固相萃取高效液相色谱法测定人血浆中硫酸茚地那韦浓度

目的:建立硫酸茚地那韦血药浓度的高效液相色谱分析方法。方法:以对硝基苯胺为内标,血浆样品用固相萃取,色谱柱:Kromasil C_(18)色谱柱(150 mm×4.6mm,5μm),在线过滤器;流动相为0.1%三乙胺水溶液(用20%磷酸调节 pH 为4.3)-乙腈(69.5:30.5);检测波长为210 nm;流速1.0 mL·min^(-1),柱温为25℃。结果:硫酸茚地那韦在0.05～25.60μg·mL^(-1)的范围内有良好的线性关系(r=0.9995),最低检测浓度为0.01μg·mL^(-1)(S/N>3),该方法的相对回收率为97.4%～105.0%(n=5),绝对回收率为93.9%～105.6%(n=5);日内 RSD 为2.6%～3.7%,日间 RSD 为1.4%～4.0%。结论:本方法简便,准确,灵敏,特异性强,重现性好,可用于血浆中硫酸茚地那韦的测定及人体内药代动力学研究。

国产与进口硫酸茚地那韦胶囊在健康人体的相对生物利用度

目的研究国产和进口硫酸茚地那韦胶囊相对生物利用度。方法18名健康志愿者随机、交叉单剂口服国产和进口硫酸茚地那韦胶囊800mg。用高效液相色谱法检测血浆中硫酸茚地那韦的药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果国产及进口制剂的实测tmax分别为:(33.61±7.63)和(34.44±8.02)min,实测Cmax分别为:(17.93±5.37)和(16.77±4.62)μg·mL-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(1.84±0.65)和(1.93±0.71)mg·min·mL-1。硫酸茚地那韦的相对生物利用度为(96.9±16.1)%。结论2种制剂具有生物等效性。