2-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤药物VU-WS113的制备

为了找到适合大规模生产2-氨基喹啉类化合物的合成方法,以对硝基苄溴和相应的仲胺为原料,经过取代、还原、酰胺化、关环、溴代、叠氮化、还原等反应制备了5个2-氨基喹啉类化合物,并以IR,1HNMR,13CNMR和MS对所制备的化合物结构进行了表征.以6-(吗啉甲基)-2-氨基喹啉和2,5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-羧酸为原料,合成了抗肿瘤药物VU-WS113.分别考察了加料顺序、催化剂、反应时间等多个因素对反应的影响.实验结果表明,该方法具有操作简单、反应条件温和以及产率较高等特点,具有大规模制备的前景.

硫辛酸脂质纳米粒的制备工艺研究

研究了负载硫辛酸纳米乳液的高温相行为，获得其高温相图。根据相图结果，采用高压均质法制备了硫辛酸脂质纳米粒。系统研究了乳化剂配比、均质循环次数等实验参数对脂质纳米粒制备的影响，进而优化了制备条件，并通过了优化配方重复性试验的验证。光子相关谱结果表明，硫辛酸脂质纳米粒的平均粒径为214＋59nm。时间和温度稳定性测试表明，硫辛酸脂质纳米粒在两个月内具有良好的稳定性。

一种基于纹理的颅脑CT图像病变检出算法

以颅脑CT图像为研究对象用基于纹理的数字化统计图谱方法进行了病变自动化检出的研究,提出并创建基于纹理的数字化统计图谱——纹理层析图谱。通过比较待诊断颅脑CT图像与纹理层析图谱间的差异,实现颅脑CT图像中多种病变的计算机自动化检出。实验结果表明,在不知道病变种类的前提下,基于纹理层析图谱的病变检出算法可以实现颅脑CT图像所含病变的自动化检出。利用图像的纹理信息变化是实现颅脑CT图像病变检出的一个有效途径。

基于金纳米颗粒的CT造影剂

金纳米颗粒有着优异的表面性质,成熟的制备路线和良好的生物相容性。目前临床通常使用的CT商用造影剂是含碘的有机分子。金与碘相比,有着更高的原子序数和X射线吸收系数。随着纳米材料和生物纳米技术的发展,近年来,在金纳米颗粒作为CT造影剂方面涌现出一系列优秀的工作成果。本文综述了金纳米颗粒的制备路线,表面修饰,以及X射线造影情况,重点介绍包裹了PEG、阿拉伯树胶、钆螯合物、高密度脂蛋白等的金纳米颗粒CT造影剂的试用情况,并对金纳米棒颗粒用作CT造影剂存在的问题和应用前景进行讨论。

辅酶Q10硫辛酸复配脂质体的制备与表征

目的制备一种负载辅酶Q10和硫辛酸的复配脂质体,考察其物理化学性质。方法选择大豆卵磷脂、胆固醇作为油相,聚山梨酯80作为表面活性剂,采用乙醇注入法制备脂质体并通过正交实验优化配方。结果按照优化方案制备的脂质体辅酶Q10包封率97.03%,硫辛酸包封率88.92%,平均粒径183.4 nm,多分散指数(PDI)小于0.28,Zeta电位-6.9mV,透射电镜下呈球形,粒径大小与光子相关谱(PCS)结果一致。该脂质体具有良好的离心、冻融、静止稳定性,pH与人体皮肤表面pH相似,通过脂质体包裹,辅酶Q10和硫辛酸的稳定性明显提升,且其体外释放速率大大减慢。结论该脂质体制备方法简单,包封率高,粒径较小,具有良好的物理稳定性和应用前景。

负载辅酶Q10的纳米结构脂质载体的制备及理化性质研究

运用高压均质法制备出负载辅酶Q1（0CoQ10）的纳米结构脂质载体（NLC）,利用光子相关光谱（PCS）测得在常温下的平均粒径为108±10nm,多分散性指数（PI）在0.2-0.6之间;Zeta电位是-28±5mV;随着负载量的增加,NLC的粒径明显增大,高压均质的次数增多,NLC的粒径减小。利用pH计测得样品的pH接近于7.0。从温度和时间稳定性、离心稳定性两个方面对CoQ10-NLC的物理稳定性进行研究,测得在常温下避光保存的CoQ10-NLC的粒径变化较小,低温下易凝聚沉淀;在10000r/min的转速下离心制备得到的NLC分散液25min不分层。最后运用反相高效液相色谱法测得CoQ10-NLC的含量4.709g·mL^-1。

负载无机和有机防晒剂纳米结构脂质载体(NLC)的制备和表征

运用高压均质法制备负载乙基己基三嗪酮(Ethylhexyl triazone,Uvinul T 150)和氧化锌(Zinc oxide,ZnO)的纳米结构脂质载体(NLC),利用光子相关光谱(PCS)测得在常温下的平均粒径为314 nm±4 nm,多分散指数(PD)I在0.10～0.30;利用pH计测得样品的pH接近于7.0;用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测得复合防晒剂-NLC中Uvinul T 150的保留率在8.98 g/mL～9.76 g/mL之间。最后,从温度和时间稳定性考察得到,新型复合防晒剂-NLC具有良好的稳定性。

丹参酮脂质体的研制及稳定性考察

用超声薄膜分散法制备丹参酮脂质体,结合正交试验和单因素法筛选丹参酮脂质体的配方,通过高速离心和高低温试验研究丹参酮脂质体的稳定性;通过颗粒大小、含量和包封率等探究脂质体的理化性质;用高效液相色谱法检测丹参酮脂质体的含量;用场透射电子显微镜观察丹参酮脂质体的形貌特征。结果表明,丹参酮脂质体的优选处方质量比为:大豆卵磷脂∶胆固醇=4∶1,卵磷脂∶丹参=20∶1,水合介质为去离子水,温度20℃。测量其粒径为800 nm～1 000 nm,滤膜挤压后粒径为200 nm～300 nm,包封率达82%。丹参酮脂质体在不同温度下保存3个月,粒径含量基本无变化。实验证明此方法制备的丹参酮脂质体稳定性好,包封率高,有助于丹参酮在化妆品等日用化学领域的应用。

白藜芦醇柔性纳米脂质体的制备与表征

制备包裹白藜芦醇的柔性纳米脂质体,并优化配方,得到一个稳定性好、负载量高的体系。实验采用注入法制备柔性纳米脂质体;制备出的柔性纳米脂质体采用光子相关光谱(PCS)和激光衍射(LD)测得粒径为250nm～300nm,PDI为0.1～0.2;透射电镜观察出的脂质体形貌呈球形或椭球形;用高效液相色谱测出白藜芦醇的含量为0.7%～1.1%,采用超滤离心法测得的包封率为99.7%。体系于4℃、25℃以及40℃下分别保存2个月,粒径无明显变化。采用注入法制备柔性纳米脂质体,操作简便,制备出的脂质体性状稳定。

白藜芦醇纳米载体的制备与表征

制备了负载1%白藜芦醇（Res）的三种脂质纳米载体,分别为固体脂质纳米粒（SLN）、纳米脂质载体（NLC）和纳米乳（NE）,通过进行离心、粒径、zeta电位、pH值、含量、包封率及对温度的稳定性等理化性质研究,结果表明,Res-SLN,粒径45±5nm,zeta电位-10.0±0.3mV,含量为9.57mg.mL-1,包封率为98.68%;Res-NLC,粒径185±3nm,zeta电位-10.8±0.5mV,含量为9.17mg.mL-1,包封率为99.36%;Res-NE,粒径7nm,zeta电位-4.8±0.4mV,含量为9.89mg.mL-1,包封率为97.97%。三种载体体系在4℃及25℃离心10000r/min,30min不分层。分别在室温、4℃、40℃下放置15d,Res-NLC表现出良好的稳定性。

一步乳化法与两步乳化法制备维生素C脂质体的比较

实验通过2种乳化制备方法:一步乳化和两步乳化。原料配比选择为:磷脂∶丙二醇∶O-300∶吐温60∶维生素C=10∶10∶2∶2∶1(100%),温度控制在45℃,高速乳化30min,转速控制在500r/min～600r/min。由此制备得到2组脂质体,通过粒径分布、微观形态、包封率以及稳定性4组参数对比,2种方法均各有千秋,其中两步法在制备工艺上虽然较为复杂,但是该方法制备效果较优。

脂质纳米粒在抗衰老中的应用

文章综述了脂质纳米粒在抗衰老中的应用，简要介绍了衰老的原因以及目前主要抗衰老物质和手段，阐述了脂质纳米粒的优点及其在抗衰老应用中的优势，并列举了部分抗衰老脂质纳米粒产品的应用情况。

紫杉醇静脉注射脂肪乳配方及制备工艺的考察

考察三种紫杉醇脂肪乳配方的时间及温度稳定性、制备工艺对其粒径的影响以及测定脂肪乳中紫杉醇的浓度,光子相关光谱法（PCS）测试结果表明,以单一F-68作为乳化剂的脂肪乳粒径为235±15nm,PDI为0.2±0.1,Zeta电位为-35±10mV,在室温（25℃）下放置60d粒径变化不明显,较含有92%、98%蛋黄卵磷脂的脂肪乳稳定;随着高压均质压力升高,脂肪乳的粒径减小,高压均质循环次数对粒径几乎无影响;4000r/min条件下离心15min不分层,说明脂肪乳具有良好的离心稳定性。高效液相色谱（HPLC）结果表明,脂肪乳中紫杉醇的浓度为0.291mg/mL,提高初始加入量后浓度可达0.673mg/mL。

应用于化妆品的水杨酸微胶囊载体系统的制备及表征

以阿拉伯胶和麦芽糊精为微胶囊壁材，采用喷雾干燥法制备水杨酸微胶囊，并用傅里叶红外光谱及扫描电子显微镜对包埋行为进行鉴定，还研究了最佳阿拉伯胶／麦芽糊精比、微胶囊溶解度、释放机制及体外透皮性，实验结果表明，最佳阿拉伯胶／麦芽糊精比为1：1，微胶囊化后水杨酸溶解度能够提高至26mg/mL。水杨酸微胶囊呈现球状结构，并具有一定的缓释性，体外透皮结果显示微胶囊化后水杨酸透皮速率减慢并且无突释现象，与未包埋水杨酸相比，水杨酸微胶囊具有更高的皮表保留量和较低的皮肤驻留量。

不同油相对负载茶多酚的多重乳液稳定性的影响

采用高压均质和高速剪切的方法,观察其制备的初乳对多重乳液稳定性的影响,并研究了大豆油、芥花油、油茶籽油和葵花籽油四种不同的植物油作为油相对多重乳液稳定性的影响,实验结果表明,用高压均质方法制备的初乳能够获得稳定的、外观细腻的多重乳液。四种不同的油相制备的多重乳液在4000r/min,15min的离心条件下不分层;大豆油作为油相制备的多重乳液在室温下放置两个月分层,芥花油、油茶籽油和葵花籽油,在室温下放置三个月不分层。对四种不同油相制备的多重乳液的粒径进行测量,实验结果表明,油茶籽油的D0.1,D0.5和D0.9三个数据的粒径的稳定性比较好。

硫辛酸在保健食品中的应用及展望

综述硫辛酸在保健食品领域的国际国内研究概况,阐述了其在保健食品领域中的广泛应用前景。详细讨论硫辛酸在体内的吸收代谢、生物利用度及安全性评价等方面的研究进展。概括硫辛酸应用研究的主要方面及其应用过程中存在的主要瓶颈问题,探讨采用食品纳米技术研制新型硫辛酸脂质纳米粒以解决上述问题、促进硫辛酸应用的可能性。

脂质组成对硫辛酸脂质纳米粒的制备及其稳定性的影响

采用高压均质法制备硫辛酸(ALA)脂质纳米粒(ALA-NLC),确定了负载ALA的最佳体系。通过高效液相色谱、动态光散射、流变等测试研究了脂质成分、含量对ALA负载、ALA-NLC稳定性和分散液流变性质的影响,并用原子力显微镜观察了ALA-NLC的形貌。结果表明,脂质/ALA质量比在4.5∶1～6∶1之间,得到的脂质纳米粒分散均匀,颗粒规则;脂质中液态油脂的增加有利于保持ALA-NLC的粒径,储存稳定性和分散液的低粘度,并得到两个有望用于食品工业的ALA-NLC配方。

制备温度对硫辛酸脂质纳米粒的影响

通过脂质和乳化剂筛选实验得到适合于硫辛酸(ALA)负载的脂质基体和乳化剂,在此基础上分别在55℃和65℃下用高压均质法(HPH)制备了硫辛酸脂质纳米粒(ALA-NLC)。通过高效液相色谱(HPLC)、动态光散射(DLS)、原子力显微镜(AFM)、微差示扫描量热(micro-DSC)研究制备温度和保存时间对ALA-NLC性质如ALA的负载量、粒径、稳定性及形貌的影响。结果表明,制备温度和保存时间对粒径、zeta电位及ALA负载量均有较大影响。Micro-DSC结果表明,55℃和65℃下制备的ALA-NLC都可能存在过冷态现象,但是55℃制备的样品更稳定,所得配方在ALA膳食补给上具有潜在的应用价值。

DHA纳米结构脂质载体的制备和表征

目的:制备DHA纳米结构脂质载体(DHA-NLC)并考察其理化性质。方法:采用高压均质法制备DHA纳米结构脂质载体;考察了高压均质循环次数对纳米粒制备的影响并进行优化;测定其粒径大小和分布、Zeta电位和负载量,考察了纳米粒的时间、温度、离心稳定性。结果:制得DHA-NLC的平均粒径110 nm,多分散指数(PI)值为0.562,Zeta电位为-20.1 mV,负载量1.81%;DHA-NLC置于5℃和25℃条件下存放1个月粒径变化很小,且高速离心稳定性很好。结论:高压均质法优化制备的DHA-NLC稳定性很好,重复性高。