埋入5-氟尿嘧啶植入剂后家兔血清及肌肉组织中药物浓度的测定

埋入5-氟尿嘧啶(5-Fu)植入剂后.用高效液相色谱法测定家兔血清中及埋植处肌肉组织的药物浓度.结果表明:埋入植入剂后,5-Fu在体内能缓慢、恒定、长时间地释放,使埋植处局部维持较高浓度.而血药浓度长期稳定在较低范围.因此,该剂型的研制对于提高5-Fu的抗肿瘤疗效,降低其毒性具有积极的意义.

阿昔洛韦口服脂质体和片剂的生物利用度比较

本文选用健康家兔12只,用离子对高效液相色谱法比较了阿昔洛韦口服脂质体和片剂的生物利用度。结果表明:二种剂型的T_(max)、C_(max)、Auc均有显著性差异(P<0.05),脂质体与片剂的相对生物利用度F=157.59%。

药物从人小肠上皮细胞模型排放的动力学模型

一种体外培养的人小肠上皮细胞模型（Ｃａｃｏ－２）已应用于药物在小肠细胞中的摄入、排放和过细胞输运等过程的研究。本工作旨在对排放过程的动力学模型进行探讨。实验测定多种药物在Ｃａｃｏ－２细胞模型的排放，分别用动力学一级、二级及多项式方程对排放进行数据拟合，用ＡＩＣ（Ａｋａｉｋｅ’ｓｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉｏｎ）值评判拟合的优劣，并将拟合结果与实际排放作比较。结果：动力学二级模型的拟合度最好，由拟合得到的排放初速和最大排放量等数据与实验量相符合。结论：药物从Ｃａｃｏ－２细胞的排放是表观二级的。由此可以计算药物排放的初速、最大排放量及半衰期等重要的动力学参数。

新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运

目的 :研究 AG337在 Caco- 2细胞模型中的转运机制。方法 :改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂 ,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果 :AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性 ,B→ A转运 (细胞绒毛面Apical→基底面 Basolateral)大于 A→ B10倍以上 ,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米 ( Ver)可以消除这种有向性 ;温度从 37℃至 4℃时 B→ A的转运速率下降 5 0倍 ,而 A→ B下降不大。结论 :AG337在 Caco- 2模型中的跨细胞转运 ,受到

缓释螨浸液治疗过敏性哮喘的疗效观察

缓释螨浸液治疗过敏性哮喘的疗效观察上海医科大学肺病学教研室金美玲，蔡映云，王蓓玲，程秀丽，钮善福上海医科大学寄生虫病教研室陈秀娟，温廷桓上海医科大学药学院物理化学教研室马远呜粉尘螨是过敏性支气管哮喘最常见的发病因素和诱发因素之一，用粉尘螨浸液进行免疫...

~99m锝-葡聚糖淋巴系统显像剂研制及其初步临床应用

作者采用沉淀法对药用葡聚糖进行分级纯化,通过家兔实验筛选出合乎淋巴系统定向要求分子量(105000)的葡聚糖,并制成一步标记法的亚锡葡聚糖药盒,4℃贮存8个月,标记率大于95％。^(99)m锝-葡聚糖的体内外稳定性均佳。家兔研究表明:(1)淋巴结内聚集量最高,其他非靶器(除肝脏、肾脏外)均处于极低水平;(2)显像速度快、图像清晰,既显示淋巴结又显示淋巴管;(3)注射部位清除速度快,6.5h清除95％。安全试验表明:^(99)m锝-葡聚糖是一种毒性极低、非常安全的药物。临床试用100余例,均获满意图像,检查全过程1h内完成,检查结果与诊断基本相符,故^(99)m锝-葡聚糖是目前临床上比较理想的淋巴系统显像剂,可进一步推广应用。

缓释粉尘螨浸液免疫治疗过敏性哮喘近期疗效观察

用氢氧化铝吸附的粉尘螨浸液制成缓释制剂，３个月后改用膈周皮下注射以治疗过敏性哮喘１８例，与自始至终用非缓释制剂每周皮下注射的１８例进行比较。治疗１０个月时两组病人螨浸液皮试反应风团均较治疗前缩小，血清特异性ＩｇＥ和ＩｇＧ也较治疗前增高。缓释剂组和非缓释剂组临床考核有效率分别为９４．３％和８３．３％。缓释剂组治疗后各项指标变化与非缓释剂组相同或略优于非缓释剂组，但前者注射次数减少，局部皮肤反应也较轻，为其优点。

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透传 性，比较几种常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率的影响。实验结果显示：去角质层皮肤将大大提 高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经 过 ３０ ｈ的扩散试验， １％氮酮可显著增加甲硝唑的透皮速率 １０倍以上。