用HPLC法测定地黄叶中毛蕊花糖苷的含量

地黄（Rehmannia glutinosa Libosch.）为玄参科多年生草本植物。其根含有环烯醚萜苷、氨基酸和糖类等多种化学成分,具有提高免疫力、增强造血功能、抗肿瘤和抗阴虚等多方面的药理作用,收载于历版《中华人民共和国药典》中。近年研究发现,地黄叶含有丰富的毛蕊花糖苷[1]。

反相高效液相色谱法测定乌金胶囊中绿原酸的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定乌金胶囊中绿原酸含量,并应用于该制剂质量控制。方法使用Agilent extendC_(18)柱(4.6 mm x 250 mm,5μm),乙腈-0.1%甲酸(8:92)为流动相,流速1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长327 nm,测定5批乌金胶囊中绿原酸含量。结果绿原酸在2.04～102μg/ml(r=0.999 9)范围内具有良好线性加样回收率104.68%,RSD=1.43%(n=6)5批乌金胶囊中绿原酸含量在55.08～83.31μg/g之间。结论该方法灵敏、准确,适用于乌金胶囊绿原酸含量洲定。

黄连碱在人肝微粒体中的代谢

目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数,通过检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,并推断代谢产物的结构。结果黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数Km为6.802 7μmol/L,最大代谢速率Vmax为0.054 76 nmo L/(mg protein·min),肝清除率Clint为0.008 m L/(mg·min),奎宁、甲氧沙林、酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢,黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构。结论 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4可能参与黄连碱的代谢,代谢产物为脱亚甲基黄连碱。

野百合碱在5种肝微粒体中的体外代谢研究

目的研究野百合碱在5种不同肝微粒体中的体外代谢。方法通过对肝微粒体蛋白浓度和孵育时间等条件的考察优化野百合碱与肝微粒体的反应体系,用HPLC-MS定性/定量检测孵育体系中的野百合碱及代谢产物,分析比较野百合碱在经地塞米松诱导的F344大鼠、F344大鼠、人、SD大鼠、ICR小鼠肝微粒体中代谢率和代谢产物的差异。结果体系的优选条件为肝微粒体质量浓度2 mg/mL,孵育时间90 min,野百合碱在地塞米松诱导的F344大鼠、F344大鼠、人、SD大鼠、ICR小鼠肝微粒体代谢率分别为9.91%,5.45%,0.25%,1.01%,4.25%。在5种肝微粒体中均检测到两个代谢产物:野百合碱-N-氧化物和DHP[(+/-)6,7-dihydro-7-hydroxy-1-hydroxymethyl-5H-pyrrolizine]。结论野百合碱在地塞米松诱导的F344大鼠、F344大鼠、SD大鼠、人及ICR小鼠肝微粒体均可发生代谢,但代谢率有一定差异。

马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物合成条件优选

目的优选马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物的体外合成条件。方法用锌活化马兜铃酸Ⅰ并分别与脱氧鸟苷(dG)及脱氧腺苷(dA)反应,合成马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物,单因素试验及正交试验法优化反应条件,按照优选条件将北马兜铃、青木香药材提取物与dG、dA反应。液相色谱/串联质谱法对合成的马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物进行分析。结果缓冲液pH为5.8,3倍量的dA,20倍锌粉,反应时间16 h及3倍量的dG,10倍锌粉,反应时间24 h为最佳条件。马兜铃、青木香药材提取物与dG、dA反应体系中检测到DNA加合物。结论优选方法稳定,可靠,可用于马兜铃酸Ⅰ-DNA加合物的体外合成。