响应面分析法优化壳聚糖复合海绵的制备工艺

为了确定壳聚糖复合海绵的最佳制备工艺条件,通过单因素实验选取实验因素与水平,根据Box-Benhnken的中心组合实验设计原理,在单因素试验的基础上采用三因素三水平的响应面分析法,依据回归分析确定各工艺条件的影响因子,以复合海绵材料的拉伸强度为响应值作响应面和等值曲线图。壳聚糖复合海绵材料的最佳工艺条件为:电机搅拌速度为541 r/min,透明质酸钠质量分数为14%,壳聚糖与海藻酸钠的质量配比为3.71∶1,得到理论拉伸强度为0.1652 MPa,实际拉伸强度为0.1709 MPa。通过响应面分析法确定了壳聚糖复合海绵的最佳制备工艺,表明该海绵材料具有均匀的多孔与多层次的结构,吸水、保水性能均良好。

头孢卡品酯合成工艺的化学原理解析

本文对新一代头孢菌素类药物头孢卡品酯的合成工艺进行了详细的化学原理解析,在每一操作步骤的过程化学解析基础上,给出了相应反应的科学工艺配置,以实现高效合成、连续反应、去除杂质、规避副反应、结晶分离纯化等操作目的。这些讨论涉及关键中间体Boc-Ⅲ-二异丙胺盐的合成和它的后续酯化反应,以及Boc-Ⅱ脱保护、成盐反应,以期获得目标产物头孢卡品酯单水合单盐酸盐。这个典型的原料药合成工艺案例被应用于教学。

新版《化学制药工艺学》教材中甲氧苄啶章节的构思安排

本文介绍了第四版《化学制药工艺学》教材中甲氧苄啶(TMP)章节的构思安排。在新一代TMP生产工艺内容的编写中,新教材点明了新旧路线在合成反应高效性和经济性方面的本质差异,以Michael加成反应原理解释了相似3-氨基丙烯腈中间体在反应活性上的不同,突出了不同溴化反应机理对"二溴醛"工艺配置的指导作用,适时公开了新的绿色甲氧基化技术应用成果。这些构思轮廓基本覆盖了新一代TMP核心生产技术内容。

绿色试剂氯化锂在制药工艺中的应用

本文介绍了绿色试剂氯化锂在制药工艺中的四个应用案例,分别为氯化锂促进的位阻型Claisen缩合反应、氯化锂促进短链烷氧基钠与非活化溴代芳烃的偶联反应、Konchel型格氏试剂辅助的二步合成辅酶Q9新工艺和四甲基哌啶氯化锌氯化锂试剂的应用。将这些成功范例引入制药工艺学的教学,可以充分体现氯化锂特有的绿色化学性能及其对制药工艺进步的重大促进作用,拓展学生制药工艺学思维的广度,使之感受科学之美。

头孢西丁钠产业化工艺研究

目的:建立工业化合成头孢西丁钠的方法。方法:以头孢噻吩为起始原料,通过甲氧基化、去乙酰化、氨甲氧酰化三步反应合成头孢西丁钠。结果:本方法减少副反应和水解、降解反应的发生,降低产品杂质,提高产品质量和收率,且产品质量稳定。结论:工艺操作简单,更适宜于工业化生产。

克拉维酸产生菌菌种的自然分离、纯化和鉴定

以克拉维酸产生菌棒状链霉菌21NB108号为出发菌株,经自然分离[1]、纯化处理后,再经摇瓶初筛、复筛获得高效价菌株N003号,其摇瓶复筛效价提高+11.96%经传代试验表明,该高产菌株遗传性能较为稳定。在罐上生产试验与出发菌株相比发酵效价提高20%。

比阿培南治疗急性细菌性感染多中心随机对照临床研究

目的以美罗培南为对照,评价比阿培南治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染的安全性和有效性。方法采用多中心、双盲、随机、阳性药平行对照研究方法,将288例病例随机分为治疗组和对照组,各144例。对照组用美罗培南治疗,治疗组用比阿培南治疗,两组疗程7-14 d,视病情和病种而异,比较两组疗效。结果治疗组和对照组的临床总痊愈率分别为68.31%和72.92%,总有效率分别为95.77%和92.36%,总细菌清除率分别为89.71%和87.95%。PPS分析和FAS分析一致。总不良反应发生率分别为7.04%和5.56%。以上结果组间比较差异均无统计学意义。结论比阿培南治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染,不良反应少,安全性好。