含氟吡啶联吡唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]发现具有生物活性新化合物。[方法]以2,6-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成中间体1-(6-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),化合物6与取代苯胺(7)反应,制得14个含氟吡啶联吡唑类未见报道的目标化合物。[结果]通过1H NMR和LC-MS表征,初步生物活性测定结果表明在500 mg/L质量浓度下,目标化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌均有一定抑制作用,部分化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌抑制率达85.0%以上。[结论]此类含氟吡啶联吡唑类化合物有较好的抑制真菌活性。