一种具降压活性的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究

目的:对一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(R1)进行降压活性评价。方法:采用125I标记血管紧张素Ⅱ进行受体结合试验来检测化合物对血管紧张素Ⅱ受体的亲和力;采用无创尾动脉测压法检测R1在自发性高血压大鼠体内的降压活性。结果:受试化合物R1对血管紧张素Ⅱ具有很高的亲和性,其IC50值为1.17±0.32n M,在动物体内显示出高效、长效的降压活性,最大降压值达到43.22±6.86mm Hg。

一种沙坦类降压新化合物的药理活性研究

目的对一种新型的血管紧张素II受体拮抗剂进行降压活性评价。方法采用放射性受体结合试验研究化合物对血管紧张素II受体的亲和性;采用无创尾动脉测压法进行动物体内降压活性研究。结果受试化合物对血管紧张素II具有很好的亲和性,其IC50值为3.55±0.11 n M,在动物体内显示出高效、长效的降压活性,最大降压值超过40 mm Hg。

分子内烯炔复分解反应研究进展

烯炔复分解反应涉及碳-碳双键和叁键的断裂及重组生成1,3-二烯烃化合物.分子内的烯炔复分解反应已成为合成各种环状化合物的有用方法.主要介绍了分子内烯炔复分解反应的机理,催化剂以及Ru卡宾催化的烯炔复分解反应在有机合成中的应用.