复方退热栓的制备及质量控制

目的：优选复方退热栓的制备工艺并建立其质量控制方法。方法：以聚山梨酯80用量、羊毛脂与混合脂肪酸甘油酯质量比、制备时水浴温度及脱模时间为考察因素,以外观质量、异欧前胡素1 h体外溶出度的综合评分为考察指标,采用L9（34）正交试验优化复方退热栓的制备工艺;对优选后制备工艺所制栓剂的pH、硬度、重量差异、融变时限及异欧前胡素的含量及体外释放度进行考察以建立其质量控制方法。结果：最优制备工艺为聚山梨酯80用量1.5%、羊毛脂与混合脂肪酸甘油酯质量比1∶15、水浴温度50℃、脱模时间15 min;验证试验中平均综合评分为98.52（RSD=1.86%,n=3）。所制栓剂的pH为7.12,硬度为10.5-12.5N,重量差异为1.7%-5.6%,融变时限为10-15 min,异欧前胡素的平均含量为98.93%,24 h内可释放完全。结论：优选出的制备工艺合理、可行,所制制剂符合栓剂的质量要求。

复方退热栓提取纯化工艺优选

目的:本研究目的在于优选复方退热栓的提取纯化工艺。方法:以黄柏酮、梣酮以及总皂苷含量的综合评分为指标,采用L9(3~4)正交试验,考察乙醇用量、乙醇体积分数、提取次数、提取时间4种因素对提取工艺的影响;以各成分含量和除杂率的总评分为指标,采用U5(5~3)均匀设计,考察药液浓度、萃取次数及萃取剂的用量对纯化工艺的影响。结果:最佳提取工艺为:加8倍量80%乙醇提取3次,每次l h,黄柏酮、梣酮、总皂苷的含量分别为2.22、0.85、26.38 mg·g^(-1);最佳纯化工艺为:相对密度1.18(60℃)的浸膏,加等体积水饱和正丁醇萃取5次,纯化后各有效成分保留率均可达83%以上。结论:优化所得的提取纯化工艺可最大限度的保留有效成分,并达到了较好的纯化效果,为确定复方退热栓的提取纯化工艺提供了科学依据。

温敏性甘草次酸/壳聚糖药物载体的制备及其胶束的性能研究

目的:制备同时具有温度敏感性和肝靶向性的药物载体N-异丙基丙烯酰胺-(甘草次酸-壳聚糖),将这种载体制备成为聚合物胶束,对该胶束的性质进行研究。方法:以壳聚糖为反应底物,通过两步N-酰化反应制备载体,用红外光谱仪和核磁共振氢谱仪鉴定产物结构。再用直接溶解超声法制备聚合物胶束溶液,测定胶束在不同温度下的粒径,观察胶束形态。结果:在反应物的比例为1∶2,时间为72 h时,N-异丙基丙烯酰胺-(甘草次酸-壳聚糖)氨基取代度可达30%以上。其聚合物胶束溶液具有一定的温度敏感性:在环境温度为25℃时平均粒径为154 nm,且随着温度的升高,粒径呈现出一定规律的变化,用透射电镜观察其形态呈球形。结论:所制备的N-异丙基丙烯酰胺-(甘草次酸-壳聚糖)聚合物胶束具有良好的理化性质和温度敏感性,为其作为药物载体提供了可能性,具有一定的发展前景。