手性拆分制备R-(+)-α-硫辛酸

报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料,按一般的酸碱反应,与R-(+)-α-苯乙胺成非对映异构体盐;然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐,后经酸化、重结晶制得R-(+)-α-硫辛酸,收率80%,R/S=99/1,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。

关于高级医药中间体R-3-氨基丁醇的制备分析

R-3-氨基丁醇作为抗HIV药物度鲁特韦(Dolutegravir)的关键中间体最关键的手性源原料,高手性纯度的R-3-氨基丁醇对产品的质量至关重要。本论文从多路线做法比较研究入手,做了工艺的更新优化和尝试及工厂放大的摸索,取得了较大的突破,最终走出了一条工业化制备高规格的R-3-氨基丁醇的新方法,该方法已进行吨位的工业化生产和市场销售。同时,该法起始原料便宜易得,工艺流程简单,操作简便,可以大大降低生产成本,适于规模化生产。总之,本论文通过对高级中间体R-3-氨基丁醇制备工艺的详细研究分析,旨在为该产品工业化生产提供技术支持。