青藤碱结肠给药微球的设计及体外释放研究

目的以壳聚糖为囊材,丙烯酸树脂为包衣制备结肠释药微球,并评价其体外释药性能。方法采用乳化交联法制备青藤碱壳聚糖微球,以粒径分布、载药量、包封率为考察指标,采用正交设计试验优化其制备工艺;将最佳工艺制备的微球用乳化干燥法包裹丙烯酸树脂肠衣,对所制得微球采用扫描电镜观察形态,并在模拟体内消化道实时pH变化环境下测试其体外释放能力。结果制备的包肠衣载药微球在电镜下观察,呈球形,包衣均匀,粒径分布适宜,微球平均粒径为(23.51±7.12)μm,平均包封率为(75.11±1.76)%;微球在pH动态药物释放中,前3 h人工胃液(pH=1.2)和胃肠混合液(pH=4.5)不释药,在人工肠液(pH=6.8)2 h释药小于7%,在人工大肠液(pH=7.4)24 h释药接近60%,而在含大鼠结肠内容物中24 h释药可达70%。结论按此优化处方及工艺制备、用丙烯酸树脂包衣的青藤碱壳聚糖微球具有良好的形态和包封率,并符合结肠释药的要求,为进一步研究奠定了基础。