多西他赛的生产工艺研究及其产业化

多西他赛是目前市场上常用的抗肿瘤药物之一。本文通过对多西他赛合成工艺的研究,优化了多西他赛合成的工艺,提高了多西他赛的收率以及产品的质量,从而为产业化生产多西他赛提供依据。经研究发现,在关键的第三步脱保护反应中,通过调节反应溶剂冰醋酸-水的比例以及控制反应时间,该步收率从原来的70%左右可达到90%以上,粗产品的HPLC纯度可达98%以上。

阿莫西林合成工艺改进

目的阿莫西林合成工艺的改进。方法以6-APA为起始原料,工艺路线为6-APA胺盐溶液与混合酸酐反应得阿莫西林。结果目标产物的结构经元素分析、IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR谱数据确证,且质量符合国家2005版药典。结论改进后的工艺新解决了原工艺酸酐反应不完全及水解等问题,操作简单、产品质量稳定、收率高、成本低、更适合工业化生产。

头孢他啶的合成工艺改进

目的改进头孢他啶的生产工艺。方法以7-氨基头孢烷酸为起始原料、六甲基二硅胺烷为硅烷基化试剂,采用惰性气体排氨及新的除杂技术,经3位取代反应、7位酰化反应制备头孢他啶五水合物,最终得到目标产物头孢他啶。结果与结论目标产物的结构经IR1、H-NMR、13C-NMR谱数据确证。改进后的合成路线工艺稳定,操作简单,有利于工业化生产,产品流动性好,生产成本低廉,与原工艺相比总收率提高约10%。