苯并吩噁嗪叶绿素衍生物的合成及其光动力抗肿瘤作用研究

为了发现高效的光动力药物。以焦脱镁叶绿酸a衍生物为母体,通过酰胺反应引入氨基苯并吩噁嗪盐酸盐,制得苯并吩噁嗪叶绿素衍生物(PTM);采用^(1)H NMR、MS对其结构进行表征;用紫外-可见光谱、荧光发射光谱对其光学性能进行表征;用DPBF法测定了单线态氧生成速率;用MTT法测定了化合物光动力抗肿瘤活性。该化合物的紫外-可见最长吸收波长位于669 nm、最大荧光发射波长位于673 nm;其单线态氧生成速率为K=0.005 5 s^(-1);MTT法测试表明当浓度为8μg/mL、激光波长669 nm、光照强度为6 J/cm^(2)时,人食管癌细胞存活率仅为26.27%。上述研究表明该化合物光学性质优良、单线态氧生成速率高、对肿瘤细胞有明显的光动力抑制作用,值得进一步研究开发。

中介二芳基卟吩衍生物的合成及光动力抗肿瘤作用研究

以二芳基卟吩环结构为基础,设计并制备了4个二芳基卟吩衍生物(P1、P2、P3和P4)。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS对其结构进行了表征。通过紫外-可见吸收光谱确定其最长吸收波长位于630 nm左右;荧光发射光谱表明其最大发射波长位于630 nm左右;化合物P4的单线态氧生成速率最高(K=0.0314 min^(-1));MTT法检测对人食管癌细胞(ECA-109)的体外细胞抗增殖能力,结果显示4个化合物对ECA-109均具有光动力抑制作用。化合物P4在635 nm光照条件下,对ECA-109细胞抑制率高达70%,光毒性效果明显,值得进一步开发。

吩噻嗪衍生物的合成及其光敏抗肿瘤作用研究

为了发现更为有效的光敏药物,以吩噻嗪为母体,设计合成4个吩噻嗪衍生物(C1~C4),采用^(1)HNMR和MS对其结构进行了表征。紫外-可见吸收光谱显示其最长吸收波长约为670 nm;荧光发射光谱表明其最大发射波长约为713 nm;MTT法表明这些化合物对ECA-109均有显著的光动力抑制作用。其中化合物C2和化合物C3在浓度为6μmol/L用650 nm激光照射(4 J/cm^(2))时,对ECA-109抑制率分别高达85%和84%,光动力抗肿瘤作用明显,值得进一步研究开发。

多偶氮藏青活性染料的合成及其拼黑色应用

针对活性黑KN-B提升力差以及乌黑度不理想等缺点,以对位酯、H酸与2,2'-二氨基乙二醇二苯醚为原料,合成了多偶氮基藏青色活性染料A。合成优化工艺为:对位酯重氮化过程中,无机酸、NaNO2与对位酯的摩尔比分别为1∶1和1.05∶1、温度0～5℃;酸性偶合时,H酸与对位酯的摩尔比为0.96∶1。将染料A分别与活性染料KN-B、橙DN-EC、红DN-EC进行复配,得到染深性好的黑色拼混染料。与活性黑KN-B相比,其乌黑度明显提高,色牢度相近。