雷贝拉唑钠肠溶片的制备及稳定性研究

以市售的雷贝拉唑钠肠溶片(商品名:Pariet,规格:20 mg)作为参比制剂,以溶出度和有关物质为主要考察指标,开发出溶出与参比制剂相似且稳定性良好的雷贝拉唑钠肠溶片。选择对肠溶制剂开发更有指导意义的溶出方法,优化了处方中影响肠溶片质量的关键因素;并优化了产品的包装,有效的改善了产品的稳定性。

泊沙康唑肠溶片在健康受试者的生物等效性研究

目的研究健康受试者中泊沙康唑肠溶片的药代动力学,评估国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性.方法用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉、空腹或餐后给药试验设计,空腹组和餐后组分别入组44例和34例健康受试者口服泊沙康唑肠溶片受试制剂或参比制剂100 mg.用LC-MS/MS法测定血浆中泊沙康唑的浓度,用WinNonlin■8.0版计算药代动力学参数,SAS■9.4版对主要药代动力学参数进行了生物等效性分析评价.结果空腹试验受试制剂和参比制剂的泊沙康唑C_(max)分别为(174.28±71.34)和(169.41±63.43)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(5972.47±2118.29)和(5685.16±2054.80)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(6222.48±2304.83)和(5912.98±2165.39)h·ng·mL^(-1).餐后试验受试制剂和参比制剂的泊沙康唑C_(max)分别为(439.08±100.88)和(440.52±110.73)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1.32×10^(4)±2928.30)和(1.32×10^(4)±2982.31)h·ng·mL^(-1)、AUC_(0-∞)分别为(1.37×10^(4)±3137.21)和(1.36×10^(4)±3191.62)h·ng·mL^(-1).空腹组和餐后组受试制剂/参比制剂的泊沙康唑主要药代动力学参数经对数转换后几何均值比(90%CI)均落在80.00%~125.00%.在试验过程中,空腹试验组和餐后试验组不良事件反应发生率分别为2.2%和0,未发生严重不良事件.结论2种泊沙康唑肠溶片在餐后和空腹给药条件下在印度健康受试者体内生物等效、安全.