国产盐酸西替利嗪片的药代动力学研究

目的 :建立测定国产盐酸西替利嗪 (西可韦 )血药浓度的方法并进行人体药代动力学研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以盐酸普罗帕酮为内标 ;色谱柱 :WaterssymmetryC18 不锈钢柱 (3 9mm×150mm ,5μm) ;流动相 :乙腈 -0 02mol/L磷酸二氢钠 -三乙胺 (50∶50∶0 16 ,V/V) ,含十二烷基硫酸钠 (SDS)4 0mmol/L ;流速 :1 0ml/min ;检测波长 :229nm。测定11名健康男性志愿者单剂量口服西可韦片10mg 的血浆中药物浓度。结果 :线性范围为12 5～800ng/ml,最低检测限为5ng/ml,提取回收率>75 %。11名志愿者的血药浓度数据经3p87软件拟合 ,符合血管外给药二室模型 ,其主要药代动力学参数为 :Cmax=(429 00±108 80)ng/ml,Tmax= (0 91±0 40)h ,K10= (0 18±0 04)/h ,以梯形法计算的AUC0～36= (3312 72±682 39)ng/(ml·h)。结论 :本方法结果准确 ,灵敏度高 ,能满足人体药代动力学研究的需要 ;西可韦主要药代动力学参数与国内、外文献报道一致 。

细菌生物被膜的研究现状

细菌生物被膜是临床常见感染的主要致病原,往往导致感染迁延不愈和反复急性发作。本文介绍了细菌生物被膜的形成过程和耐药机制,并展望了治疗前景。

微量元素硒的研究进展

硒是人体必需的微量矿物质，对健康有着极其重要的作用。硒是含硒蛋白的一个组份，有维持酶蛋白催化功能的作用。它可作为甲状腺素合成的抗氧剂和催化剂；为免疫系统发挥正常功能所必需；可对抗病毒繁殖、抑制艾滋病ＨＩＶ进展；为精子活动所必需；可以降低流产的危险性；晒缺乏可导致不良的情绪状态；高硒可抑制氧化和炎症反应，但其与心血管疾病的危险度的关系尚不明确；增加晒摄入可能会降低癌症的危险度。

芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的研究进展

芳香酶抑制剂通过阻断绝经后妇女内源性雌激素的合成,降低体内循环雌激素水平,达到有效阻滞乳腺癌生长.甚至导致癌细胞死亡的效应。第三代芳香酶抑制剂-来曲唑（letrozole）、阿那曲唑（anastrozole）、vorozole（非甾体型,Ⅱ型）和伊西美坦（exemestane）（甾体型,Ⅰ型）,用于二线治疗绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌Ⅲ期临床试验结果表明,与常规治疗相比具有明显的优越性。最近,一线治疗转移性乳腺癌的初步试验结果表明,芳香酶抑制剂有可能取代他莫昔芬（tamoxifen）作为一线治疗药物。新一代芳香酶抑制剂的选择性高,耐受性好,目前在临床上得到广泛的应用。本文主要对芳香酶抑制剂的研究进展、药理作用机理、临床应用和可能的应用前景等做一综述。

沙利度胺的临床应用进展

沙利度胺（反应停）,最初在欧洲作为镇静剂用于临床,因其有止吐作用,被大量用于孕妇。1961年,明确发现沙利度胺可引起婴儿海豹肢畸形及无肢畸形,导致该药迅速撤出市场。随后的研究发现,沙利度胺对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果,如HIV诱导的疮疹性口腔炎、白塞氏综合征、移植物抗宿主病（GVHD）、难治性克隆病及肿瘤等。本文就沙利度胺的多种药理作用、新的临床应用以及药物不良反应作一综述。

清炎颗粒的稳定性研究

目的考察清炎颗粒的稳定性。方法将清炎颗粒在37℃,相对湿度为75%的条件下保存3个月,考察样品中没食子酸含量、凤尾草薄层、颗粒性状和水分。结果贮存1,2,3个月后,与实验开始时比较,清炎颗粒的各项指标均无明显变化。结论清炎颗粒在37℃,相对湿度75%的条件下保存3个月,质量稳定。

微量元素硒的研究进展

微量矿物质是人体基本的生物组分，大量研究显示，其对人体健康有着无可置疑的作用。硒是含硒蛋白的一个组分，某些含硒蛋白具有重要的酶催化功能。现已证明，这些酶都是硒依赖性的。迄今为止，人们已明确知晓的硒蛋白达 35个，但其许多功能尚未完全阐明。已知的具有营养功能的硒蛋白见表 1[1， 2]。

国产与进口盐酸西替利嗪的生物利用度测定

目的 :比较国产与进口盐酸西替利嗪片剂在健康成年男性志愿者体内的药代动力学和生物利用度。方法 :12例健康志愿者采用 2周期随机交叉设计自身对照试验法 ,口服进口或国产盐酸西替利嗪片各 10mg ,以反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数为 :Cmax分别为 (4 2 9.0 0±10 8.80 )和 (4 69.82± 113 .83 )ng·mL 1 ,Tmax分别为 (0 .90± 0 .5 1)和 (0 .91± 0 .40 )h ,以梯形法计算AUC0～ 36 分别为 (3 3 12 .72± 682 .3 9)和 (3 417.11± 5 17.42 )ng·h·mL 1 。国产西替利嗪相对生物利用度 (97.2 1± 13 .3 2 ) %。主要药物动力学参数经方差分析和双单侧t检验证明差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药代动力学参数相似 ,具有生物等效性。

气相色谱法测定5-单硝酸异山梨酯血药浓度

目的 :建立毛细管气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定人血浆中 5 单硝酸异山梨酯浓度的方法。方法 :以对硝基苯乙腈为内标 ,血样经乙醚 :正己烷 (4∶1)一次提取后 ,采用HP 5 0 +毛细管柱测定。结果 :检测浓度在 10～ 10 0 0ng·ml-1内 ,回归方程为Y =0 .0 138+ 1.35 76× 10 -3 X ,r=0 .9997。血浆中最低检测浓度为 5ng·ml-1。平均回收率为 10 0 .80 % ,日内、日间RSD均小于 3%。结论 :该法处理血样简单 ,测定结果准确度高 ,专一性强 ,适用于药动学的研究。

气相色谱──电子捕获法测定阿那曲唑血药浓度

目的：建立测定人血浆中阿那曲唑药物浓度的ＧＣ－ＥＣＤ方法。方法：以安定为内标，用乙醚一次提取，ＨＰ－５０毛细管柱测定。结果：检测浓度在０．５－２０μｇ·Ｌ－１内，线性方程为Ｙ＝０．０１７８ｃ－００２８４，ｒ＝０．９９９８。方法回收率平均为９７．５４％，３种浓度１．０，１０．０，２０．０μｇ·Ｌ－１提取回收率分别为８４．５４％，９３．９４％，９７．０３％；日内、日间精密度分别为４．７９％，２．１３％，１．７１％及６．７０％，２．９６％，４．１７％（ｎ＝５），在志愿者单剂量口服阿那曲唑１ｍｇ后，０．３３－１０６ｈ内血药浓度范围在１．２７－１０．１９μｇ·Ｌ－１。结论：该法简便、准确、灵敏，可用于测定该药在人血浆中的药物浓度。

我院2002年门诊急诊抗生素不合理处方分析

目的 :了解我院门急诊抗生素不合理使用情况。方法 :随机抽取 2 0 0 2年度门急诊处方 ,根据临床药理学知识及文献资料 ,对不合理的抗生素用药处方进行分析 ,并加以分类统计。结果 :共审核处方 10 2 19张 ,其中抗生素处方 2 5 5 6张 ,不合理处方 193张 ,分别在溶媒使用、给药方案、药理作用以及合并用药方面存在问题。结论 :我院抗生素使用仍需进一步提高 ,处方审核将有助于促进抗生素合理使用。

氟西汀治疗伴发心血管症状的抑郁症的疗效观察

目的 :探讨氟西汀 (fluoxetine)治疗伴发心血管症状的抑郁症的可行性 ,观察其疗效及安全性。方法 :为开放性设计 ,入组以心血管症状作为主诉的抑郁症患者 ,给予盐酸氟西汀治疗 6周 ,用汉密尔顿抑郁量表 (HAMD)和汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评定。结果 :17例患者完成该项研究 ,在氟西汀治疗后的第 1周即出现症状的改善和评分的下降 ,治疗前后评分差别有显著差异 ,且服药过程中未发现有明显不良反应。结论 :结果表明氟西汀是治疗伴发心血管症状的抑郁症安全有效的药物。

新抗癫痫药的不良反应

目的:为指导临床合理用药,综述了近年来新的抗癫痫药物的不良反应。方法:查阅国内外文献,探讨了加巴喷丁、非氨酯、拉莫三嗪、奥卡西平、替加宾等新的抗癫痫药在各个系统的不良反应。结果:各类抗癫痫药均具不同程度的不良反应。结论:掌握新的抗癫痫药的不良反应,有助于临床医师选适当的药物治疗癫痫,从而达到合理用药的目的。

我院2003年抗生素不合理处方分析

目的:了解我院门、急诊抗生素不合理使用情况。方 法:随机抽取2003年度门、急诊处方,根据临床药理学知识及文 献资料,对不合理的抗生素用药处方进行分析,并加以分类统 计。结果:共审核处方24165张,其中抗生素处方6007张,存在 不合理用药1001张,分别在溶媒使用、给药方案、药理作用、合 并用药以及重复用药方面存在问题。结论:我院抗生素使用仍 需进一步提高;处方审核将有助于促进抗生素合理使用。

盐酸西替利嗪片的溶出度考察

目的 :考察国产与进口盐酸西替利嗪片的体外溶出度 ,为其质量控制提供参考。方法 :采用转篮法测定溶出度 ,用威布尔 (Weibull)分布模型拟合溶出曲线 ,并对溶出参数m、T50 、Td 等采用方差分析及t检验进行统计。结果 :国产与进口盐酸西替利嗪片的溶出参数差异有显著性 (P <0 .0 5 ) ;国产片 3批号间差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,进口片 2批号间差异无显著性(P >0 .0 5 )。结论 :进口片的体外溶出度较国产片为优。