(1~iR,1^(ii)R,2~iR,2^(ii)R)-N^i,N^(ii)-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性

以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对Hep G-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。

5-氨甲基咔唑衍生物的设计、合成及抗阿尔茨海默病活性

以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系。其中,化合物8a具有AChE/BChE双重抑制活性,同时还能够有效保护PC12细胞免受Aβ造成的损伤,展现出良好的开发前景。

加兰他敏全合成研究进展

加兰他敏为天然生物碱,具有乙酰胆碱酯酶抑制及神经元烟碱受体构象调节双重活性,临床应用非常广泛.迄今,研究人员已提出多种合成策略,如分子内酚氧化缩合法、分子内Heck反应法等,重点关注近几年加兰他敏全合成的研究进展,并尝试对现有方法的发展演变以及各自特点进行综述.

新型多靶向乙酰胆碱酯酶抑制剂抗阿尔茨海默病研究进展

目的综述以乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinesterase inhibitors,AChEIs)为母核多靶向抗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)药物的研究进展。方法查阅近年相关文献,进行分析评述。结果与结论AChEIs已广泛用于AD的临床治疗,以AChEIs为母核,设计合成多靶向抗AD药物可有效提升药物的疗效,改善药物的安全性,具有广阔的研发前景。