新型含取代异噁唑环的亚硫酸酯类化合物的合成及生物活性研究

为寻求具有较高生物活性的农药新品种，采用活性亚结构拼接法，以醛（1）为原料，经肟化、氯化反应，生成取代氯化肟类化合物（3），化合物3与炔螨特原药经1，3-偶极环加成反应，制得12个未见文献报道的目标化合物（ZJ1-ZJ12）。其结构均经过1^H NMR和MS确证。初步生物活性测定结果表明，在125mg／L下，化合物ZJ12对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率达75％，与炔螨特的杀螨活性相当；在200mg／L下，化合物ZJ10对测试靶标的根、茎生长抑制率均为100％，优于对照药剂异丙酯草醚。

含氟吡唑-4-肟酯乙酰胺类衍生物的合成及生物活性

为寻求具有较高生物活性的农药新品种,以杀螨剂pyflubumide为先导,在其母体结构中引入肟酯和二芳基醚结构,设计并合成了7个未见文献报道的1H-吡唑-4-肟酯乙酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有较强的杀灭作用,大部分化合物对其的致死率达100%,但药效低于对照药剂阿维菌素和炔螨特。

含氟喹啉酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为寻求具有较高生物活性的农药先导化合物,笔者采用活性亚结构拼接方法设计合成一类含氟喹啉酰胺类化合物.以5-氯靛红与2,6-二氟苯乙酮为起始原料,经过环合、酰化等多步反应,得到13个未见文献报道的含氟喹啉酰胺类化合物.其结构均经1H NMR和HRMS确证.初步生物活性测定结果表明,在50 mg/L质量浓度下,目标化合物对小麦全蚀病(Gaeumannomyces graminis)、小麦赤霉病(Fusahum graminearum sehw)、小麦纹枯病(Rhizoctonia cerealis)、水稻稻瘟病(Pyricularia grisea)均具有杀菌活性.而部分化合物对小麦全蚀病(Gaeumannomyces graminis)的杀菌活性达到90%以上.

丙烯腈类化合物的合成及除草活性

[目的]设计合成一系列丙烯腈类化合物并测试其除草活性。[方法]以取代乙腈为原料,经酰化反应制得α-羰基乙腈类中间体,分别与不同的胺发生缩合反应生成席夫碱,并经过互变异构生成14个目标化合物。[结果]化合物结构经~1H NMR和MS确证。初步活性测试结果表明：在200 mg/L质量浓度下,目标化合物均具有较好的除草活性。其中,化合物ZJ1、ZJ7和ZJ8对高粱和油菜根茎的抑制率均超过90%。[结论]化合物的除草活性优于对照药剂异丙酯草醚。

含氟吡啶联吡唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]发现具有生物活性新化合物。[方法]以2,6-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成中间体1-(6-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),化合物6与取代苯胺(7)反应,制得14个含氟吡啶联吡唑类未见报道的目标化合物。[结果]通过1H NMR和LC-MS表征,初步生物活性测定结果表明在500 mg/L质量浓度下,目标化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌均有一定抑制作用,部分化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌抑制率达85.0%以上。[结论]此类含氟吡啶联吡唑类化合物有较好的抑制真菌活性。

新型1H-吡唑-4-甲酰胺类衍生物的合成及杀螨活性

为寻求具有较高生物活性的农药新品种,采用活性基团拼接法,将1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺结构和二芳基醚结构进行活性亚结构拼接,设计并合成了10个未见文献报道的N-烷氧羰基-N-芳基取代的1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物,其结构均经1H NMR,MS和元素分析确证,同时对所有化合物进行了初步杀螨活性测试.活性测试结果表明,在500 mg/L质量浓度下,目标化合物对朱砂叶螨均有较强的抑制作用,且大部分化合物对朱砂叶螨的致死率达90.0%以上.

新型4-芳氨基嘧啶类衍生物的合成及其杀虫活性

以取代苯胺为起始原料,经重氮化、Meerwein 芳基化、异硫氰化、加成、甲基化、环化等多步反应合成一系列结构新颖的 4-芳氨基嘧啶类衍生物,并测试了目标化合物的杀虫活性.初步杀虫活性结果表明,在质量浓度 500 mg/L时,大部分化合物对粘虫的致死率为 100%;当质量浓度降至 20 mg/L 时, 2-甲基-4-[N-(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-[2-三氟甲基-4-(苯氧基)苯基]-6-甲基嘧啶(6h)对粘虫和小菜蛾的致死率分别为 80%和 60%.