中药和天然药物抗HIV研究进展

由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)引起的艾滋病已成为全球性重大公共卫生问题,影响了全球约7000万人。目前的高效抗逆转录病毒疗法(highly active anti-retroviral therapy,HAART)虽可抑制HIV,但不能完全根除病毒感染。临床研究显示中药及其复方能有效降低HIV病毒载量,减轻艾滋病病情,提高患者生活质量。从中药和天然药物中寻找优势骨架类型的活性分子已成为抗艾滋病药物研究的重要策略。本文围绕临床应用的抗HIV单品药物、临床应用的抗HIV中药复方、中药和天然药物中的抗HIV活性成分和作用机制等方面进行综述,为发现新型治疗艾滋病的药物提供有价值的参考。

α-淀粉和甘草甜素在半夏传统炮制中对刺激性针晶的变性作用

目的:生半夏,植物半夏的干燥块茎,当以生的形式吞食时,会对口腔和喉咙造成严重的辛辣刺激。根据中医理论,通过加热或使用生姜、甘草、明矾或石灰进行处理后可以减轻这种辛辣感。尽管这些解毒方法自古为人所知,但人们对其解毒半夏块茎的机制知之甚少。在本研究中,我们旨在揭示α-淀粉和甘草中的甘草甜素对半夏块茎解毒的有效性。方法:之前,我们发现生半夏的完整针晶具有亲脂性,而针晶变性会降低其亲油性和辛辣性。因此,我们开发了一种针晶变性测定方法(RDA),通过测量包含针晶石油醚(PE)层的吸光度来量化针晶的变性程度。然后使用该测定法测定α-淀粉或甘草(植物甘草的根和匍匐茎)煎剂对针晶变性的影响。结果:α-淀粉处理针晶显著增强了针晶的热变性。甘草煎剂、甘草酸和甘草次酸在高pH值下以钙依赖的方式显著变性针晶。甘草酸和甘草次酸也附着在变性针晶上。结论:半夏块茎中的α-淀粉在加热后有助于解毒。在传统的用甘草和石灰炮制半夏块茎的方法中,甘草中的甘草酸和钙离子对针晶的变性起着重要作用。

土茯苓二氢黄酮醇类成分研究

目的 :研究土茯苓的化学成分。方法 :用硅胶、大孔树脂、ODS柱色谱及HPLC方法进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 :分离鉴定了 5个二氢黄酮醇苷类化合物 ,分别为落新妇苷 (1) ,新落新妇苷 (2 ) ,异落新妇苷 (3) ,新异落新妇苷 (4 ) ,(2R ,3R) 花旗松素 3′ O β D 吡喃葡萄糖苷 (5 )。 结论 :化合物 2 ,4 。

海南山苦茶叶的化学成分研究Ⅰ

目的:研究海南山苦茶叶的化学成分。方法:运用溶剂法和色谱法进行成分的分离和纯化,通过理化性质和光谱数据的解析,鉴定化合物的结构。结果:首次从海南山苦茶叶中分离出8个化合物,分别鉴定为3-羟基-4,5(R)-二甲基-2(5H)-呋喃酮(Ⅰ),没食子酸(Ⅱ),(6S,9R)-6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),(Z)-3-己烯醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ),3,4,8,9,10-五羟基-二苯并[b,d]吡喃-6-酮(Ⅴ),木栓醇(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅶ),木栓酮(Ⅷ)。结论:以上化合物均为首次从该植物中获得。

土茯苓化学成分的分离与鉴定

目的研究中药土茯苓的化学成分。方法用硅胶、大孔树脂、ODS柱色谱及HPLC方法进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 5个化合物 ,分别鉴定为正丁基 β D 吡喃果糖苷 (Ⅰ )、正丁基 α D 呋喃果糖苷 (Ⅱ )、正丁基 β D 呋喃果糖苷 (Ⅲ )、5 羟甲基糠醛(Ⅳ )和尼克酰胺 (Ⅴ )。结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该属植物中分离得到。

滇白珠木脂素苷的研究

目的：研究民间药滇白珠（Ｇａｕｌｔｈｅｒｉａｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ（Ｆｒａｎｃｈ．）Ｒｅｈｄ．）的化学成分。方法：用９５％乙醇提取，硅胶柱色谱和聚酰胺柱色谱分离纯化，通过各种光谱分析鉴定其结构。结果：从正丁醇萃取物中分离鉴定了４个木脂素苷类化合物。其结构分别鉴定为（－）ｉｓｏｌａｒｉｃｉｒｅｓｉｎｏｌ２ａＯβＤｘｙｌｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（Ｄ１），（＋）ｌｙｏｎｉｒｅｓｉｎｏｌ２ａＯβＬａｒａｂｉｎｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（Ｄ２），（－）５′ｍｅｔｈｏｘｙｉｓｏｌａｒｉｃｉｒｅｓｉｎｏｌ２ａＯβＤｘｙｌｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（Ｄ３）和（＋）ｌｙｏｎｉｒｅｓｉｎｏｌ２ａＯβＤｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（Ｄ４）。结论：化合物Ｄ２为一新化合物，命名为滇白珠苷Ａ（ＧａｕｌｔｈｅｒｏｓｉｄｅＡ），Ｄ１，Ｄ３。

滇白珠化学成分的研究(Ⅰ)

从滇白珠Gaultheriayunnanensis（Franch．）Rehd．根的氯仿提取物中分离得到11个化合物，其中7个化合物经理化性质和波谱分析分别鉴定为东莨菪素（Ⅰ），棕榈酸（Ⅱ），胡萝卜苷（Ⅲ），（＋）－lyoniresinol（Ⅳ），（－）－5′-甲氧基异落叶松树脂醇（Ⅴ），3，4，5-三甲氧基苯甲酸（Ⅵ）和乙酰丁香酸（Ⅶ）。化合物Ⅴ为一新天然产物，其它6个化合物为该属植物中首次报道。

栽培甘草中甘草黄酮提取物对糖尿病大鼠血糖血脂的调节作用

目的观察宁夏地区栽培甘草提取物甘草黄酮(licorice flavonoids,LF)对2型糖尿病(Type II Diabetes Mellitus,T2DM)模型大鼠的降糖、降脂作用及相关机制研究。方法采用高脂高糖饮食喂养后(12周)行低剂量链脲佐菌素(strep-tozotocin,STZ,35 mg/kg,ip)造模的大鼠2型糖尿病模型,将实验大鼠分为正常对照组、模型对照组、二甲双胍(metformin,Met)组、甘草黄酮组(100,300 mg/kg),实施40d干预后,测定空腹血糖、血浆糖化血红蛋白(HbA1C)、尿糖值,24 h尿蛋白值和酮体值;测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)和游离脂肪酸(FFA)含量;测定血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)和总抗氧能力(T-AOC)。结果 LF降低空腹血糖、降低HbA1C水平、降低尿糖值;升高血浆HDL-C含量,而对于血浆TC、TG、LDL和FFA的含量作用不明显。LF可以升高血清SOD和GSH-PX水平的同时降低血清MDA含量,并能够调节NOS水平,进而改善血浆中NO的含量。而LF对血浆T-AOC、24 h尿蛋白值和酮体值,改善不明显。结论宁夏地区栽培甘草提取物中LF具有改善实验性2型糖尿病的作用,并且其调节血脂、抗氧化活性可能与其改善实验性II型糖尿病的机制有关。

滇白珠化学成分的研究(Ⅱ)

从滇白珠Ｇａｕｌｔｈｅｒｉａ ｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ根的乙酸乙酯活性部位分得 １０个化合物，经理化性质和波谱分析，它们的结构分别鉴定为阿魏酸（Ⅰ），氯原酸（Ⅱ），（＋）－儿茶素（Ⅲ），原花色素Ａ_２（Ⅳ），芦丁（Ⅴ），槲皮素（Ⅵ），水杨酸（Ⅶ），香草酸（Ⅷ），２，５-二羟基苯甲酸（Ⅸ）和原儿茶酸（Ⅹ）。其中Ⅳ为杜鹃花科植物中首次报道，其它９个化合物为白珠树属植物中首次分得。

头花蓼化学成分研究

从苗药头花蓼(Polygonum capitatumBuch.-Ham.ex D.Don)乙酸乙酯部位中分离得到9个化合物,根据理化性质结合波谱学技术分别鉴定为槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(1)、槲皮素(2)、槲皮苷(3)、杨梅苷(4)、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-鼠李糖苷(5)、原儿茶酸(6)、胡萝卜苷(7)、没食子酸(8)、没食子酸乙酯(9)。其中化合物1为首次从该属植物中分得,化合物4为首次从该植物中分得。同时,对黄酮苷类化合物中鼠李糖不同位置乙酰基取代后的1HNMR和13C NMR波谱数据进行了归纳总结。

土茯苓酚苷类成分研究

目的研究土茯苓的化学成分。方法用硅胶、大孔树脂、ODS柱色谱及HPLC方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到6个化合物,分别为2,4,6-三羟基苯乙酮-2,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷()、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷()、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-[β-D-呋喃芹糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷()、3,4-二羟基苯乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷()、8,8′-双二氢丁香苷元葡萄糖苷(8,8′-bisdihydrosyringeninglucoside,)、白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷()。结论化合物为首次从天然界中分得,其余化合物为首次从土茯苓中分得。

海南山苦茶叶的化学成分(Ⅱ)

从海南山苦茶叶中分离出10个化合物,根据理化性质的测定和波谱数据的解析,分别鉴定为3羟基4,5(R)二甲基2(5H)呋喃酮(1)、没食子酸(2)、(6S,9R)6羟基3酮α紫罗兰醇9OβD葡萄糖苷(3)、aviculin(4)、(+)lyoniresinol3αOαL rhamnopyranoside(5)、(Z)3己烯醇βD葡萄糖苷(6)、3,4,8,9,10五羟基二苯并[b,d]吡喃6酮(7)、木栓醇(8)、β谷甾醇(9)和木栓酮(10),其中化合物4、5为首次从该属植物中获得。

2D NMR研究新呋喃二萜类化合物的结构

从中药黄独 Ｄｉｏｓｃｏｒｅａ ｂｕｌｂｉｆｅｒａ Ｌ．中通过柱层析色谱分离得到 ３个化合物．其中 １个 为新骨架的呋喃二萜类化合物命名为ｎｅｏｄｉｏｓｂｕｌｂｉｎ，采用核磁共振（１Ｈ，１３Ｃ，ＤＥＰＴ，１Ｈ－１Ｈ ＣＯＳＹ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ，ＮＯＥＳＹ ａｎｄ ＴＯＣＳＹ）的波谱方法确定了它的结构和相对构型，其余 的 ２个化合物分别为 Ｄｉｏｓｂｕｌｂｉｎ Ｂ，５－ｕｒｅｉｄｏｈｙｄａｕｔｏｔｉｏｎ．

胡椒碱及其衍生物3,4-次甲二氧桂皮酰哌啶的抗抑郁作用

目的研究胡椒碱及其衍生物3,4次甲二氧桂皮酰哌啶的抗抑郁作用,并对其作用机理进行初步探讨。方法利用小鼠强制游泳实验、悬尾实验等考察胡椒碱和3,4次甲二氧桂皮酰哌啶的抗抑郁作用,并通过测定不同脑区内单胺类神经递质质量浓度以及全脑单胺氧化酶活性变化,探讨作用机制。结果胡椒碱和3,4次甲二氧桂皮酰哌啶(10、20 mg.kg-1)长期给药后,能明显缩短小鼠在行为学实验中的不动状态时间,并且该作用随剂量增大效应逐渐降低,高剂量(80 mg.kg-1)表现出明显的中枢神经抑制作用;能显著提高脑内5羟色胺水平,而对脑内肾上腺素递质水平未见明显影响;具有较弱的单胺氧化酶抑制作用。结论胡椒碱和3,4次甲二氧桂皮酰哌啶具有较好的抗抑郁作用,其作用是通过上调中枢神经系统5羟色胺或多巴胺水平实现的。

滇白珠化学成分的研究(Ⅲ)

从滇白珠Ｇａｕｌｔｈｅｒｉａ ｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ（Ｆｒａｎｃｈ．）Ｒｅｈｄ．根的石油醚部分分得 １０个化合物，其中８个化合物经理化性质和波谱分析，它们的结构分别鉴定为β－乙酰谷甾醇（Ⅰ），３β－乙酰基－１２，２５－二烯－达玛烷（Ⅱ），３β－乙酰氧基－２０（２９）－羽扇烯－２８－醛（Ⅲ），３β－乙酰齐墩果酸（Ⅳ），β－谷甾醇（Ⅴ），熊果酸（Ⅵ），豆甾醇（Ⅶ）和３β－羟基－２０（２９）－羽扇烯－２８－醛（Ⅷ）。其中Ⅱ为杜鹃花科植物中首次发现的达玛烷三萜类化合物，化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅷ为杜鹃花科植物中首次报道，其它４个化合物为从该植物中首次分得。

滇白珠抗菌抗炎和镇痛活性的实验研究

滇白珠根挥发油对金黄葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌和变形杆菌均有抑制作用；滇白珠根醋酸乙酯和正丁醇提取物显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性而具有抗炎作用，对热致疼痛具有明显的镇痛作用。

苏木化学成分的研究

目的研究苏木(Caesalpinia sappan L.)的化学成分。方法采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS柱层析等技术分离纯化化合物,根据理化性质结合光谱学方法鉴定化合物结构。结果从苏木乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了8种化合物:鸢尾苷(tectorigenin)(1),苏木酮A(sappanone A)(2),3-去氧苏木酮B(3-deoxysappanone B)(3),苏木查尔酮(sappanchalcone)(4),3-去氧苏木查尔酮(3-deoxysappanchalcone)(5),原苏木素B(protosappanin B)(6),(-)-丁香树脂酚((-)-syringaresinol)(7),表苏木醇(episappanol)(8)。结论化合物1系首次从苏木中分离所得。药理实验结果表明化合物2～4对H2O2所致内皮细胞损伤有显著的保护作用。

玉竹化学成分研究

目的研究黄精属植物玉竹[Polygonatum odoratum(Mill.)Druce]的化学成分。方法用硅胶,Sephadex LH-20,ODS柱层析和制备HPLC等分离纯化,通过波谱及质谱分析鉴定化合物结构。结果分离得到5种化合物,分别鉴定为N-反式阿魏酸酪酰胺(N-trans-feruloyl tyramine,Ⅰ),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-2-furfural,Ⅱ),(-)-丁香树脂酚[(-)-syringaresinol,Ⅲ],3β,14α-二羟基-(25S)-螺甾烷醇-5-烯[3β,14α-dihydroxy-(25S)-spirost-5-ene,IV]和β-谷甾醇(β-sitosterol,V)。结论化合物I系首次从黄精属中分离得到,化合物Ⅱ、Ⅲ系首次从玉竹中分离得到。

头花蓼木脂素类化学成分研究

目的:研究苗药头花蓼中的木脂素类化学成分。方法:通过硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱以及制备液相等方法分离纯化化合物,根据理化性质和光谱数据对化合物进行结构鉴定。结果:从头花蓼正丁醇提取物中分离得到4个木脂素类化合物,分别鉴定为:schizandriside(1)、(-)-isolariciresinol-2a-O-β-D-xylopyranoside(2)、(-)-5′-methoxyisolariciresinol-2a-O-β-D-xylopyranoside(3)和nudiposide(4)。结论:化合物1～4均为首次从该属植物中分离得到。

用培养成熟大鼠头盖骨的成骨细胞筛选药物

用周龄在25～35Wistar大鼠的头盖骨，经酶消化处理后，在10％胎牛血清的F－12培养液中培养一周，分别加入地塞米松（Dex）、17β-雌二醇（E2）和新型抗骨质疏松药物XW630，利用相差显微镜动态观察成骨细胞（AOB）骨形成情况，连续观察14～20d，经VonKossa染色，用BioMultiScaner－400（BMS－400ToYoSokki）测定骨结节表面积，作为骨形成定量指标，并作统计学分析，结果表明Dex，XW360有促骨形成作用，E2无促骨形成作用。