穿心莲内酯自微乳给药系统制备

目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。

不同制备工艺对阿瑞匹坦固体分散体性质的影响

目的:建立阿瑞匹坦含量与溶出分析检测方法,以3种不同的制备方法(热熔挤出法、溶剂-熔融法、喷雾干燥法)制备阿瑞匹坦固体分散体,考察了不同工艺对该固体分散体物理稳定性的影响。方法:从该固体分散体的含水量和引湿性的测定、不同工艺制剂中残留微晶的测定、含量与有关杂质测定以及体外释放评价等角度出发,衡量不同制备工艺对阿瑞匹坦固体分散体稳定性的影响。结果:3种不同工艺中以热熔挤出法制备的阿瑞匹坦固体分散体含水量少、引湿性差,药物以无定形形式存在,体外溶出行为较好,能够在酸液中溶解释放,转运至肠道后能够抵抗pH改变而带来的析晶、沉淀行为并维持较高的过饱和度。结论:确定了结晶抑制剂醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和溶出促进剂聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)组成的固体分散体的最优制备方法为热熔挤出法。

5-氨基水杨酸结肠定位缓释胶囊的制备及释放度研究

目的:制备5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊,建立其体外药物释放度分析方法,并研究其体外释放行为。方法:以挤出滚圆法制备微丸丸芯,采用Mini-glatt流化床进行包衣,研究了不同型号MCC、HPMC、硬脂酸镁、枸橼酸、Eudragit NE30D及其用量、包衣增重等对体外释放的影响,采用转篮法[100r·min^(-1),(37±0. 5)℃]测定5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸的体外释放度;以f_2相似因子法评价3批自制制剂与对照制剂Apriso^(TM)的释放相似性。结果:成功筛选出了合理、科学的处方,制备了均一、可控的5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊。在pH 6. 0 PBS,pH 6. 8 PBS与pH 7. 4 PBS中,自制3批制剂与对照制剂的释放度f_2值均大于50,且释放度无显著性差异(P> 0. 05),重复性良好。结论:该制备方法可行,建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制制剂有结肠定位缓释功能,减少了给药次数,增强了患者的顺应性。