验提供了基础。 展开更多
关键词 苯骈二氮卓 受体 β 卡啉 合成
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^(99m)Tc-标记新肝胆显象剂的合成和动物实验 被引量:1
11
作者 周锡瑞 陈绍亮 +1 位作者 陈国辉 徐勤丰 《上海医科大学学报》 CSCD 1993年第5期333-337,T017,共6页
为寻找较胆红素竞争能力更强,肝胆显象更为清晰的放射性显象剂,作者根据构效关系原理,设计合成6个化合物。与临床应用的^(99m)Tc-Etifenin和更佳的^(99m)Tc-甲溴苯宁配对进行初步动物筛选,6个化合物的结果均优于^(99m)Tc-Etifenin,类似... 为寻找较胆红素竞争能力更强,肝胆显象更为清晰的放射性显象剂,作者根据构效关系原理,设计合成6个化合物。与临床应用的^(99m)Tc-Etifenin和更佳的^(99m)Tc-甲溴苯宁配对进行初步动物筛选,6个化合物的结果均优于^(99m)Tc-Etifenin,类似于^(99m)Tc-甲溴苯宁。 展开更多
关键词 肝胆显象剂 吡哆氨基酸 甲溴苯宁
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纤溶酶底物——S_(2390)的合成 被引量:1
12
作者 迟传金 朱诚 《上海医科大学学报》 CSCD 1990年第3期171-176,共6页
(简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治... (简写为H—D—Val—phe—Lys—pNA·2HBr)。该化合物是作为间接测定人体组织型纤溶酶原激活剂(Tissuetype plasminogen activator,t-PA)的一种试剂。t-PA对纤维蛋白具有相对选择性溶解作用。目前临床用于心肌梗塞等栓塞性疾病的治疗。我校分子遗传研究室已进行批量t-PA药盒的生产。每个药盒中含8_(2390) 2mg用来测定病人血中f-PA的活性。此外。 展开更多
关键词 纤溶酶底物 S2390 合成 三肽化合物
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1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物的合成及其钙拮抗作用
13
作者 朱菊良 周智善 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第2期119-122,共4页
以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物... 以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物均有抗CaCl_2致大鼠心律失常作用,其中以I-4作用最强。 展开更多
关键词 钙拮抗剂 抗心律失常药
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HMG-CoA还原酶抑制剂羟基内酯链部分的合成方法
14
作者 杨杰 仇缀百 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 1993年第2期96-102,共7页
洛伐他丁(Lovastatin)1及其半合成和全合成类似物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA RI),能显著地抑制人体内胆甾醇的生物合成,已成为一类新型的降脂药物。它们结构中的β-羟基-δ-内酯环(R)
关键词 HMG-COA 羟基内酯链 合成
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HMG—CoA还原酶抑制剂的结构简化研究 被引量:1
15
作者 仇缀百 杨杰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期232-235,共4页
对新型降血脂药——HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系及结构简化工作作了简要的综述.
关键词 降血脂药 还原酶 抑制剂 结构
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