睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究

目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用。结果睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物。质量分数5%肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联。结论睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础。

小驳骨的化学成分与药理作用研究进展

小驳骨为爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地上部分,具有祛瘀镇痛、续筋接骨之功效。化学研究表明,小驳骨主要含有生物碱、挥发油、黄酮、苷类及香豆素等成分;药理研究表明,小驳骨具有抗炎镇痛、保肝、抗氧化、免疫抑制、抗生成血管和抗人获得性免疫缺陷病毒等药理活性。该文对小驳骨的化学成分及药理作用在国内外的研究进展进行综述,以期为该药的深入研究提供一定的参考。

脱氢表雄酮抗糖尿病作用研究进展

脱氢表雄酮（Dehydroepiandrosterone,DHEA）及其硫化物（Dehydroepiandrosterone sulfateester,DHEAS）是人血循环中含量最丰富的类固醇激素,主要由肾上腺皮质网状带中的细胞色素P450c 17催化合成.在体内DHEA绝大部分以硫化物的形式存在,其硫酸基团可与血浆蛋白结合,使之免受肝细胞的降解作用.