复合蛋白酶抑制剂的实验研究

以胰蛋白酶为代表，采用福林－酚试剂法，通过对各种类型蛋白酶抑制剂对胰蛋白酶活性的抑制程度进行比较，筛选出一种广谱而价廉的复合蛋白酶抑制剂（ＳＰＩ２＋ＥＴ），其对胰蛋白酶活性的抑制分数高达９５％以上。以胰岛素作为模型药物，以（ＳＰＩ２＋ＥＴ）作为肠道消化酶抑制剂，制备胰岛素肠溶微球，灌胃可使正常大鼠产生明显的降血糖效果。

低密度脂蛋白及其作为新型药物载体的研究进展

低密度脂蛋白（Low Density Lipoprotein, LDL）是一类血浆脂蛋白,携带人体血液中三分之二以上的胆固醇。LDL系经持异性LDL受体途径被细胞膜上受体识别、入胞和利用。细胞膜上LDL受体的活性和数量受细胞自身条件和对胆固醇需求的差异表现有很大差别。国外研究显示,LDL可携带同位素（如:^(99m)锝）经体循环后,分布到动脉粥样硬化的斑块、肾上腺骨质增生及癌变部位等;同时,LDL作为治疗药物载体可使携带药物靶向到癌细胞;或在体内增加药物的清除半衰期。

抗癌药物靶向载体低密度脂蛋白的提取和^(99m)锝标记

目的：从血浆中分离获得低密度脂蛋白（ＬＤＬ）和进行９９ｍ锝（９９ｍＴｃ）标记，为ＬＤＬ作为抗癌靶向载体研究作准备。方法：用超速离心法从血浆中分离ＬＤＬ，从提取分离效果得到较好的梯度分离条件。采用连亚硫酸钠还原法对ＬＤＬ进行９９ｍＴｃ标记。结果：密度１．００６，１．０１９，１．０６３的ＫＢｒ液和１．２１０的血浆ＫＢｒ密度液，以１．５∶２．０∶３．０∶５．０组成不连续密度梯度，经４℃、４００００ｒ·ｍｉｎ－１、２４ｈ超速离心，可一步分离获得电泳纯的ＬＤＬ。采用连亚硫酸钠还原高锝酸进行放射性锝标记，标记率可达３９．７３％。结论：密度梯度法可一次超速离心提取获得纯度较高的ＬＤＬ，并可用９９ｍＴｃ标记后用于进一步研究。

Artificial reconstituted pulmonary surfactant in prevention and treatment of respiratory distress syndrome in neonates

研制用于预治新生儿呼吸窘迫综合征（ＲＤＳ）的人工重组肺泡表面活性剂（ＡＰＳ）．方法：采用成膜法结合超声分散制备ＡＰＳ．脉冲气泡表面张力测定法用于评价ＡＰＳ与天然ＰＳ的表面性能．用气管滴注给药临床防治新产儿的ＲＤＳ．结果：制得ＡＰＳ粒径１０μｍ以下的在９９％以上．制剂体外可有效降低表面张力（从４４０ｍＮ／ｍ至１０ｍＮ／ｍ以下）．初步临床试验显示ＡＰＳ能有效预防ＲＤＳ发生（２０／２０）和治疗ＲＤＳ（２／２）．结论：ＡＰＳ制剂体外具有与天然ＰＳ相似的良好表面性能．