甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR1 mRNA;Westernblot分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果中、高浓度(1,10μmol.L-1)的18α-甘草次酸和高浓度(10μmol.L-1)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少。高浓度(10μmol.L-1)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDR1 mRNA的表达;实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDR1 mRNA的表达;高浓度(10μmol.L-1)18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用,实验浓度的18β-甘草次酸没有影响P-糖蛋白表达。结论 18α-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用,而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用。

RP-HPLC法同时测定甘草酸制剂中18α-、18β-甘草酸的含量

目的:建立RP-HPLC法同时测定甘草酸制剂中18α-、18β-甘草酸的含量。方法:采用Phenyl-Hexyl(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为10 mmol·L-1醋酸铵溶液(pH=7.75)-乙腈(83∶17),流速1.0 mL·min-1,柱温38℃,检测波长250 nm。结果:18α-、18β-甘草酸的线性范围均为0.3～80μg·mL-1(r2分别为0.9998和0.9999)。两差向异构体得到良好的分离,各制剂中异构体的组成比各不相同。结论:该方法准确,简便,重复性好,可为控制甘草酸制剂中18α-甘草酸和18β-甘草酸的质量标准提供参考,为对18α-甘草酸和18β-甘草酸的进一步研究奠定了基础。

“中药化学-药效学-药动学”三维立体系统筛选中药复方有效组分群的思路

中药复方药效物质的筛选方法一直是人们探讨的热点,笔者阐述了中药复方有效组分群的定义,分析了有效组分群筛选存在的问题,提出"中药化学-药效学-药动学"三维立体系统筛选中药复方有效组分群的方法,并从二维良性互动为出发点,以综合评价为目标进行阐述,"三维立体系统研究"随着生命科学及相关科学技术的发展,特别是经过中药化学、中药药理学、生物药剂学等学科多年的基础研究,在理论和技术上等已为中药研究过程中新理论的形成做好了准备。