五味子多糖抗变态反应活性新发现

目的比较未脱蛋白和脱蛋白五味子多糖组的药理活性的抗变态反应活性和多糖组成,并探讨其作用机制。方法利用Finigen Trace DSQ GC-MS(TR-5MS柱)对五味子粗多糖进行单糖组成测定,通过小鼠耳异种被动皮肤过敏试验(小鼠PCA实验)和腹腔肥大细胞脱颗粒实验观察五味子多糖的抗变态反应药理作用。结果五味子粗多糖主要是由D-葡萄糖、D-半乳糖及D-半乳糖醛酸组成,其具有稳定肥大细胞、抑制肥大细胞脱颗粒的作用,其中未脱蛋白部位较脱蛋白部位活性更强。结论五味子多糖提取物具有抗I型变态反应的功效,并且未脱蛋白部位较脱蛋白部位抗变态反应活性更强。

药根碱的研究进展

药根碱(Jatrorrhizine)是从防己科(Menispermaceae)植物青牛胆Tinospora sagittata(Oliv.)Gagnep,毛茛科(Ranun-culaceae)植物黄连Coptis chimensis Franch等植物中分离到的一种四氢异喹啉生物碱。文章综述了近年来药根碱的研究进展,包括其分布、检测方法、药理活性、及制剂应用等方面的内容,为进一步研究提供参考依据。

格拉司琼原位凝胶注射剂的体内释药研究

目的研制格拉司琼原位凝胶注射剂并考察其体内释药行为。方法以PLGARG503H(乳酸-羟基乙酸共聚物)为辅料,NMP(N-甲基吡咯烷酮)为有机溶剂制备原位凝胶,皮下注射给药,并采用局部残留量法间接测定其在大鼠体内的累积释放率。结果格拉司琼原位凝胶注射剂1.5h后有突释效应,释放率达17.1%,7d后累积释放率为97.27%,基本释放完全。结论格拉司琼原位凝胶注射剂有显著的缓释效果,可进一步研究开发。

平阳霉素相关杂质的结构鉴定

目的鉴定两个平阳霉素相关杂质的结构。方法通过CM-Sephadex-C-25凝胶柱层析色谱方法,富集和纯化平阳霉素的相关杂质,通过UV、MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HSQC和HMBC等方法来鉴定结构。结果制备分离得到两个杂质成分,A5-z01和A5-z02,并鉴定了结构。两者结构与平阳霉素类似,均在Ⅴ部分发生变化,同时IV部分的咪唑环质子化。结论 A5-z01和A5-z02为平阳霉素的两个主要杂质成分,A5-z01为首次报道的新化合物。

多花野牡丹精制提取物中有机酸定性分析及柠檬酸定量测定

目的用离子色谱法定性分析多花野牡丹精制提取物中亲水性有机酸并定量测定柠檬酸。方法样品稀释液经PT-系列固相萃取柱和0.45μm水膜滤过后,用Ion Pac AS11-HC阴离子分离柱分离,以EG 40淋洗液自动发生器生成的1～40 mm/L KOH溶液梯度洗脱,抑制电导检测器检测。结果除草酸和富马酸未完全分离外,其余组分均可以达到完全分离。柠檬酸质量浓度在5～60μg/mL(r=0.999 9)范围内与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率为100.27%。结论多花野牡丹精制提取物中含有乳酸、乙酸、甲酸、苹果酸、酒石酸、草酸、柠檬酸等亲水性有机酸,其中柠檬酸量高于3%。

化合物NCP4在不同pH条件下的平衡溶解度及油水分配系数

采用HPLC法测定化合物NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)和不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定NCP4在正辛醇-水、正辛醇-盐酸(pH 1.0)和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。在37℃条件下,NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的平衡溶解度分别为3.68,24.81,6.25,4.91,6.53,5.98,4.20,4.46,6.39,5.97,17.41μg/L。NCP4在水、盐酸(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的lgP(O/W)分别为7.31,7.37,未检测到(ND),ND,7.40,ND,ND,7.57,6.73,7.43,7.44。通过对NCP4平衡溶解度和油水分配系数的测定,可为其剂型的开发提供理论基础。该药的lgP(O/W)大于5,说明不易透过黏膜吸收。

微粉化原料药的比卡鲁胺片的溶出度研究

目的:建立比卡鲁胺片溶出度试验的方法,并考察微粉化比卡鲁胺片溶出度的改善情况。方法:使用溶出度试验法Ⅱ法,采用紫外分光光度法测定溶出度。分别以pH 6.8磷酸盐缓冲溶液和不同浓度的十二烷基硫酸钠溶液(0.1%,0.25%,0.5%,1%)为溶出介质,体积为1000 mL,桨法,转速50 r·nin^(-1),比较比卡鲁胺片的溶出行为。结果:经过气流微粉化加工成平均粒径为3.6μm的比卡鲁胺原料药压制成薄膜衣片自制片和进口片在上述溶剂中的溶出行为相似,而未经微粉化的自制片的溶出极差。结论:通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度,达到进口产品一样的效果。

多囊卵巢综合征研究进展

多囊卵巢综合征(PCOS)是常见的育龄期妇女内分泌疾病,病因尚不明,已明确的相关因素有胰岛素抵抗、糖尿病、肥胖以及环境和遗传等。本文简要综述PCOS的发病机制及诊治的研究进展。

泊洛沙姆为载体的疏水性药物新剂型研究进展

目的综述高分子聚合物辅料泊洛沙姆近年来在提高疏水性药物溶解吸收和生物利用度方面的最新应用进展。方法查阅近2～3年来国内外研究文献,总结以泊洛沙姆407及泊洛沙姆188为载体的的各种疏水性药物给药新剂型及其载药特性和优点。结果以两类泊洛沙姆制备的给药新剂型主要有原位凝胶、固体分散体、纳米乳、纳米粒和复合制剂等,具有给药方便、增加药物溶解吸收、提高药物生物利用度及缓释效果显著等优点。结论两类泊洛沙姆是疏水药物新剂型研究的理想载体之一,尤其在中药难溶性有效成分给药系统研究中应用前景广阔。

蜈蚣藻抗肿瘤活性及其化学成分研究

目的研究蜈蚣藻不同提取部位的体外抗肿瘤活性及其物质基础。方法蜈蚣藻经乙醇提取后,用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇依次对其进行分段萃取。采用MTT法测定各提取部位对体外培养人肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系HepG2、宫颈癌细胞系HeLa、乳腺癌细胞系MDA-MB-468和MCF-7的抑制作用;应用硅胶、反相硅胶ODS-A、Sephadex LH-20柱色谱对其活性部位进行分离纯化,并确定化合物结构。结果蜈蚣藻的石油醚萃取部位对MDA-MB-468乳腺癌细胞、HepG2肝癌细胞、A549肺癌细胞有明显抑制作用。并从该部位分离得到6个化合物,分别为十六烷酸(1)、胆甾醇(2)、大黄素(3)、24-乙酰泽泻醇A(4)、25-脱水泽泻醇A(5)和泽泻醇A(6)。6个化合物均为首次从该海藻中分离得到,其中,化合物3～6为首次从该属海藻中分离得到。结论蜈蚣藻的石油醚部位是其主要的抗肿瘤活性部位,这可能与从该部位分离得到的6个化合物相关。