-
题名手性拆分制备R-(+)-α-硫辛酸
被引量:1
- 1
-
-
作者
杨汉荣
许程桃
余善宝
李辉
占莉
罗宇
-
机构
上海朴颐化学科技有限公司
华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心
南京药石科技股份有限公司
-
出处
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第3期215-218,共4页
-
基金
国家科技支撑计划项目(2015BAK45B00)
上海市科委项目(14142201200)
-
文摘
报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料,按一般的酸碱反应,与R-(+)-α-苯乙胺成非对映异构体盐;然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐,后经酸化、重结晶制得R-(+)-α-硫辛酸,收率80%,R/S=99/1,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。
-
关键词
R-(+)-α-硫辛酸
R-(+)-α-苯乙胺
手性拆分
重结晶
-
Keywords
R-(+)-α-lipoic acid
R-(+)-α-phenethylamine
chiral resolution
recrystallization
-
分类号
O622.7
[理学—有机化学]
-
-
题名关于高级医药中间体R-3-氨基丁醇的制备分析
- 2
-
-
作者
杨汉荣
-
机构
上海朴颐化学科技有限公司
-
出处
《中文科技期刊数据库(全文版)医药卫生》
2023年第5期31-34,共4页
-
文摘
R-3-氨基丁醇作为抗HIV药物度鲁特韦(Dolutegravir)的关键中间体最关键的手性源原料,高手性纯度的R-3-氨基丁醇对产品的质量至关重要。本论文从多路线做法比较研究入手,做了工艺的更新优化和尝试及工厂放大的摸索,取得了较大的突破,最终走出了一条工业化制备高规格的R-3-氨基丁醇的新方法,该方法已进行吨位的工业化生产和市场销售。同时,该法起始原料便宜易得,工艺流程简单,操作简便,可以大大降低生产成本,适于规模化生产。总之,本论文通过对高级中间体R-3-氨基丁醇制备工艺的详细研究分析,旨在为该产品工业化生产提供技术支持。
-
关键词
度鲁特韦
R-3-氨基丁醇
高手性纯度
-
分类号
D211
[政治法律—中共党史]
-