半乳糖结合位点封闭式免疫毒素的制备及其特性

本文报道B链半乳糖结合位点封闭的蓖麻毒素—胃癌单克隆抗体(McAb)结合物的制备及其细胞毒特征.首先将引入碘乙酰基团的毒素与引入巯基的抗体反应,得到的结合物通过琼脂糖亲和层析柱除去仍保留半乳糖结合能力的部分.ELISA结果表明,结合物稀释至2 nmol/L水平,仍保留抗体结合活性.结合物对靶细胞在体外有较强的选择性杀伤作用,在0.1 pmol/L水平,对人胃癌细胞KATOⅢ的杀伤率为46％,优于McAb—蓖麻毒素A链结合物.结果表明,免疫毒素中B链的存在有助于增强A链的细胞杀伤作用。

胃癌单抗-人血清白蛋白-丝裂霉素C结合物的制备及其细胞毒特征

丝裂霉素C(mitomycin C,MMC)为一抗生素类抗癌药物,多用于粒细胞性白血病及胃癌、结肠癌等实体瘤的治疗。由于其细胞毒作用选择性不强,常出现骨髓抑制及胃肠道反应等现象。克服这一严重缺点的方法是将它与针对肿瘤组织的单克隆抗体相连接以对肿瘤组织实行导向治疗。